Инструкция по применению Найсулид таблетки (Таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Лекарственная форма и ее описание

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета. Допускается наличие мраморности.

Каждая таблетка в качестве активного вещества содержит 100,0 мг нимесулида. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС: М01АХ17

Фармакологические свойства

Нимесулид, входящий в качестве фармакологически активного компонента в состав лекарственного средства Найсулид®, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). В химическом отношении − производное сульфонанилидов. Обладает способностью селективно блокировать ферментную активность циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в синтезе простагландинов − медиаторов отека, воспаления, боли. Оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Нимесулид обратимо тормозит синтез простагландина Е2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под влиянием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. На функцию ЦОГ-1 действует незначительно, поэтому практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Нимесулид также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, угнетает активность фактора активации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет выброс гистамина из базофилов и тучных клеток, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обуславливающего образование цитокинов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым, препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластаза, коллагеназа), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Нимесулид также обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Показания для применения

− лечение острой боли;

− первичная дисменорея.

Найсулид® может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.

Способ применения и дозировка

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым Найсулид® назначают по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки.

Детям старше 12 лет и массой более 30 кг таблетки назначают из расчета разовой дозы

1,5 мг/кг массы тела ребенка 2 − 3 раза в день. Подросткам с массой тела выше 40 кг − 100 мг не более 2 раза в день. Максимальная суточная доза препарата − 5 мг/кг в сутки (не более 200 мг).

При легкой и умеренной степени выраженности почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 − 80 мл/мин) проведение корректировки дозы нимесулида не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) лекарственное средство противопоказано.

Найсулид® принимают в течение как можно более короткого периода, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приёма не должна превышать 15 дней.

Случаи побочных реакций классифицируются как очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000 до < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко − анемия, эозинофилия; очень редко − тромбоцитопения, панцитопеническая пурпура;

Со стороны иммунной системы: редко − гиперчувствительность, очень редко − анафилаксия;

Со стороны метаболизма и питания: редко − гиперкалиемия;

Со стороны психики: редко − тревога, нервозность, кошмары; не часто − головокружение;

Со стороны нервной системы: очень редко − головная боль, сомноленция, энцефалопатия (синдром Рейе);

Со стороны глаз: редко − помутнение зрения; очень редко − нарушение зрения;

Со стороны слухового и вестибулярного аппарата: очень редко − головокружение;

Со стороны сердца: редко − тахикардия; не часто − гипертензия;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко − геморрагии, колебания артериального давления, приливы;

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: не часто − одышка, очень редко − бронхоспазм, приступ астмы, диарея, часто − тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: не часто − желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы 12-перстной кишки, язва и перфорация язвы желудка; очень редко − абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, мелена;

Со стороны гепато-билиарной системы: часто − повышение уровня «печеночных ферментов»; очень редко − гепатит, фульмининтный гепатит (включая летальные исходы), холестатическая желтуха; не часто − зуд, раздражение, повышенное потоотделение; редко − эритрема, дерматит;

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко − крапивница, ангионевротический отек Квинке, отек лица, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко − дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко − почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит; не часто − отеки;

Общие нарушения: редко − недомогание, астения; очень редко − гипотермия.

гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам Найсулида®;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, активное кровотечение из ЖКТ;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

церебральные кровоизлияния или кровотечение иной локализации;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

нарушения функции печени;

наличие в анамнезе гепатотоксических реакций на нимесулид;

сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;

алкоголизм;

наркомания;

выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30мл/мин);

прогрессирующие заболевания почек;

подтвержденная гиперкалиемия;

период после проведения аорто-коронарного шунтирования;

беременность и период лактации;

детский возраст до 12 лет;

С осторожностью принимают при:

ИБС;

цереброваскулярных заболеваниях;

застойной сердечной недостаточности;

дислипидемиях и/или гиперлипидемиях;

сахарном диабете 2 типа;

заболеваниях периферических артерий;

курении;

клиренсе креатинина < 60 мл/час;

наличии данных в анамнезе о развитии язвенных поражений ЖКТ;

пожилом возрасте;

длительном использовании НПВС;

тяжелых соматических заболеваниях;

частом употреблении алкоголя;

проведении сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (АСК, клопидогрель), пероральными ГКС (преднизолон), специфическими ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин, пароксетин и др.);

артериальной гипертензии.

Во всех затруднительных ситуациях по данному разделу просьба обращаться за консультацией к лечащему врачу.

Симптомы острой передозировки нимесулида обычно ограничиваются апатичностью, сонливостью, тошнотой и рвотой, болью в эпигастральной области, которая уменьшается при симптоматическом лечении. Передозировка может проявляться желудочно- кишечными кровотечениями, редко − артериальной гипертензией, острой почечной недостаточностью, угнетением дыхания.

При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия. У нимесулида не существует специфического антидота. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы гемодиализ при лечении передозировки не эффективен. Нимесулид также не выводится из организма при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, подщелачивании мочи, форсированном диурезе.

В течение 4 часов после появления симптомов передозировки необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60 − 100 г для взрослых), осмотическое слабительное.

При передозировке должны тщательно контролироваться функции почек и печени.

Во всех затруднительных ситуациях по данному разделу просьба незамедлительно обращаться за оказанием помощи к лечащему врачу.

