Инструкция по применению Липимакс (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Каждая таблетка содержит: действующее вещество: Аторвастатин (в форме кальциевой соли) 5 мг, 10 мг, 20 мг. вспомогательные вещества: кальция карбонат, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, стеарат магния, опадри OYLS 58900 белый, полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400), тальк.

5 мг: от белого до почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

10 мг: от белого до почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

20 мг: от белого до почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной полосой с одной стороны таблетки.

Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы - ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси- 3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту - предшественник стеролов, включая холестерин.

Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеидов в плазме за счет ингибирования ГМГ-КоА редуктазы и синтеза холестерина в печени и увеличения числа печеночных рецепторов ЛПНП (липопротеиды низкой плотности) на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин также снижает образование ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Аторвастатин снижает уровень холестерина ЛПНП у некоторых больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин снижает общий уровень холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготный семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией. Аторвастатин также снижает липопротеины очень низкой плотности (ЛОНП) и триглицериды (ТГ) и вызывает вариабельное повышение уровня холестерина ЛПВП (липопротеины высокой плотности) и аполипопротеина А-1. Аторвастатин снижает общий уровень холестерина, холестерина ЛПНП, холестерина ЛОНП, аполипопротеина В, ТГ и повышает уровень ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией.

Всасывание: Аторвастатин быстро всасывается, после приема внутрь максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 1-2 ч. Хотя пища снижает скорость и степень всасывания лекарства примерно на 25% и 9% соответственно, уровень снижения холестерина ЛПНП не зависит от приема пищи. Снижение холестерина ЛПНП также не зависит от времени приема препарата.

Распределение: Аторвастатин на 98% связывается с белками плазмы. Коэффициент кровь/плазма равен приблизительно 0.25, что свидетельствует о том, что препарат плохо проникает в эритроциты. Высока вероятность того, что аторвастатин выделяется в грудное молоко.

Метаболизм: Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Аторвастатин метаболизируется под действием цитохрома Р450 ЗА4.

Выведение: Аторвастатин и его метаболиты выводятся с желчью после печеночной и/или внепеченочной биотрансформации. Средний период полувыведения аторвастатина у человека равен примерно 14 ч, но ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой дозы препарата определяется в моче.

1. В сочетании с диетой для снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В, триглицеридов и для повышения уровня холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией) и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (по Фредериксону типы Па и ПЬ), у которых диетотерапия и другие соответствующие меры не дают адекватного эффекта.

2. В сочетании с диетой при лечении больных с повышенным уровнем ТГ в сыворотке (по Фредериксону тип IV), у которых диетические методы терапии неэффективны.

3. В дополнение к диете для лечения больных с первичной дисбеталипопротеинемией (по Фредериксону тип III), резистентной к диетотерапии.

4. Для снижения общего уровня холестерина и холестерина ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, когда диета и другие нелекарственные методы лечения не обеспечивают должного эффекта.

5. Заболевания сердечно-сосудистой системы на фоне дислипидемии, вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда и повторной госпитализации по поводу стенокардии.

Активные заболевания печени или постоянное повышение активности сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза, печеночная недостаточность (степени тяжести А и В по шкале Чайлд-Пьюга).

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Беременность (необходимо соблюдать адекватный режим контрацепции во время лечения и 1 месяц после) и кормление грудью.

Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения. Препарат можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи, но предпочтителен прием в вечерние часы.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии рекомендуемая начальная доза Аторвастатина составляет 10 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно повышать с интервалом не менее 4 недель максимально до 80 мг 1 раз в день.

Реакции гиперчувствительности (включая ангиоэдему и анафилаксию) наблюдаются редко. Основные нежелательные эффекты:

миозит, миопатии, рабдомиолиз, головная боль, нарушение печеночных функциональных тестов (редко гепатит), парестезии, эффекты со стороны ЖКТ (включая боли в животе, метеоризм, запоры, диарея, тошнота и рвота);

Боли в груди, стенокардия; бессонница, головокружение, гипертензия, артралгия, боли в спине;

Реже: анорексия, недомогание, увеличение массы тела, амнезия, импотенция, тромбоцитопения, звон в ушах, алопеция;

Редко: панкреатит, периферическая невропатия, периферический отек;

Очень редко: холестатическая желтуха, гипогликемия, гипергликемия, синдром Стивенса- Джонсона.

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

Гемодиализ неэффективен.

Риск миопатии повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, ниацина (никотиновая кислота), эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам.

Антациды: Одновременный прием внутрь суспензии антацида снижает концентрацию аторвастатина в плазме примерно на 35%, тем не менее эффект на уровень холестерина ЛНП не менялся.

Дигоксин: При совместном приеме многократных доз аторвастатина и дигоксина наблюдается повышение равновесной концентрации дигоксина в плазме примерно на 20%. При лечении дигоксином необходимо вести соответствующее наблюдение за больными.

Эритромицин: У здоровых людей одновременное применение эритромицина, ингибирующего цитохром Р450 3 А4, и аторвастатина приводит к повышению концентрации аторвастатина в плазме примерно на 40%.

Оральные контрацептивы: Одновременный прием аторвастатина и орального контрацептива приводит к повышению значений AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно.

При совместном применении аторвастатина с лекарственными средствами, повышающими его концентрацию в крови, необходимо снижать дозу аторвастатина следующим образом: при применении с циклоспорином доза аторвастатина должна быть снижена до 10 мг, с кларитромицином - до 20 мг, с итраконазолом - до 40 мг.

Применение у детей

Опыт лечения детей ограничен сведениями о применении Аторвастатина в дозах до 80 мг/день в течение 1 года у 8 больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. В ходе лечения у этих пациентов не было замечено каких-либо клинических или биохимических аномалий. Все пациенты были старше 9 лет.

Применение у пожилых людей

Имеется опыт применения аторвастатина 221 больным в возрасте 70 лет в дозах до 80 мг/день. При приеме препарата в рекомендуемых дозах эффективность и безопасность его у пожилых людей не отличаются от таковых в общей популяции.

Блистеры по 10 таблеток. 1, 2, 3 или 10 блистеров упаковываются в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

3 года со дня производства

 По рецепту.