Инструкция по применению Норилет (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 400 мг норфлоксацина и вспомогательные вещества - кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, натрия кроскармеллозу, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмал гликолят(тип А) , краситель Опадрай 03F52448 желтый (гипромеллоза 6 cps, макрогол, тальк очищенный, титана диоксид, хинолон желтый WS (Е104), Лак солнечный желтый FCF (Е110)).

Механизм действия норфлоксацина связан с подавляющим действием на ДНК-гиразу бактерий, что ведет к нарушению процесса суперспирализации бактериальной ДНК и нарушению синтеза белков. Норфлоксацин оказывает бактерицидное действие, проявляет высокую активность в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Shigella spp.., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella ssp, (в tom числе Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus spp., Providencia, Morganella morganii, Yersinia spp., Haerrophilllus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitides а также в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus aureus, микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазу. Препарат мало активен в отношении энтерококков и ацинетобактер и не активен в отношении анаэробных микроорганизмов и стрептококков.

Норилет быстро, но не полностью (30-40%) всасывается после приема препарата. Максимальные концентрации в плазме крови при приеме в дозе 400 мг составляют 1.4 — 1.6 мкг/мл, при приеме 800 мг около 2.5 мг/мл. Низкая величина связывания норфлоксацина с белками крови (14%) и высокая растворимость в липидах обусловливают большой объем распределения препарата и хорошее проникновение (до 67% от введенной дозы) в органы и ткани, особенно мочеполовой системы (концентрация в моче при приеме 400 мг равна 98 --200 мкг/мл). Также высокие концентрации достигаются в желчных протоках, желчном пузыре, печени. Норфлоксацин не проникает через ГЭБ. Выводится препарат, в основном в неизмененном виде, преимущественно с мочой. Период полувыведення препарата из плазмы составляет 3 —4 ч, при нарушенной функции почек увеличивается до 6 —9 часов. Около 30% введенной дозы выводится с фекалиями.

• лечение инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату:

• острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей

• инфекции половых органов

• гонококковая инфекция

• шигеллез

• сальмонеллез

• профилактика сепсиса у больных с нейтропенией

• профилактика инфекционных заболеваний ЖКТ и предупреждение диареи путешественников.

• повышенная чувствительность к норфлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда

• печеночная недостаточность

• беременность

• лактация

• детский и подростковый возраст (до 15 лет)

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Норфлоксацин противопоказан при беременности и лактации в связи с риском поражения суставного хряща. При необходимости применения норфлоксацина в период кормления грудью необходимо решить вопрос о переводе на искусственное вскармливание.

Рекомендуются следующие ориентировочные дозы:

1 таблетке (400 мг) 2 раза в день за 1 ч или спустя 2 ч после еды. Максимальная суточная доза 1600 мг. Продолжительность лечения от 7 до 14 дней, при необходимости проводят более длительное лечение.

Лечение хронического бактериального простатита проводится в течение 4-6 недель. При гонорее препарат назначают однократно в дозе 800 - 1200 мг или 2 раза в день по 400 - 600 мг в течение 3-5 дней.

Для профилактики диареи путешественников рекомендуется принимать по 400 мг в день за 1 день до отъезда и в течение всего времени пути.

Для профилактики сепсиса при нейтропении назначают по 400 мг 2 раза в сутки.

Норфлоксацин хорошо переносится больными.

При лечении норфлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Сердечно-сосудистая система (частота не известна): желудочковая аритмия и пируэтная тахикардия (torsades de pointes) (сообщалось преимущественно у пациентов с известным риском удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Предостережения и особые указания», «Передозировка»).

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита, возможно транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость, нарушение сна, раздражительность, чувство тревоги.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, снижение гематокрита, повышение креатинина в плазме.

Аллергические и иммунопатологические реакции: при соблюдении режима дозирования отмечаются крайне редко. Описаны случаи кожных высыпаний, зуда, отека Квинке.

Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит Kootca: возможны явления фотосенсибилизации.

При передозировке возможно возникновение диспепсических расстройств: тошноты, рвоты, диареи, в более тяжелых случаях - головокружение, чувство усталости, спутанность сознания, судороги.

Лечение: Специфический антидот не известен. Проводится промывание желудка, симптоматическая терапия. Следует проводить мониторинг ЭКГ, в связи с возможным удлинением интервала QT. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм при поддержании соответствующего диуреза.

Одновременное применение Норилета и антацидных средств, содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальция, железа и цинка, снижает всасывание норфлоксацина. В связи с этим Норилет следует принимать за 1 - 2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов. При одновременном применении норфлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к. может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов. Норфлоксацин может усиливать антикоагулянтное действие варфарина. При совместном назначении норфлоксацин повышает концентрацию циклоспорина в крови. В отдельных случаях при применении норфлоксацина с циклоспорином наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим контроль этого показателя. При одновременном применении хинолонов вместе с кортикостероидами повышается риск развития тендинитов и разрывов сухожилий. При одновременном применении с сахароснижающими препаратами из группы производных сульфонилмочевины отмечается усиление гипогликемического действия последних. При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшаются побочные эффекты обоих препаратов.

Норилет, как и другие фторхинолоны следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

Больным с выраженными нарушениями функций почек, а также больным эпилепсией, приступами судорог в анамнезе норфлоксацин следует назначать с осторожностью.

Во время лечения норфлоксацином необходима адекватная гидратация (под контролем диуреза) для профилактики возможной кристаллурии.

При проведении хирургических вмешательств во время лечения норфлоксацином следует контролировать состояние свертывающей системы крови, т.к. может наблюдаться увеличение протромбинового индекса.

Рекомендуется отменять препарат при появлении болей в сухожилиях или при первых признаках тендовагинита. Также в период лечения и в первые несколько дней после его окончания желательно избегать значительных физических нагрузок В связи с возможным возникновением повышенной чувствительности к ультрафиолетовому излучению (фотосенсебилизация) во время лечения норфлоксацином желательно избегать воздействия прямых солнечных лучей, не рекомендуется загорать или посещать солярий.

Следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе Норилета, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:

• врожденный синдром удлинения интервала QT;

• сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервала QT (например, класса IA и III анти-аритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

• электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия;

• пожилой возраст;

• заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

Использование в педиатрии: в связи с отсутствием достоверных данных о безопасности препарата у этой группы пациентов, а также невозможностью полностью исключить риск поражения суставного хряща в период роста, использовать норфлоксацин у детей и подростков до 15 лет не рекомендуется.

Влияние на способность управления механизмами и вождению автотранспорта: В связи с возможным головокружением, пациента, рекомендуется соблюдать осторожность при впадении автомобиля и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Стрип, содержащий 10 таблеток, в картонную коробку упакованы 2 стрипа.

В сухом защищенном от света месте при температуре до 25°С.

3 года.

Отпускается по рецепту врача.