Инструкция по применению Метронидазол таблетки Боримед (суппозитории): описание, состав, ФТГ, МНН

Таблетки белого с зеленовато-желтым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Одна таблетка содержит: действующего вещества – метронидазола – 250 мг; вспомогательные вещества – кукурузный крахмал, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.

Противомикробные средства для системного применения. Производные имидазола.
Код АТХ: Р01АВ01.

Фармакодинамика
Противопротозойный и антибактериальный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.
Проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (однако, в 40 % случаев возможно носительство метронидазолустойчивых штаммов).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80 %). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спиномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0,55 л/кг, новорожденные – 0,54–0,81 л/кг.
Cmax составляет от 6 мкг/мл до 40 мкг/мл в зависимости от дозы и достигается через 1–3 ч. Связь с белками плазмы – 10–20 %.
Метаболизируется приблизительно 30–60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
T½ при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28–30 нед – примерно 75 ч, 32–35 нед – 35 ч, 36–40 нед – 25 ч. Выводится почками 60–80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник – 6–15 %.
Почечный клиренс – 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Во избежание развития резистентности микроорганизмов метронидазол должен применяться только для лечения инфекций, вызванных метронидазол-чувствительными штаммами (по данным микробиологического исследования материала или эпидемиологическим данным).
Трихомониаз с клиническими симптомами – у женщин и мужчин в случае лабораторного подтверждения диагноза (исследование мазка и/или культуры).
Асимптомный трихомониаз – у женщин с эндоцервицитом, цервицитом или эрозией шейки матки. Поскольку наличие трихомонад может помешать точной оценке цитологических мазков, дополнительные мазки должны быть выполнены после эрадикации паразита.
Лечение супруга без клинических проявлений. Партнеры без симптомов заболевания должны быть пролечены одновременно в целях предотвращения повторного заражения. Решение о лечении партнера мужчины без клинических проявлений, у которого трихомонады не обнаружены (или анализ не был проведен), принимается врачом. При повторном инфицировании, супруги должны быть пролечены метронидазолом одновременно.
Амебиаз. Лечение острого кишечного амебиаза (амебной дизентерии) и абсцесса печени, вызванного амебами (в том числе с аспирацией или дренированием абсцесса).
Анаэробные бактериальные инфекции, включая инфекции, вызванные Bacteroides, в том числе вида B. fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B.thetalotaomicron, B. vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus. Лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями в сочетании с хирургическим лечением. В случае смешанной аэробной и анаэробной инфекции, дополнительно используют антибактериальные средства, активные в отношении аэробных бактерий.
Инфекции кожи и придатков, вызванные Bacteroides (включая В. fragilis), Сlostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp. и Fusobacterium spp.
Гинекологические инфекции, включая эндометрит, эндомиометрит, тубоовариальный абсцесс и инфекции после гинекологческих операций, вызванные Bacteroides (включая В. fragilis), Сlostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.
Бактериальная септицемия, вызванная Bacteroides (включая В. fragilis), Сlostridium spp.
Инфекции костей и суставов, вызванные видами Bacteroides (включая В. fragilis), в качестве дополнительной терапии.
Инфекции центральной нервной системы, включая менингит и абсцесс мозга, инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, эмпиему и абсцесс легкого; эндокардит, вызванные Bacteroides (включая В. fragilis).

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации; детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью
Беременность (II–III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая.
Трихомониаз у женщин и мужчин. Курс лечения выбирают индивидуально.
Однодневный курс лечения – 2 грамма (8 таблеток) в виде разовой дозы или раздельно на два приема по 1 грамму (4 таблетки) 2 раза в день. Однодневное лечение показано в тех случаях, когда существует предположение, что пациент не может точно соблюдать схему лечения.
Семидневный курс лечения – по 250 мг (1 таблетка) три раза в день в течение семи дней. Эффективность лечения может быть более высока после семидневного курса лечения.
Беременным женщинам прием метронидазола в течение первого триместра беременности противопоказан. Проведение беременным однодневного курса терапии противопоказано, так как он приводит к высокой концентрации метронидазола в плазме крови и может проникать в организм плода.
При повторных курсах лечения метронидазолом, рекомендуется сделать перерыв в 4–6 недель. До и после указанных курсов необходимо выполнить анализ крови на общее количество лейкоцитов и лейкоцитарную формулу.
Амебиаз
Взрослые: при кишечном амебиазе по 750 мг (3 таблетки) внутрь три раза в день в течение 5–10 дней; при абсцессе печени по 500 мг или 750 мг три раза в день от 5 до 10 дней. Дети: суточная доза 35–50 мг/кг, разделенная на три приема внутрь в течение 10 дней.
Для лечения тяжелых анаэробных бактериальных инфекций метронидазол назначается на начальном этапе. Обычная доза для взрослых 7,5 мг/кг каждые шесть часов внутрь (около 500 мг для пациента с весом 70 кг). Максимальная суточная доза 4 г. Продолжительность терапии от 7 до 10 дней (лечение инфекций костей и суставов, нижних дыхательных путей и эндокарда может быть более длительным).
У пожилых пациентов, фармакодинамика метронидазола может быть изменена, необходим мониторинг содержания метронидазола в сыворотке крови, чтобы подобрать дозу.
У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени возможна кумуляция метронидазола и его дозы должны быть уменьшены. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня метронидазола в плазме и признаков токсичности.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшить. У пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе, не требуется снижение дозы, поскольку метронидазол и его метаболиты выводятся при помощи диализа.

