Инструкция по применению Остеотаб (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

1 таблетка Остеотаба 70 мг содержит:

активные ингредиенты: алепдроновой кислоты 70 мг (в виде алендроната натрия): вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, таблетоза (лакгоза безводная), тальк, магния стеарат;

1 таблетка Остеотаба 10 мг содержит:

активные ингредиенты: алепдроновой кислоты 10 мг (в виде алендроната натрия); вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, таблетоза (лактоза безводная), тальк, магния сшарат;

таблетка 10мг

Белые или почти белые плоско-цилиндрические таблетки, с разделительной риской на одной стороне, возможно наличие шероховат ой поверхности таблетка 70мг

Фармакотерапсвтическая группа: Препараты, влияющие на минерализацию костей. Бисфосфонат. Алендроновая кислота КОД ATX: М05ВА04

Действующим веществом Остеотаба является алендронат натрия - негормональный специфический ингибитор костной резорбции группы высокоактивных азотсодержащих бисфосфонтов. Оказывае! специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Бисфосфоиаты включаются в костный матрикс и поглощаются остеокластами при резорбции, что обеспечивает их локализацию в местах наиболее активной костной резорбции и реализации фармакологического действия. Алендронат подавляет опосредуемую остеокластами резорбцию костной ткани путем непосредственного ингибирования этана прснилирования многих белков, необходимых для функционирования остеокластов. Алсндрона! способствует восстановлению положительного баланса между резорбцией и формированием костной ткани, увеличивает минеральную плотность костей, снижает риск переломов при остеонорозе.

Абсорбция

Биодоступность алендронта составляет в среднем 0,64% у женщин и 0,6% у мужчин в интервале доз от 5 до 70 мг при приеме внутрь натощак и не менее чем за 2 часа до 0,46% и 0,39%, когда алендронат принимался за час и за полчаса до завтрака соответственно.

В исследованиях с участием пациентов, страдающих остеопорозом, алендронат был эффективен при назначении как минимум за 30 минут до первого приема пищи или напитка. Препарат практически вообще не всасывался, когда принимался во время или в течение 2 часов после стандартного завтрака. Одновременный прием кофе или апельсинового сока снижал биодоступность препарата на 60%. У здоровых добровольцев одновременный пероральный преднизолона в дозе 20 мг 3 раза в день на протяжении 5 дней не оказывал клинически значимого влияния на биодоступность алендроната (среднее повышение биодоступности варьировалось от 20% до 44%).

Распределение

Исследованиями па крысах было продемонстрировано, что изначально после внутривенного введения в количестве 1 мг/кг алендронат распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется в костную ткань либо экскретируется почками. Объем распределения алендроната при достижении стационарной концентрации, за исключением костной ткани, составляет как минимум 28 л. Концентрация алендроната в плазме при приеме терапевтических доз составляет менее 5 нг/мл (не определяется аналитическими методами). Степень связывания с белками плазмы около 78%.

Биотрансформация

Данные относительно какого-либо метаболического превращения алендроновой кислоты в организме животных или человека отсутствуют.

Элиминация

При однократном внутривенном введении алендроната, радиоактивно меченного по атому углерода (^ИС), приблизительно 50% радиоактивности экскретировалось с мочой в течение первых 72 часов и лишь незначительно радиоактивность определялась (либо вообще не определялась) в кале. При однократном внутривенном введении в дозе 10 мг. почечный клиренс препарата составил 71 мл/мин, системный клиренс не превысил 200 мл/мин. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества костной тканью. Плазменная концентрация снизилась более чем на 95% на протяжении 6 часов после внутривенного введения. Конечный период полувыведения у людей может превышать 10 лет, отражая медленное высвобождение алендроната из костной ткани.

Фармакокинетика у пациентов с изменением функции почек

Доклиническими исследованиями показано, что не связавшаяся в костной ткани часть алендроната быстро экскретируется с мочой. В исследованиях на животных не было получено доказательств наличия порога насыщения в захвате костной тканью препарата при длительном введении с общей кумулятивной дозой 35 мг/кг. Хотя соответствующие клинические данные отсутствуют, есть основания предполагать, что аналогично как и у животных, элиминация алендроната с мочой может быть снижена у пациентов с нарушенной функцией почек. Исходя из этого, можно ожидать большую аккумуляцию алендроната в костной ткани у данной группы пациентов.

