Инструкция по применению Нозепам (Таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Каждая таблетка содержит нозепама (оксазепам) -10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк (магния гидросиликат).

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Анксиолитическое средство. Производное бензодиазепина. Код АТС: N05BA04.

Фармакологические свойства

Оксазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, то есть на структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Обнаружено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, белковых структур клеточной мембраны, имеющие связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие оксазепама связана с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в результате к угнетению активности нейрона. Клинически это проявляется анксиолитическим и слабее выраженным седативным действием. Оксазепам оказывает также слабое расслабляющее действие на тонус скелетных мышц и противосудорожное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связь с белками плазмы - 97 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 1-4 ч. Максимальная концентрация составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг.

Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. Период полувыведения (Т1/2) - 5-15 ч. Выводится почками, с фекалиями. Равновесная концентрация отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним Т1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое.

В экстренных случаях и кратковременно:

При тревожных расстройствах, сопровождающих неврозы и другие психосоматические нарушения;

При функциональных нарушениях сна, связанных с тревогой.

Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанные с проблемами повседневной жизни, не является показанием к применению препарата.

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, вызывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ночное апноэ, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.

Дозировка и длительность лечения необходимо индивидуально подбирать для каждого пациента.

Взрослые

При тревожных расстройствах: от 10 мг до 30 мг 3-4 раза в сутки.

Как вспомогательное средство и только в обоснованных случаях при лечении нарушений сна: от 10 мг до 30 мг за 1 час до сна.

Пациентов, принимающих оксазепам по поводу нарушений, необходимо проинформировать о том, что у них после приема препарата должны быть условия для непрерывного 7- 8- часового сна.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. В этой возрастной группе рекомендуется применять минимальную эффективную дозу (обычно 10 мг 3 раза в сутки).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Необходимо соблюдать осторожность при применении оксазепама пациентам с нарушениями функции печени. Может оказаться необходимым снижение дозы препарата. Продолжительность лечения

Оксазепам применяют в экстренных случаях для симптоматического лечения тревоги. Продолжительность лечения необходимо ограничить до минимума - обычно она составляет от нескольких дней до 2 недель. Продолжительность лечения, включая период постепенной отмены, не должен превышать 4 недель. Постепенную отмену препарата необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. Резкая отмена оксазепама может привести к развитию синдрома отмены (нарушение сна и концентрации внимания, повышенной раздражительности и даже до психотических расстройств). Особенно опасным может стать резкое прекращение лечения, проводившегося в течение длительного времени, во время которого оксазепам применяли в дозах, превышающих средние. Проявления синдрома отмены тогда более выражены.

Длительное применение препарата не рекомендуется в связи с опасностью развития толерантности и медикаментозной зависимости.

Способ применения

Препарат следует принимать, запивая небольшим количеством воды.

Для снятия симптомов тревоги рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы. Дозу препарата необходимо увеличивать постепенно.

Побочные эффекты классифицируются по частоте развития и в соответствии с поражением органов и систем органов.

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1, 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10, 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10, 000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Частота и выраженность побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы.

Отмена препарата в связи с побочными реакциями встречается редко.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Редко: нарушение морфологического состава крови, лейкопения.

Со стороны нервной системы:

Часто: сонливость, замедление реакции, головокружение, спутанность сознания и дезориентация, мышечная слабость, атаксия;

Редко: головная боль.

Эти эффекты чаще наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают в течение продолжения терапии. В случае усиления этих реакций, соответствующее уменьшение дозы обычно снижает их выраженность и частоту. Как и после приема других производных бензодиазепина, особенно в больших дозах, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, нарушения памяти (антеградная амнезия), нарушение либидо.

Со стороны органа зрения:

Часто: нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы:

Редко: тошнота, диспепсические явления, ощущение сухости во рту, изменение слюноотделения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

задержка мочи, недержание мочи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: тремор, мышечная слабость.

Со стороны обмена веществ:

отсутствие аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: незначительное снижение АД.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: общая слабость, обморок.

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной ткани: аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, сопровождающихся желтухой.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

нарушение менструального цикла.

Психические нарушения: парадоксальные реакции - психомоторное беспокойство, возбуждение и агрессивность, спутанность сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения, грезы, психозы, раздражительность, неадекватное поведение.

Парадоксальные реакции чаще наблюдаются после употребления алкоголя, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с психическими заболеваниями.

Физическая и психическая зависимость может развиться при лечении оксазепамом в терапевтических дозах. Резкое прекращение лечения может вызвать синдром отмены и бессонница вроде «рикошета».

Характерными проявлениями синдрома отмены являются головная боль, звон в ушах, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, непроизвольные движения, состояние спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться нарушения восприятия реальности, депрессия, изменения личности, тактильная, звуковая и световая гиперестезия, чувство «ползания мурашек» и онемение конечностей, парестезии, галлюцинации или приступы судорог, нарушения познавательной функции, боль в животе, рвота.

Есть сведения о том, что при применении бензодиазепинов короткого действия и подобных препаратов проявления синдрома отмены могут наблюдаться даже в перерыве между приемом отдельных доз, особенно если препарат применять в больших дозах.

Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными препаратами, более склонны к развитию зависимости.

Во время лечения оксазепамом может оказаться существующая недиагностированная депрессия с суицидальными мыслями.

Угнетающее влияние оксазепама на ЦНС усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, противоэпилептические, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.

В случае одновременного применения опиоидных анальгетиков и оксазепама возможно усиление эйфории, что приводит к развитию психической зависимости.

Употребление алкоголя во время лечения оксазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и иногда может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение.

