Инструкция по применению Метронидазол Несвиж (суппозитории): описание, состав, ФТГ, МНН

Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный или с зеленовато-желтым оттенком раствор. Выпускается стерильным, апирогенным.

Метронидазола	500 мг
Натрия дигидрофосфата дигидрата	75 мг
Натрия цитрата	49 мг
Натрия хлорида	740 мг
Воды для инъекций	до 100 мл

Теоретическая осмоляльность 284 мОсмоль/кг

Противомикробные средства для системного применения. Производные имидазола.
Код АТС. J01XD01.

Фармакодинамика. Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Лекарственное средство проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) – Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Фармакокинетика. Лекарственное средство обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
Выведение метронидазола осуществляется почками – 63 % дозы, 20 % лекарственного средства выводится в неизмененном виде. Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения лекарственного средства может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.

Раствор метронидазола 5 мг/мл для инфузий показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к нему анаэробными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитониты, абсцессы брюшной полости и печени); инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометриты, абсцессы яичников и фалопиевых труб, послеоперационные осложнения); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции кожи, костей; сепсис; эндокардит; инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс головного мозга). Профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнкологических операциях.

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема лекарственного средства внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения – 5 мл в минуту. Интервал между введениями – 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза – не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.
Для профилактики анаэробной инфекции при абдоминальных оперативных вмешательствах (особенно на толстом кишечнике) и гинекологических операциях назначают:
- взрослым - 500 мг незадолго до операции и затем каждые 8 часов, с последующим по возможности ранним переходом на прием лекарственного средства внутрь.
- детям до 12 лет – 20-30 мг/кг в одной дозе за 1-2 часа до операции.
- новорожденным со сроком гестации до 40 недель – 10 мг/кг массы тела в виде однократной дозы до операции.
Для лечения установленной анаэробной инфекции внутривенно, если симптомы пациента исключают возможность пероральной терапии, назначают:
- взрослым - 500 мг каждые 8 часов.
- детям от 8 недель до 12 лет – обычная суточная доза составляет 20-30 мг/кг в виде разовой дозы или разделить по 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней.
- детям до 8-недельного возраста – 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или разделить на 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.
Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза).
Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться и, следовательно, необходимо корректировать дозу метронидазола при нарушении функции почек.

Тошнота, рвота, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус, сухость во рту (или влагалище), диарея, головная боль, головокружения, нарушения сознания, сна, повышенная возбудимость, атаксия, депрессия, периферическая невропатия, судороги, шум в ушах, снижение слуха, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд), энцефалопатия, асептический менингит, спутанность сознания, дизартрия, раздражительность, слабость и бессонница, агранулоцитоз, временное нарушение зрения (диплопия и близорукость), неврит зрительного нерва; глоссит и стоматит, связанные с размножением грибов рода Candida, диспепсия, лихорадка, крапивница, эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, приливы, заложенность носа, уплощение зубца Т на ЭКГ, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, потемнение мочи, кандидоз влагалища, диспареуния, снижение либидо, проктит. Редко – транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, описан случай аплазии костного мозга, иногда тромбофлебит. Очень редко – нарушение функции печени, холестатический гепатит, желтуха и панкреатит, обратимые после отмены лекарственного средства, миалгия, артралгия.

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным; органические поражения ЦНС; болезни крови; I триместр беременности.

О случаях передозировки метронидазолом не сообщалось. Описаны случаи приема высоких доз лекарственного средства внутрь. При этом наблюдались судороги, периферическая невропатия. Помощь при передозировке – симптоматическое лечение.

Во время лечения метронидазолом и, по крайней мере в течение трех дней после окончания указанного лечения, нельзя принимать алкогольные напитки из-за возможного развития таких побочных эффектов как спазмы в животе, тошнота, рвота, диарея, головные боли. При одновременном применении метронидазола и дисульфирама возможно развитие психотических реакций. Не следует назначать метронидазол пациентам, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. При назначении лекарственного средства больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме. С осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды. Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.
При применении метронидазола более 10 дней рекомендуется регулярный клинический и лабораторный мониторинг (особенно лейкоцитов). Пациенты должны быть обследованы на побочные реакции, такие как периферическая или центральная нейропатия (например, парестезии конечностей, атаксия, дизартрия, головокружение, судорожные эпилептические припадки). При использовании метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита.
Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы могут возникнуть через несколько часов после использования лекарственного средства, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза / риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны ЦНС, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.
Во время лечения метронидазолом могут появиться симптомы кандидозной инфекции.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа.
Пациенты должны быть предупреждены, что при применении метронидазола может потемнеть моча.
Из-за недостаточных данных относительно риска мутагенности у человека решение о назначении длительного применения метронидазола должно быть тщательно взвешено.

Во время I триместра беременности метронидазол противопоказан. Во II и III триместре беременности лекарственное средство следует применять с осторожностью, в случае крайней необходимости, при должной оценке пользы терапии для матери и потенциального риска для плода. Метронидазол проникает в грудное молоко. При назначении лекарственного средства кормящим матерям грудное вскармливание необходимо прекратить.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

При одновременном применении метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает протромбиновое время. При одновременном применении дисульфирама возможно развитие острых психозов и дезориентации. При кратковременном применении метронидазола на фоне лечения солями лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, усиление его токсичности и появление симптомов нарушения функции почек. При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обмороки. При применении в сочетании с фенобарбиталом снижается период полувыведения метронидазола, уменьшается его концентрация в плазме и повышается концентрация метаболита 2-оксиметил метронидазола. При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм метронидазола в печени, повышает период его полувыведения и снижает клиренс. При одновременном применении метронидазол снижает клиренс фенитоина и повышает его концентрацию в плазме крови.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не охлаждать.
Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Для стационаров. По рецепту врача.

Для потребителей: бутылки стеклянные по 100 мл в упаковке № 1 вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в ящики картонные с перегородками или решетками из картона гофрированного.
Для стационаров: бутылки стеклянные по 100 мл в упаковке № 35 упаковывают в пленку полиэтиленовую и вместе с 1-2 инструкциями по медицинскому применению помещают в ящики картонные или бутылки стеклянные по 100 мл в упаковке № 20 или № 40 вместе с 1-2 инструкциями по медицинскому применению помещают в ящики картонные с перегородками или решетками из картона гофрированного.

Производитель, страна
Произведено ОАО «Несвижский завод медицинских препаратов»
222603, пос. Альба, ул. Заводская, 1
Несвижский район, Минская область
Республика Беларусь