Инструкция по применению Синдопа (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Светло-розовые круглые плоские таблетки с фаской и гравировкой «ГГПЙОРП» с одной стороны и двумя перпендикулярными рисками с другой стороны.

Каждая таблетка содержит: активные вещества: леводопа - 250 мг, карбидопа - 25 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, понсо 4R (Е124), поливинилпирролидон К-30, гидроксианизол бутилированный, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолят (тип А).

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсонические средства. Допаминергического ответа. Код АТХ N04BA02.

Поддерживающая терапия болезни и синдрома Паркинсона.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки Синдопа 250мг/25мг принимают внутрь. Таблетка может быть разделена на части. Для титрования дозы в начальный период терапии рекомендуется назначать препараты, содержащие комбинацию леводопы и карбидопы в меньшей дозировке, обеспечивающей возможность титрования дозы.

Пациенты, не принимающие леводопу

Требуется титрование и коррекция дозы, для чего рекомендуется использовать препараты, содержащие комбинацию леводопы и карбидопы в меньшей дозировке.

Пациенты, принимающие леводопу

Необходимо прекратить прием леводопы не менее чем за 12 часов (за 24 часа для препаратов с замедленным высвобождением) до начала приема лекарственного средства Синдопа. Самый простой способ: принять таблетку Синдопа утром, причем ночью леводопу не принимать. Доза препарата Синдопа должна содержать примерно 20% от предыдущей суточной дозы леводопы. Пациентам, принимающим менее 1500 мг леводопы в сутки, начинают лечение комбинированным препаратом леводопа 100 мг/карбидопа 25 мг по одной таблетке 3-4 раза в сутки в зависимости от состояния пациента. Для большинства пациентов, принимающих более 1500 мг леводопы в сутки, рекомендуется стартовая доза лекарственного средства Синдопа (леводопа 250 мг/ карбидопа 25 мг) по 1 таблетке 3-4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия

Терапия лекарственным средством Синдопа должна быть индивидуализирована и корректировка дозы должна проводиться постепенно, в соответствии с реакцией пациента.

Для титрования и коррекции дозы рекомендуется использовать препараты, содержащие комбинацию леводопы и карбидопы в меньшей дозировке. Когда требуется более высокая доза карбидопы, таблетки леводопа 100 мг/карбидопа 10 мг могут быть заменены на таблетки леводопа 50 мг/карбидопа 25 мг или леводопа50 мг/карбидопа 12,5 мг.

Когда требуется более высокая доза леводопы, назначают по одной таблетке Синдопа 250 мг/25 мг. При необходимости доза препарата Синдопа может быть увеличена на 1 таблетку ежедневно (или через день) до достижения суточной дозы 8 таблеток.

Опыт применения суточной дозы карбидопы более 200 мг ограничен.

Пациенты, принимающие леводопу с другим ингибитором декарбоксилазы

Необходимо прекратить прием комбинации леводопа/ другие ингибиторы декарбоксилазы не менее чем за 12 часов до начала приема лекарственного средства Синдопа. Доза препарата Синдопа должна содержать то же количество леводопы, что и предыдущая комбинация.

Пациенты, принимающие другие антипаркинсонические препараты

Имеющиеся данные показывают, что другие противопаркинсонические средства могут приниматься совместно с таблетками Синдопа, хотя доза должна быть откорректирована в соответствии с рекомендациями производителей.

Использование у детей

Безопасность применения комбинированного препарата леводопа/карбидопа у пациентов в возрасте до 18 лет не доказана, поэтому его использование у этой группы не рекомендуется.

Использование у пожилых людей

Существует большой опыт в использовании этого продукта у пожилых пациентов. Рекомендации, изложенные выше, подтверждены клиническими данными.

Одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО (за исключением селективных ингибиторов МАО типа В, например, селегнина). Прием неселективных ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 недели до начала приема препарата Синдопа.

Закрытоугольная глаукома.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Злокачественная меланома или подозрение на нее.

Кожные заболевания неясной этиологии.

Тяжелые психозы.

Беременность и период кормления грудью

Влияние комбинации леводопа/карбидопа на беременность неизвестно. В экспериментальных исследованиях выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у лабораторных животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Синдопа.

Особые предостережения и меры предосторожности при использовании

Синдопа не рекомендуется для лечения экстрапирамидных расстройств, вызванных приемом лекарств.

С осторожностью назначают препарат Синдопа пациентам с тяжелыми сердечнососудистыми заболеваниями, заболеваниями легких, бронхиальной астмой, заболеваниями почек, печени, эндокринными заболеваниями с язвенной болезнью в анамнезе (из-за возможности развития кровотечения из верхних отлелов желудочно-кишечного тракта).

С осторожностью назначают препарат Синдопа пациентам, ранее перенесшим инфаркт миокарда, у которых имеется предсердная, узловая или желудочковая аритмия. Функция сердца должна быть под контролем у этих пациентов, особенно в начале приема таблеток леводопа/карбидопа.

