Инструкция по применению Лордес (драже): описание, состав, ФТГ, МНН

Сироп оранжевого цвета с характерным запахом, прозрачный.

1 мл сиропа содержит: дезлоратадин 0,5 мг; 5 мл сиропа содержит: дезлоратадин 2,5 мг. Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, натрия бензоат (Е211), динатрия эдетат, сахароза, сорбитол жидкий кристаллизующийся (Е420), закатный желтый (Е110), ароматизатор тутти-фрутти AG7322, вода очищенная.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ: R06AX27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин - неседативный длительно действующий селективный антагонист периферических гистаминовых Н1-рецепторов. После перорального приема он селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин угнетает каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

Безопасность применения дезлоратадина у детей была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте 6 мес.-11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа 6-11 мес.), 1.25 мг (возрастная группа 1-5 лет) или 2.5 мг (возрастная группа 6-11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QT).

В мультидозовом клиническом исследовании при приеме до 20 мг дезлоратадина на протяжении 14 дней не отмечали достоверных клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы. В клиническом фармакологическом исследовании дезлоратадин применяли в дозе 45 мг в день (в девять раз превышает клиническую дозу) на протяжении 10 дней; при этом не отмечали удлинения интервала QT на ЭКГ.

Не отмечали клинически релевантных изменений концентрации дезлоратадина в плазме при одновременном применении кетоконазола и эритромицина при исследовании взаимодействия.

Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой суточной дозы 5 мг не отмечали увеличения числа случаев сонливости по сравнению с плацебо. В клинических исследованиях при применении разовой суточной дозы 7,5 мг не отмечали влияния на психомоторную активность. Применение суточной дозы 5 мг не вызывало сонливости у взрослых.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин объективно облегчал симптомы насморка, зуда и заложенности носа, а также слезотечения, зуда и покраснения глаз, зуда неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.

В дополнение к существующей классификации аллергического ринита, он может быть классифицирован как интермиттирующий аллергический ринит и персистирующий аллергический ринит в соответствии с длительностью симптомов. Интермиттирующий аллергический ринит определяется при наличии симптомов менее 4 дней в неделю, или на протяжении 4 недель. Персистирующий аллергический ринит характеризуется наличием симптомов на протяжении 4 и более дней в неделю и на протяжении более 4 недель.

Дезлоратадин был эффективен при облегчении осложненного сезонного аллергического ринита по числу баллов при анкетировании пациентов с риноконъюнктивитом касательно качества жизни.

Исследовали хроническую идиопатическую крапивницу как сопутствующую схожую патофизиологию независимо от этиологии, так как пациентов с хроническим заболеванием легче рекрутировать в проспективное исследование. Так как причиной всех заболеваний крапивницей является высвобождение гистамина, то ожидается, что дезлоратадин будет эффективным в облегчении симптомов других состояний с крапивницей, дополнительно к хронической идиопатической крапивнице.

В двух плацебо контролируемых исследованиях на протяжении 6 недель у пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин вызывал облегчение симптомов зуда и снижал размер и число сыпи к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился 24 часа после приема дозы. Как и в других исследованиях применения антигистаминов для лечения хронической идиопатической крапивницы, имелись пациенты, не отвечавшие на лечение антигистаминами - они исключались из исследования. Уменьшение симптомов зуда отмечали более чем у 55% пациентов, получавших дезлоратадин и у 19% пациентов, получавших плацебо. Также оценивали по 4-ехбальной шкале влияние дезлоратадина на сон и дневную активность.

Фармакокинетика

Дезлоратадин определяется в плазме через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме через 3 часа; период полувыведения составляет 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует периоду полувыведения (примерно 27 часов), что дает возможность назначать препарат один раз в день. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в интервале 5 мг - 20 мг.

Дезлоратадин умеренно связывается (83% - 97%) с белками плазмы. Не выявлено клинически релевантной кумуляции препарата после однократного приема разовой дозы (5 мг - 20 мг) дезлоратадина на протяжении 14 дней.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

Дезлоратадин эффективно преобразуется в активный метаболит 3-гидрокси-дезлоратадина, а затем глюкуронизируется.

В настоящее время не установлен фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, поэтому нельзя полностью исключить взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 в исследованиях in vivo. Исследования in vitro показали, что лекарственное средство не ингибирует CYP2D6 и не является субстратом и ингибитором Р-гликопротеина.

