Инструкция по применению Моксонидин сандоз (Таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,2 мг, 0,3 мг либо 0,4 мг моксо- нидина.

Вспомогательные вещества:

ядро таблетки: моногидрат лактозы, повидон К25, кросповидон, магния стеарат; покрытие таблетки: титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), гидрокси- пропилметилцеллюлоза, макрогол 400.

Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.

Таблетки дозировкой 0,2 мг - светло-розового цвета.

Таблетки дозировкой 0,3 мг - розового цвета.

Таблетки дозировкой 0,4 мг - темно-розового цвета.

Всасывание

У человека всасывается около 90 % дозы моксонидина, поступающей через желудочно- кишечный тракт; отсутствует эффект первой фазы, и биодоступность составляет 88 %. Всасывание моксонидина не связано с приемом пищи.

Распределение

Пик концентрации моксонидина в плазме достигается на протяжении 30-180 минут по­сле приема таблетки с пленочным покрытием.

Только около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).

Метаболизм

10-20% внутривенного моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5- дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипертензивный эффект 4,5-дещдромоксонидина составляет примерно 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина - менее 1/100.

Выведение

Моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90 % дозы выводится через почки на протяжении первых 24 часов после приема, и только около 1 % выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50-75 %. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2-2,3 ч, а период полувыведения почкамТи составляет 2,6-2,8 ч.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоро­вых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую зна­чимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регули­ровании дозы при условии нормальной функции почек.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Фармакокинетика при нарушении функции почек

Артериальная гипертензия.

- повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных ве­ществ;

- ангионевротический отек в анамнезе;

- синдром слабости синусового узла или синоаурикулярная блокада;

- предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;

- брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);

- злокачественная аритмия;

- сердечная недостаточность;

- выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- хроническая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки > 160 мкмоль/л);

- период лактации.

Отсутствуют адекватные данные по применению моксонидина у беременных пациен­ток. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Моксонидин не следует использовать при. беременности, если только это не обусловле­но крайней необходимостью.

Моксонидин не следует применять при лактации, поскольку препарат попадает в груд­ное молоко.

Взрослые (и пожилые люди)

Лечение следует начинать с дозы 0,2 мг моксонидина, которую принимают утром. Спу­стя три недели в случае необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают за один или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие три недели реакция на лечение все еще остается неудовлетво­рительной, дозу можно повысить максимально до 0,6 мг, разделив на утренний и ве­черний прием. Не следует превышать разовую дозу моксонидина, равную 0,4 мг, и су­точную дозу, равную 0,6 мг. Лечение нельзя прекращать внезапно.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0,2 мг моксонидина, а суточная доза не должна превышать 0,4 мг моксонидина.

Таблетки необходимо принимать с достаточным количеством жидкости. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинсщческие свойства моксонидина, и таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Дети (до 18 лет)

Моксонидин не следует принимать детям до 18 лет, поскольку для этой возрастной ка­тегории имеется ограниченный клинический опыт.

Возможно появление сухости во рту, головной боли, астении и головокружения, в осо­бенности в начале лечения. Выраженность и интенсивность этих симптомов часто сни­жаются в процессе лечения.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможно также кратковременное повыше­ние АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует.

В случае гипотонии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Одновременное применение других антигипертензивных препаратов повышает эффект моксонидина.

Моксонидин может усиливать эффект седативных, снотворных средств и транквилиза­торов. После одновременного применения с моксонидином может потенцироваться снотворный эффект бензодиазепинов. Толазолин может снижать эффект моксонидина дозозависимым образом. При одновременном приеме с глибенкламидом биодоступ­ность глибенкламида снижается на 11%. *

В связи с ограниченным опытом применения моксонидин не следует использовать в следующих случаях:

- перемежающаяся хромота;

- синдром Рейно;

- паркинсонизм;

- эпилепсия;

- глаукома;

- депрессия;

- беременность;

- у детей и подростков до 18 лет.

Если моксонидин применяется вместе с бета-блокатором, а лечение необходимо пре­кратить, первым следует прекратить прием бета-блокатора, а моксонидина - спустя па­ру дней после этого.

Моксонидин Сандоз - текст инструкции (одновременно листка-вкладыша)  следует учитывать гипотензивный эффект моксонидина

Для таких пациентов необходимо тщательно подбирать дозу.

Особую осторожность следует проявлять пациентам с цереброваскулярной недостаточ­ностью, с недавно перенесенным инфарктом миокарда или периферическими наруше­ниями кровообращения.

В некоторых исследованиях показано, что после внезапного прекращения применения моксонидина не обнаруживается «эффект рикошета» (резкое повышение АД). Однако внезапное прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Применение моксони­дина следует прекращать постепенно, в течение двух недель.

Поскольку препарат содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными заболе­ваниями, такими как непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы либо мальаб- сорбцией глюкозы-галактозы, не следует его принимать.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими механизма­ми

Влияние моксонидина на способность к вождению и управлению техническими устройствами не изучено. Однако поскольку были сообщения о сонливости и голово­кружении, пациент должен быть осторожным при выполнении опасных действий, та­ких как вождение и управление техническими устройствами.

10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере.

3 блистера в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

2 года.

По рецепту врача.