Одновременное применение нимесулида с варфарином или другими антикоагулянтами, а также ацетилсалициловой кислотой провоцирует риск появления кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется и служит противопоказанием для пациентов с различными нарушениями свёртывания крови. Если же такая комбинация неизбежна, то антикоагулянтная активность должна тщательно контролироваться.

При одновременном применении нимесулида и фуросемида кратковременно снижается выведение натрия и калия, а, следовательно, снижается эффект диуретиков. Результатом сочетания нимесулида и фуросемида является снижение (до 20 %) площади под кинетической кривой и суммарной экскреции фуросемида путём почечного клиренса. Одновременное использование фуросемида и нимесулида требует повышенного внимания у пациентов с заболеваниями сердца или почек.

Нимесулид способствует накоплению лития в плазме крови, в результате чего повышается его токсичность.

Прием нимесулида менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом приводит к увеличению последнего в сыворотке крови, что увеличивает его токсичность.

Действие нимесулида на простагландинсинтетазу и на почечные простагландины может приводить к повышению нефротоксичности циклоспорина.

Фармакокинетическое взаимодействие с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами также изучались in vivo, однако клинически значимого взаимодействия выявлено не было.

Меры предосторожности

При использовании Найсулида® следует избегать его сочетания с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы. Следует воздерживаться от приема других сопутствующих анальгетиков.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при использовании самой низкой эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Печеночные эффекты. В редких случаях могут возникать серьезные печеночные реакции, связанные с применением Найсулида®, в том числе в очень редких случаях с летальным исходом. При появлении у больных, принимающих Найсулид®, симптомов, указывающих на повреждение печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, потемнение мочи) или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется принимать Найсулид® в дальнейшем. В случае если у пациентов, принимающих Найсулид®, началась лихорадка и/или гриппоподобные симптомы, лечение должно быть прекращено незамедлительно!

При непродолжительном приеме Найсулида® поражение печени обычно является обратимым.

Желудочно-кишечные нарушения. Найсулид® следует использовать с осторожностью у больных с хроническими гастроинтестинальными заболеваниями, в том числе с язвенной болезнью, желудочно-кишечными кровотечениями, язвенным колитом или болезнью Крона (в связи с риском обострения указанных заболеваний). Также его с осторожностью следует назначать пациентам, принимающим иные лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения: оральные кортикостероиды, антикоагулянты: (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (аспирин).

Желудочно-кишечное кровотечение или язва, перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться на фоне применения препарата и могут быть бессимптомными (в т.ч. болевыми).

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз Найсулида®, у пациентов с язвой в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают Найсулид® совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол).

Пациенты с желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе и пожилые люди должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в том числе кровотечениях), особенно на ранних этапах лечения. При возникновении язвенных поражений или геморрагических осложнений следует прекратить лечение Найсулидом®.

Пожилые люди. Пожилые люди имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВС, высокий риск желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Следует обеспечить тщательный контроль побочных эффектов у данной группы пациентов.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Были описаны задержка жидкости и отеки в связи с применением НПВС. Тщательный контроль и консультации необходимы для пациентов с гипертонией и/или сердечной недостаточностью.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительно) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромбоэмболических событий (например, инфаркта миокарда и инсульта). Имеется недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при приеме Найсулида®.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями лекарственное средство назначается после оценки соотношения риск/польза. Аналогично следует поступать перед началом длительного лечения у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (гипертония, эпилепсия, сахарный диабет, курение).

Найсулид® может влиять на активность тромбоцитов, его следует использовать с осторожностью у больных с геморрагическим диатезом,

Найсулид® не является заменой ацетилсалициловой кислоты с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Нарушение функции почек. Найсулид® следует принимать с осторожностью у больных с почечной или сердечной недостаточностью, т.к. он может привести к повреждению почек. В таких случаях лечение должно быть прекращено.

Кожные эффекты. Тяжелые кожные реакции (в том числе потенциально летальные): дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с приемом НПВС развиваются очень редко. Наиболее высока вероятность их развития на ранних стадиях терапии в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение Найсулида® должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек или любом другом признаке непереносимости.

Беременность и лактация

Беременность:

Как и другие НПВС, Найсулид® не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. В связи со способностью нимесулида ингибировать простагландинсинтетазу у плода могут возникнуть такие осложнения как преждевременное закрытие боталлова протока, легочная гипертензия, олигурия, олигоамния, повышается риск кровотечений и периферических отёков. Имеются отдельные сообщения о развитии почечной недостаточности у новорожденных, чьи матери принимали нимесулид в конце беременности. В связи с этим прием лекарственного средства во время беременности противопоказан.

Лактация:

Найсулид® противопоказан при грудном вскармливании, поскольку нет данных, подтверждающих его способность проникать в грудное молоко.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими сложными механизмами

Не проводились исследования по влиянию нимесулида на способность управления автотранспортом или работу с машинами и механизмами. В случае если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы и органов чувств, необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимании и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 100 мг в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой №10x1, №10x2, №10x3 и в банках из полиэтилентерефталата №20 и №30. Вместе с листком-вкладышем 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки и банки помещаются в пачки из картона.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарственное средство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель: ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22. телефон: (017) 398 02 46, тел./факс (017) 212 12 59.