Инструкция по применению Оксимал (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

каждая таблетка содержит: активного вещества - мелоксикама 7,5 мг или 15 мг; вспомогательные вещества — лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, кросповидон, магния стеарат.

для дозировки 7,5 мг: круглые, плоские с обеих сторон таблетки, светло-желтого цвета, с оттиском «ОМ 7.5» на одной стороне и гладкие с другой стороны; для дозировки 15 мг: круглые, плоские с обеих сторон таблетки, светло-желтого цвета, с оттиском «ОМ 15» на одной стороне и риской на другой стороне.

Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное

средство (НПВС). Относится к классу оксикамов, является производным еноловой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что приводит к угнетению биосинтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Благодаря низкому сродству к циклооксигеназе-1, лекарственное средство в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтральным средством, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.

При приеме внутрь мелоксикам хорошо адсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 89 %. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию лекарственного средства. Максимальная концентрация в крови достигается через 5-6 ч. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается через 3-5 дней после начала приема лекарственного средства.

Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Подвергается

биотрансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием четырех неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3А4, а также пероксидаза.

Объем распределения лекарственного средства низкий - в среднем 11 л, плазменный клиренс - 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выведение из организма осуществляется почками и кишечником в равных пропорциях; 5 % суточной дозы экскретируется в неизмененном виде кишечником.

Лекарственное средство проходит сквозь гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50 % от уровня в плазме крови.

У лиц пожилого возраста наблюдается лишь незначительное увеличение периода полувыведения лекарственного средства и снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).

Нарушения функции печени и почек легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама.

Фармакокинетика мелоксикама у детей и подростков до 15 лет не была изучена.

Симптоматическая терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе:

■ кратковременное симптоматическое лечение обострений остеоартроза;

■ длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

■ симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита.

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, повышенная кровоточивость (в том числе кровотечения из желудочно­кишечного тракта), тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность без проведения гемодиализа, тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, лактация, гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС, гиперчувствительность к мелоксикаму или другим компонентам лекарственного средства. Лекарственное средство нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница.

С осторожностью: пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, язвенные поражения желудочно­кишечного тракта в анамнезе, длительное использование НПВС, алкоголизм.

При обострении остеоартроза лекарственное средство назначают в дозе 7,5 мг в сутки. В случае отсутствия клинического эффекта дозу можно увеличить до 15 мг в сутки.

При ревматоидном артрите назначают в дозе 15 мг в сутки. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при длительном лечении составляет 7,5 мг в сутки. Пациентам с повышенным риском возникновения побочных эффектов лечение необходимо начинать с дозы 7,5 мг в сутки.

При анкилозирующем спондилите лекарственное средство назначают в дозе 15 мг в сутки.

Печеночная и почечная недостаточность легкой или умеренной степеней не имеют существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. В термальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама, поэтому суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Со стороны нервной системы: головная боль; редко — головокружение, шум в ушах, сонливость; в отдельных случаях - изменение настроения, нарушение ориентации, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, редко — повышение артериального давления, тахикардия, приливы крови к лицу.

Со стороны мочевыделителъной системы: редко - изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); в отдельных случаях - острая почечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь; редко - крапивница; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, буллезные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Аллергические реакции: в отдельных случаях - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т. ч. анафилактические и анафилактоидные).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - конъюнктивит, нарушения остроты зрения (нечеткость).

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: специального антидота нет, симптоматическая терапия и мероприятия по предупреждению дальнейшего всасывания (промывание желудка, прием активированного угля). Для ускорения выведения мелоксикама можно применять колестирамин.

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. Одновременное применение мелоксикама с другими НПВС не рекомендуется.

При одновременном применении с гипотензивными лекарственными средствами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с лекарственными средствами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление побочного действия последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

НПВС могут снижать эффективность диуретиков.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими лекарственными средствами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

При одновременном применении с холестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

При одновременном применении мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином, фуросемидом значительных фармакокинетических взаимодействий не выявлено.

Одновременное применение с кортикостероидами повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы.

Нельзя исключить возможность взаимодействия мелоксикама с антидиабетическими лекарственными средствами для приема внутрь.

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ, а также на фоне лечения антикоагулянтами. При возникновении пептических язв или желудочно-кишечном кровотечении, а также развитии побочных реакций со стороны кожи и слизистых, мелоксикам следует отменить.

У больных с уменьшенным ОЦК и сниженным уровнем почечной перфузии применение мелоксикама может привести к клинически выраженной почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены терапии. К группе риска развития данного осложнения относятся пожилые люди, больные с признаками дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, клинически выраженными заболеваниями почек, получающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, обезвоженные больные после больших хирургических операций. У этих больных в начале и в процессе лечения следует тщательно мониторировать суточный диурез и функцию почек.

У пожилых пациентов рекомендуется начинать лечение с самой низкой доступной дозы. Пожилым пациентам нуждающимся в сопутствующем приеме низких доз аспирина или других лекарственных средств, увеличивающих риск желудочно-кишечных кровотечений, должна быть предложена комбинированная терапия с защитными средствами (например, ингибиторы протонного насоса). Пожилые пациенты относятся к группе риска по возникновению почечной недостаточности на фоне приема НПВС, поэтому у данной группы пациентов необходимо мониторировать суточный диурез и показатели функции почек.

В редких случаях мелоксикам может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома. При незначительном или умеренном снижении функции почек (с уровнем КК более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При стойком и существенном повышении активности трансаминаз и других показателей функции печени мелоксикам следует отменить и провести соответствующие контрольные тесты. У больных с циррозом печени при стабильном клиническом состоянии снижения дозы мелоксикама не требуется.

Ослабленные больные хуже переносят побочные эффекты, поэтому в таких случаях требуется более тщательное наблюдение врача. С осторожностью применяют мелоксикам у пациентов пожилого возраста, у которых более вероятно ухудшение функции почек, печени и сердца.

При одновременном применении мелоксикама с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; с антикоагулянтами - повышается риск развития кровотечений; с диуретиками - повышается риск развития почечной недостаточности; с циклоспорином - усиливается его нефротоксическое действие.

Мелоксикам нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница. Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся в облегчении острой боли.

Таблетки Оксимал содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, такими как Ьарр-лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция не должны принимать это лекарственное средство.

Применение мелоксикама не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть, так как возможно влияние на фертильность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Влияние на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами: пациентам, у которых на фоне применения лекарственного средства возникают нарушения остроты зрения, появляется сонливость, головокружение, головная боль, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению укладывают в пачки из картона.

В защищенном от влаги месте при температуре не выше +25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.