Прием леводопы может быть связан с возникновением сонливости и эпизодами внезапного засыпания. Внезапное засыпание в течение повседневной деятельности, в некоторых случаях неосознанное или без предвестников, наблюдалось крайне редко. Пациенты должны быть проинформированы об этом. Пациентам рекомендуется проявлять осторожность во время вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами во время приема леводопы. Пациенты, которые испытали сонливость и/или эпизод внезапного засыпания, должны воздерживаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами во время приема леводопы.

Кроме того в таких случаях должен быть рассмотрен вопрос снижения дозы или прекращения приема препарата.

Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача для своевременного выявления психических изменений, депрессии с суицидальными наклонностями, антисоциального поведения. Пациенты с психозом требуют особого внимания.

У больных, ранее получавших леводопу, может возникнуть дискинезия, но поскольку карбидопа позволяет увеличить количество леводопы, поступающее в головной мозг, образуется больше допамина. Возникновение дискинезии может потребовать снижения дозы препарата.

Как препарат, содержащий леводопу, Синдопа может привести к возникновению непроизвольных движений и психических нарушений. Пациенты, имеющие в анамнезе выраженные проявления непроизвольных движений и психических нарушений, должны находиться под тщательным наблюдением врача при переходе с монотерапии леводопой на прием препарата Синдопа. Развитие этих реакций связано с увеличением допамина в мозге при приеме леводопы, использование препарата Синдопа может привести к повторению этих проявлений.

При внезапном прекращении приема противопаркинсонических препаратов возможно развитие симптомокомплекса, сходного со злокачественным нейролептическим синдромом, который проявляется мышечной ригидностью, повышением температуры тела, психическими расстройствами и повышением уровня КФК в плазме крови. Поэтому при резком снижении дозы или отмене препарата необходимо установить тщательный контроль за состоянием пациентов, особенно если они принимают нейролептики.

Расстройства контроля над побуждениями

Пациенты должны регулярно наблюдаться на предмет расстройства контроля над побуждениями. Пациенты и персонал (родственники) должны быть проинформированы, что у больных, принимающих допаминергические средства, могут возникнуть симптомы расстройства контроля над побуждениями, такие как патологическая склонность к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальноссть, булимия, болезненное пристрастие к покупкам и трате денег. В случае появления вышеуказанных симптомов рекомендуется пересмотреть лечение.

Одновременное назначение нейролептиков (фенотиазин, бутирофенон) и препарата Синдопа следует проводить с осторожностью и тщательно наблюдать за пациентами на предмет снижения антипаркинсонического эффекта.

Назначать Синдопу пациентам, имеющим в анамнезе судороги, следует с осторожностью. Так как препарат Синдопа содержит леводопу, при длительном применении препарата необходимо периодически контролировать функцию печени, сердечно-сосудистой системы, кроветворных органов, почек

Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой препарат Синдопа может быть назначен, но с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление пациента хорошо контролируется и пациент находится под наблюдением на протяжении лечения. Если требуется проведение общей анестезии, прием препарата Синдопа может быть продолжен столько, сколько пациент может принимать пищу и жидкость через рот.

Если прием Синдопы должен быть временно приостановлен, прием препарата может быть возобновлен, как только лекарственное средство может приниматься в той же суточной дозе, как и ранее.

Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона более высокий риск развития меланомы, чем у населения в целом (приблизительно в 2-6 раз). Остается неясным, является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона или других факторов, таких как лекарственные средства, используемые для лечения болезни Паркинсона. Поэтому пациенты, принимающие препарат Синдопа, а также ухаживающие за ними люди, должны быть проинформированы о необходимости регулярного осмотра на предмет появления меланомы. Идеально, если пациента периодически осматривает дерматолог.

Лабораторные показатели

Как правило, уровень азота мочевины крови, креатинина, мочевой кислоты ниже при приеме препарата Синдопа, чем при приеме леводопы. Возможно преходящее повышение уровня мочевины в крови, ACT, АЛТ, ЛДГ, билирубина и щелочной фосфатазы. Также имеются сообщения о снижении гемоглобина, гематокрита, повышении уровня сахара в сыворотке крови и лейкоцитов в крови, наличии бактерий и крови в моче. Положительная реакция Кумбса была отмечена как при приеме комбинации леводопа/карбидопа, так и при приеме леводопы. Синдопа может быть причиной ложноположительной реакции на кетоновые тела в моче при использовании тестовых полосок. Эта реакция не меняется при кипячении проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Следует соблюдать меры предосторожности, если одновременно с препаратом Синдопа назначаются нижеуказанные лекарственные средства

Гипотензивные препараты

У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, добавление Синдопы вызывало ортостатическую гипотензию. Поэтому в начале лечения препаратом Синдопа может потребоваться корректировка дозы гипотензивного средства.

Антидепрессанты

Имеются редкие сообщения о возникновении гипертензии и дискинезии при совместном применении трициклических антидепрессантов и комбинированного препарата леводопа/карбидопа (см. раздел “Противопоказания”).