В данном разделе использована следующая классификация побочных эффектов от всех назначений лекарственного средства: очень часто – от 1/10 и более, частые – от 1/100 до 1/10, нечастные – от 1/1 000 до 1/100, редкие – от 1/10 000 до 1/1 000, очень редкие – менее 1/10 000, частота неизвестна – если данные о частоте встречаемости отсутствуют.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения; частота неизвестна – лейкопения, угнетение костномозгового кроветворения вплоть до апластической анемии.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции; частота неизвестна – ангионевротический отек, крапивница, лихорадка.
Нарушения со стороны метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна – анорексия.
Психиатрические нарушения: очень редко – психические расстройства, включая галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – энцефалопатия (спутанность сознания, головокружение, головная боль, повышение чувствительности к свету, нарушения речи и движений вплоть до паралича, ригидность мышц шеи), подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые могут потребовать отмены лекарственного средства; частота неизвестна – депрессия, парестезия (при длительной терапии), периферическая сенсорная нейропатия или транзиторные эпилептиформные судороги, нарушение координации движений. В большинстве случаев неврологические проявления исчезают при прекращении терапии или снижении дозы метронидазола.
Нарушения со стороны органов зрения: очень редко – диплопия, миопия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – неприятный вкус во рту, растройства вкуса, воспаление слизистых оболочек ротовой полости, жжение языка, тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, диарея, абдоминальная боль, анорексия.
Гепатобилиарные нарушения: очень редко – повышение активности ферментов печени, холестатический гепатит, желтуха и панкреатит, которые обратимы при прекращении применения лекарственного средства.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – кожные сыпи, пустулезные высыпания, зуд, покраснение: частота неизвестна – многоформная экссудативная эритема.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко – миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: потемнение мочи (обусловлено наличием в ней метаболитов метронидазола).

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между приемом – не менее 2 нед).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола и снижать его концентрацию в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития (Li⁺) может повышаться концентрация последнего в плазме, возможно развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапные «приливы» крови к лицу). Пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя, по крайней мере в течение 48 ч после прекращения терапии с метронидазолом.
Следует с осторожностью применять у пациентов с порфирией.
Рекомендуется проводить регулярный клинический и лабораторный контроль, если лечение продолжается более 10 дней. При длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, поскольку применение метронидазола в высоких дозах может провоцировать судороги у таких лиц.
При длительном лечении следует учитывать риск развития периферической нейропатии. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
У лиц с нарушениями функции почек не изменяется период полуэлиминации метронидазола и не требуется коррекции режима его применения, несмотря на то, что метаболиты метронидазола могут задерживаться в организме у таких пациентов. При гемодиализе метронидазол полностью удаляется за 8 часов, поэтому после процедуры диализа следует незамедлительно принять очередную дозу метронидазола. Не требуется изменять режим дозирования метронидазола у пациентов, которые находятся на периодическом или постоянном перитонеальном диализе.
У пациентов с печеночной недостаточностью и энцефалопатией назначение метронидазола может приводить к усугублению симптомов энцефалопатии в связи с нарушением метаболизма, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении метронидазола данной категории пациентов.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Метронидазол может повлиять на определение таких биохимических показателей, как аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), триглицериды, гексокиназа.
Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. После терапии следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

Во II–III триместрах в случае необходимости метронидазол может назначаться врачом с учетом соотношения польза/риск. Метронидазол проникает через плацентарный барьер и быстро попадает в кровоток плода. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Длительный пероральный прием метронидазола у мышей и крыс в ряде исследований выявил канцерогенную активность препарата. В связи с тем, что результаты исследований на животных не всегда совпадают с эффектами у людей, а также потому, что метронидазол обладает канцерогенностью у грызунов, это средство может использоваться при беременности только в случае крайней необходимости, когда альтернативное лечение неэффективно.

Возможно развитие головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций или конвульсий, связанных с приёмом этого препарата, что нарушает операторскую активность.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.
Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х1, №10х2).
Для поставки в лечебно-профилактические учреждения: 300 контурных ячейковых упаковок с 10 инструкциями по применению помещают в коробку из картона.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 177 735612, 731156.