Оксазепам проявляет синергетическое действие со средствами, расслабляющие скелетную мускулатуру (кураре и его производные, препараты, снижающие тонус скелетной мускулатуры).

Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов (включая оксазепам).

Оксазепам, что назначается одновременно с препаратами, которые применяют для лечения паркинсонизма (например, с леводопой), может ослаблять их действие.

Пероральные противозачаточные лекарственные средства, содержащие эстроген, могут ускорять процессы метаболизма и сокращать биологический период полураспада оксазепама.

Противоэпилептические препараты: одновременное применение с фенитоином может привести к снижению уровня оксазепама в сыворотке крови.

Противовирусные препараты: одновременное применение зидовудина с бензодиазепинами может снизить его клиренс. Ритонавир может ингибировать печеночный метаболизм бензодиазепинов.

Одновременное применение антигипертензивных средств может усиливать выраженность снижения АД.

Рифампицин, как индуктор печеночного метаболизма, может ускорять метаболизм оксазепама.

Одновременное применение баклофена может усилить седативное действие оксазепама.

Пробенецид может усиливать действие бензодиазепинов.

Препараты индуцируют активность цитохрома Р450 (например, фенобарбитал, карбамазепин), влияют на процессы биотрансформации производных 1,4 - бензодиазепина и вызывают изменения их фармакологического действия.

Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол как ингибиторы ферментов, зависимых от цитохрома Р450, тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на центральную нервную систему.

Передозировка:

Симптомы: сонливость (при однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно), спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара).

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических Лекарственных средств, нейролептиков, лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола. Лекарственные средства, блокирующие кальциевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2 повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.

Циметидин, дисульфирам, эстроген-содержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой.

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.

Перед началом лечения оксазепамом необходимо провести тщательный анализ существующих расстройств. В случае лечения бессонницы необходимо исключить другие возможные причины бессонницы (соматогенные, психогенные, вредные привычки). Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, что следует учитывать при назначении оксазепама, приведена ниже.

Толерантность

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности оксазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.

Лекарственная зависимость

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости возрастает вместе с дозой и продолжительностью лечения и повышается у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к лекарственным препаратам в анамнезе. В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.

Антеградная амнезия

Оксазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию. Симптомы чаще всего возникают через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. У пациентов, которые принимают оксазепам из-за нарушения сна, для уменьшения риска развития амнезии рекомендуется применение оксазепама за 1час до сна и обеспечения соответствующих условий для непрерывного 7-8 - часового сна.

Психические и парадоксальные реакции

Оксазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница и другие поведенческие расстройства. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата. Специальные группы пациентов

Оксазепам следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных реакций, касающиеся главным образом расстройств ориентации и координации движений.

Оксазепам следует применять с осторожностью пациентам с хронической дыхательной недостаточностью, поскольку установлено, что бензодиазепины подавляют дыхательный центр.

Необходимо соблюдать осторожность также пациентам с почечной недостаточностью. Не рекомендуется применение бензодиазепинов и подобных препаратов пациентам с печеночной недостаточностью, поскольку они могут ускорять развитие энцефалопатии. Оксазепам не предназначен для лечения психозов или депрессивных расстройств. Оксазепам следует применять с большой осторожностью пациентам с симптомами депрессии. У этих пациентов может появляться склонность к суициду. В связи с возможностью преднамеренной передозировки этим пациентам следует назначать оксазепам, насколько это возможно, в малых дозах. Бензодиазепины и подобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии или тревогой, связанной с депрессией. Монотерапия этими лекарственными препаратами может повысить риск возникновения суицидальных мыслей.

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с алкогольной и медикаментозной зависимости (в частности наркотической зависимостью) в анамнезе. Эти пациенты во время приема оксазепама должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку находятся в группе риска развития физической и психической зависимости.

Оксазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение оксазепама может привести к усилению симптомов этого заболевания.

Пациентам с глаукомой, особенно закрытоугольной форме, перед применением НОЗЕПАМА следует проконсультироваться с врачом-офтальмологом.

В связи с содержанием лактозы НОЗЕПАМ нельзя применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Беременность и кормление грудью

Применение лекарственного средства у беременных женщин в первом триместре в связи с потенциальной тератогенным действием абсолютно противопоказано. В случае необходимости применения оксазепама течение 3 последних месяцев беременности или во время родов, следует учитывать риск возникновения у новорожденного гипотермии, гипотонии, дыхательной недостаточности. Может развиться лекарственная зависимость у детей, матери которых длительное время принимали бензодиазепины или подобные препараты в позднем периоде беременности (III триместр), а в постнатальном периоде может развиться синдром отмены.

Женщин репродуктивного возраста перед началом лечения следует проинформировать о том, что при планировании или при установленной беременности они должны проконсультироваться с врачом с целью прекращения лечения.

Оксазепам в небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя применять женщинам, которые кормят грудью. В случае возникновения необходимости приема оксазепама следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Во время лечения оксазепамом способность управлять автотранспортом или обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможностью снижения концентрации внимания, сонливости, амнезии, замедлении реакции, головной боли, головокружения, спутанности сознания, дезориентации, мышечной слабости.

Во время применения препарата НОЗЕПАМ и еще 3 дня после завершения приема нельзя управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.

Отнесение лекарственного средства к спискам контролируемых наркотических средств и психотропных веществ, спискам хранения

Психотропное вещество.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска лекарственного средства

По рецепту врача.

Наименование, адрес предприятия - производителя лекарственного препарата и адрес производства лекарственного препарата

ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, тел.: (3843) 37-05-75, факс: 37-24-96.