Антихолинергические препараты

Антихолинергические препараты могут оказывать влияние на всасывание леводопы и, таким образом, на реакцию пациента на лечение.

Препараты железа

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении пациентом железа сульфата или железа глюконата.

Другие препараты.

В настоящее время не выявлено каких-либо взаимодействий, которые могли бы препятствовать одновременному приему стандартных противопаркинсонических препаратов.

Антагонисты допаминовых D2 рецепторов (фенотиазин, бутирофенон, рисперидон) и изониазид могут снизить терапевтический эффект леводопы. Усиление эффекта лево допы при болезни Паркинсона было зарегистрировано после отмены фенитоина и папаверина. Пациенты, принимающие эти препараты одновременным препаратом Синдопа должны находиться под тщательным наблюдением врача на предмет снижения терапевтического ответа.

Не рекомендуется применение препарата Синдопа одновременно с антидопаминовыми средствами (тетрабеназин) или другими препаратами, истощающими запасы моноаминов. Одновременное применение селегилина и комбинированных препаратов леводопа/карбидопа может быть связано с тяжелой ортостатической гипотензией, не характерной для комбинированных препаратов леводопа/карбидопа (см. раздел "Противопоказания").

Так как леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, всасывание препарата Синдопа может быть нарушено у некоторых пациентов, находящихся на диете с высоким содержанием белка.

Влияние антацидов на биодоступность леводопы не изучено.

Синдопа может быть назначена пациентам с болезнью Паркинсона, которые принимают витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин B6).

Побочные эффекты

Побочные эффекты, которые наиболее часто встречаются на фоне приема препарата Синдопа, связаны с центральным нейрофармакологическим действием допамина. Выраженность этих эффектов может быть уменьшена за счет снижения дозы препарата. Наиболее часто наблюдаются дискинезии (включая хорееподобные), дистонии и другие непроизвольные движения, тошнота. Подергивание мышц и блефароспазм могут расцениваться как ранний сигнал для снижения дозы препарата Синдопа.

Побочные эффекты, выявленные в клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде

Организм в целом: Обмороки, боли в груди, анорексия.

Сердечно-сосудистая система: Аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты, включая эпизоды повышения или снижения АД, флебит.

Система пищеварения: Рвота, желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.

Система кроветворения: Лейкопения, гемолитическая и не гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: Отек Квинке, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.

Нервная система / Психическое состояние пациента: Злокачественный нейролептический синдром (см. раздел "Противопоказания"), эпизоды брадикинезии ("on-off" синдром), головокружение, парестезии, психотические эпизоды, включая бред, галлюцинации и параноидные идеи, депрессия с или без развития суицидальных намерений, слабоумие, нарушение сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо. Леводопа может вызывать сонливость и очень редко - выраженную дневную сонливость и эпизоды внезапного засыпания.

Органы дыхания: Одышка.

Кожа: Алопеция, сыпь, потемнение пота.

Мочеполовая система: Потемнение мочи.

Редко имели место судороги, однако причинно-следственная связь с приемом комбинированных препаратов леводопа/карбидопа не была установлена.

Другие побочные эффекты, которые были зарегистрированы на фоне приема леводопы или комбинации леводопа / карбидопа

Система пищеварения: Диспепсия, сухость во рту, горький привкус, слюнотечение, дисфагия, бруксизм, икота, боль в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка. Обмен веществ: Увеличение или снижение массы тела, отеки.

Нервная система /Психическое состояние пациента: Астения, снижение остроты мышления, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Торнера, бессонница, беспокойство, эйфория, неустойчивость и нарушение походки.

Расстройства контроля над побуждениями

У больных, принимающих допаминергические средства, в том числе и комбинированные препараты леводопа/карбидопа, могут возникнуть симптомы расстройства контроля над побуждениями, такие как патологическая склонность к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, булимия, болезненное пристрастие к покупкам и трате денег (см. раздел “Меры предосторожности”).

Кожа: Приливы крови к лицу, повышенная потливость.

Органы чувств: Диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

Мочеполовая система: Задержка мочи, недержание мочи, приапизм.

Прочие побочные эффекты: Слабость, головокружение, усталость, головная боль, охриплость голоса, общее недомогание, приливы жара, чувство раздражения, диспное, злокачественная меланома (см. раздел “Противопоказания”).

Симптомы: Тошнота, рвота, бессонница, повышенная возбудимость, гиперкинезы, усиление других побочных эффектов препарата.

Лечение: Промывание желудка, активированный уголь; при необходимости - госпитализация и проведение симптоматической терапии. Следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию.

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше + 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту врача.

4 года. Не использовать после истечения срока годности.

10 таблеток в стрипе, 5 стрипов и инструкция по применению в картонной упаковке.

Производитель, страна

«Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.», Индия.

Sun House, Plot No. 201 B/l, Western Express Highway, Goregaon (E), Mumbai - 400 063, Maharashtra, INDIA.