Исследования воздействия многократных доз дезлоратадина у детей не проводились. При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике установлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендуемых дозах) были сопоставимы с такими же показателями у взрослых, принимающих дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

В фармакокинетическом исследовании с участием пациентов с сезонным аллергическим ринитом и одинаковыми демографическими данными, только у 4% пациентов отмечали более высокие концентрации дезлоратадина. Этот процент варьирует в зависимости от этнической популяции. Максимальная концентрация дезлоратадина в 3 раза выше через 7 часов с конечным периодом полувыведения 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля безопасности обычного населения.

В исследовании разовой дозы дезлоратадина 7,5 мг не отмечали влияния пищи (с высоким содержанием жира и высококалорийной) на распределение дезлоратадина. В другом исследований грейпфрутовый сок не оказывал эффекта на распределение дезлоратадина.

Дезлоратадин выводится с мочой и калом в виде продуктов метаболизма.

Пациенты с нарушением функции почек

Опыта многократного применения дезлоратадина при почечной недостаточности нет.

У пациентов со стабильным нарушением функции почек различной степени тяжести AUC дезлоратадина после введения его однократной дозы была повышена в 1,5-2,5 раза, а концентрация 3-гидроксидезлоратадина изменялось минимально. Путем гемодиализа дезлоратадин выводится лишь в незначительном количестве (0,3 %). Кроме того, связывание дезлоратадина и 3-гидрокси-дезлоратадина с белком плазмы при заболевании почек не изменялось; вследствие этого концентрация несвязанного действующего вещества оставалась без изменений.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с умеренным нарушением функции печени AUC может увеличиваться в 3 раза. Связывание дезлоратадина и 3-гидрокси-дезлоратадина с белком плазмы у пациентов с заболеванием печени не изменялось. Частота возникновения нежелательных эффектов при лечении максимально в течение 10 дней и у пациентов с умеренным поражением печени не повышалась.

В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Для облегчения симптомов аллергических ринитов, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для облегчения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Лордес принимают независимо от приема пищи в следующих дозах:

Дети: - в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2,0 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

Взрослые и подростки (≥ 12 лет): 10,0 мл сиропа (5,0 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза, остановить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного возникновения симптомов. При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

Дополнительная информация относительно особых групп пациентов

Пожилые пациенты:

Безопасность и эффективность применения препарата Лордес у пациентов пожилого возраста не установлена.

Пациенты с нарушением функции почек:

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Лордес следует принимать с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции печени:

Данные по применению Лордеса у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.

В ходе клинических исследований при применении препарата Лордес согласно показаниям к применению, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота нежелательных явлений была на 3% выше, чем в группе плацебо. Наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%).

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту, к лоратадину или к наполнителям.

Предупреждения

Эффективность и безопасность применения сиропа дезлоратадина у детей младше 6 месяцев не установлены.

В клинических фармакологических исследованиях одновременный прием алкоголя не повышал индуцированное алкоголем нарушение поведения и не увеличивал сонливость. Не отмечали значимой разницы в результатах психомоторной активности между группами, принимавшими дезлоратадин и плацебо, как при монотерапии, так и при одновременном приеме алкоголя.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью дезлоратадин следует применять с осторожностью. Лекарственное средство содержит сахарозу и сорбитол; поэтому не рекомендуется прием пациентами с наследственными проблемами непереносимости фруктозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразной-изомальтазной недостаточностью.

Это лекарственное средство содержит краситель Е110, который может вызвать аллергическую реакцию.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

В клинических исследованиях не отмечалось влияние препарата на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако, пациенты должны быть проинформированы, что в очень редких случаях возможна сонливость, которая может оказать влияние на способность пациентов управлять автомобилем и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Безопасность применения дезлоратадина у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью не следует назначать дезлоратадин.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Не отмечено клинически значимых взаимодействий таблеток дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом в клинических исследованиях.

Дезлоратадин не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторную функцию.

В случае передозировки рекомендуются стандартные меры по удалению невсосавшегося препарата. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

При проведении моногодозового клинического исследования использовали дозы 45 мг/день (в 9 раз превышает клиническую дозу) никаких клинически значимых эффектов не наблюдали.

Дезлоратадин не выводится гемодиализом; не известно, выводится ли препарат перитонеальным диализом.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке в защищенном от света месте. Беречь от детей.

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Срок годности после вскрытия флакона: 6 месяцев, но не более срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

1 флакон оранжевого стекла 150 мл с пластиковой крышкой и мерной пластиковой ложкой 5 мл и инструкцией по применению в картонную пачку.

Производитель

Владелец лицензии: Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., г. Стамбул, Турция.

Производитель: Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., г. Дюздже, д. Санджаклар, Турция.