Инструкция по применению Милдоний фармлэнд (порошок): описание, состав, ФТГ, МНН

Общая характеристика

Прозрачный бесцветный раствор

Состав на один флакон

Действующее вещество: мельдония дигидрат (мельдоний) — 500 мг;

Вспомогательное вещество: вода для инъекций

Прочие средства для лечения заболеваний сердца

Код АТС: С01ЕВ22

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Милдоний Фармлэнд является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Милдоний Фармлэнд, обратимо ингибируя гамма- бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспорту длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильных детергентов — активированных форм неокисленных жирных кислот, предотвращая повреждения клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспорт АТФ от мест биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации Милдония Фармлэнда биосинтез карнитина вновь усиливается, и в клетках увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что в основе эффективности действия Милдония Фармлэнда лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Лекарственное средство оказывает положительное влияние на сократительную способность миокарда, оказывает миокардиопротекторное (в т. ч. от катехоламинов и алкоголя) действие и снижает риск возникновения сердечных аритмий и инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

Милдоний Фармлэнд в сочетании с другими антиангинальными препаратами снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также уменьшает количество используемого нитроглицерина. Милдоний Фармлэнд снижает потребление кислорода в покое. Милдоний Фармлэнд обладает антиаритмическим эффектом. Он эффективен при ишемической болезни сердца с аритмией, особенно желудочковой экстрасистолии, и менее эффективен при суправентрикулярной экстрасистолии.

Хроническая сердечная недостаточность

Милдоний Фармлэнд повышает толерантность к физической нагрузке, является эффективным в лечении I-Ш функциональных классов сердечной недостаточности по классификации NYHA, улучшая качество жизни пациентов. Может оказывать легкое гипотензивное действие.

Влияние на центральную нервную систему

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдоний Фармлэнд улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка, повышает устойчивость нейронов в условиях гипоксии. Милдоний Фармлэнд оказывает тонизирующее действие на центральную нервную систему, а также оказывает антистрессовое воздействие при стимулировании симпато-адреналовой системы, при накоплении катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защищает от изменений в организме при стрессе. Милдоний Фармлэнд оказывает содействие в восстановлении физической работоспособности и устраняет функциональные нарушения после операций на мозге, после травм и цереброваскулярных заболеваний. Оказывает положительное воздействие на восстановление интеллектуальных функций. Милдоний Фармлэнд уменьшает повреждения нервов в мозге и рефлекторные нарушения, восстанавливает физическую координацию и вегетативные функции. Не оказывает влияния на массу тела.

Фармакокинетика. Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3-6 ч.

Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после внутривенного введения дозы достигается в течение нескольких минут. Максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) увеличиваются пропорционально дозе. Равновесная концентрация лекарственного средства в плазме достигается в течение 72-96 часов после применения первой дозы.

Милдоний Фармлэнд используется в составе комбинированного лечения в следующих случаях:

сердечно-сосудистые заболевания - стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функционального класса), кардиомиопатия, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы;

острые и хронические нарушения мозгового кровообращения;

снижение работоспособности, физические и эмоциональные перегрузки;

период восстановления после болезней сосудов головного мозга, черепно-мозговой травмы и энцефалита.

Способ применения и дозы

Вследствие возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять лекарственное средство в первой половине дня.

При сердечно-сосудистых заболеваниях (в составе комбинированной терапии):

внутривенно, по 0,5-1,0 г в сутки, далее переходят на прием пероральной лекарственной формы (внутрь по 250 мг; 500-1000 мг в сутки). Курс лечения составляет 4-6 недель. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения: внутривенно 500 мг один раз в день в течение 2-3 недель. Лечение продолжается с применением пероральной лекарственной формы (250 мг) по 500 мг в сутки. В среднем продолжительность лечения составляет 6 недель.

Перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам системы органов; при указании частоты встречаемости используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <10), реже (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи; неизвестно (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения крови и лимфатической системы: эозинофилия*.

Нарушения иммунной системы: часто: аллергические реакции.

Нарушения сердечной функции: в отдельных случаях: тахикардия.

Нарушения кровеносной системы: в отдельных случаях: пониженное артериальное давление.

Нарушения нервной системы: часто: головная боль; возбуждение*.

* Неизвестно.

Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст до 12-ти лет.

Не сообщалось о случаях передозировки. Лекарственное средство малотоксично и не вызывает серьезных побочных эффектов. В случае резкого снижения артериального давления необходимо симптоматическое лечение. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек в анамнезе при применении лекарственного средства следует соблюдать осторожность, необходим регулярный контроль функции печени и почек.

Лекарственное средство не рекомендуется для детей младше 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности в этой возрастной группе.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдоний Фармлэнд не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

Применение во время беременности и в период лактации

Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности лекарственное средство не назначают. Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери. Если лечение Милдонием Фармлэндом для матери необходимо, то кормление ребенка грудью следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии Милдония Фармлэнда на скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного применения Милдония Фармлэнда с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний, так как это может увеличить риск развития побочных эффектов. Милдоний Фармлэнд можно применять совместно с нитратами и другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами и диуретическими препаратами, улучшающими микроциркуляцию. Милдоний Фармлэнд может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-блокаторов, других антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Упаковка

По 5 мл во флаконы. По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

Информация о производителе

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь

222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124-3

Тел./факс 8(017)2624994, тел. 8(01770)63939