- лечение остеопороза у женщин в постменопаузный период;

- профилактика остеопороза в постменопаузном периоде у женщин, имеющих высокий риск развития заболевания; лечение остеопороза у мужчин;

- лечение остеопороза, индуцированного глюкокортико идами, у мужчин и женщин;

- лечение болезни Педжета у мужчин и женщин.

- поражения пищевода, замедляющие его опорожнение (такие, как стриктры пищевода или ахалазия);

- невозможность стоять или сидеть прямо в течение как минимум 30 минут после приема препарата;

- повышенная чувствительность к алендронату, другим бисфосфонатам или вспомогательным компонентам препарата;

- гипокальциемия;

- беременность и кормление грудью.

Не должен назначаться во время беременности. Данные о результатах применения алендроната у беременных женщин требуемого уровня доказательности отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали непосредственное неблагоприятное действие алендроната на беременность, эмбриональное и постнаталыюе развитие. Введение алендроната беременным крысам вызывало развитие у них дискоординацию родовой деятельности, обусловленную гипокальциемией. В высоких дозах алендронат вызывал нарушения формирования скелета у плода.

Остеотаб необходимо принимать, по крайней мере, за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных препаратов, запивая только простой водой. 

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода, Остеотаб следует принимать, выполняя перечисленные ниже правила:

- принимать утром сразу после подъема с постели

- запивая полным стаканом воды для облечения поступления таблетки в желудок

- не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке

- пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приёма Остеотаба

- Остеотаб не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.

Для пожилых пациентов и пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз не требуется. Остеотаб не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК<35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе и мужчин Рекомендуемая доза составляет:

- 1 таблетка 70 мг 1 раз в педелю или

- 1 таблетка 10 мг 1 раз в сутки.

Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе 5 мг 1 раз в сутки.

Лечение и профилактика остеопороза, обусловленного приёмом глюкокортикоидов, у мужчин и Женщин

5 мг один раз в сутки. У женщин в постменопаузе, которые не получают эстрогены, рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Костная болезнь Педжета у мужчин и женщин 40 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

Повторный курс лечения костной болезни Педжета

Повторный курс лечения Остеотабом по поводу костной болезни Педжета может быть проведен через 6 месяцев после 1 курса в том случае, если у пациентов развилось обострение заболевания, диагностика которого основана на повышении уровня щелочной фосфатазы.

Повторный курс лечения также может быть проведен у пациентов, у которых уровень щелочной фосфатазы не нормализовался после первоначального курса терапии.

Очень частые (>1/10), частые (>1/100, < /10), нечастные (>1/1000, < /100), редкие (>1/10000, < /1000). очень редкие (< /10000) включая отдельные случаи.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ: редко - симптоматическая гипокальциемия, в основном во взаимосвязи с предрасполагающими факторами (см. раздел Предостережения).

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль. В ходе пострегистарциоиного мониторинга - головокружение (частота неизвестна).

Со стороны органов чувств: редко - увеит, склерит, эписклерит. В ходе пострегистарциоиного мониторинга - изменение вкусовых ощущений (частота неизвестна).

Со стороны .желудочно-кишечного тракта: часто — абдоминальные боли/спазмы, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, изъязвление пищевода, дисфагия, вздутие живота, кислотная регургитация; нечасто - тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена; редко - стриктура пищевода, орофарингеальное изъязвление, перфорация, изъязвление и кровотечение в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд, эритема; редко - сыпь с фоточувствительностью; очень редко и отдельные случаи: отдельные случаи синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза.

Со стороны скепетно-мышечной системы и соединительной ткани часто - скелетно­мышечные (костные, мышечные или суставные) боли; редко - тяжелые скелетно­мышечные боли; остеонекроз челюстной кости в основном после удаления зубов и/или местного инфекционного процесса (включая остеомиелит). Дополнительными факторами риска является наличие злокачественных новообразований, химиотерапия, лучевая терапия, прием кортикостероидов, ненадлежащая гигиена полоти рта и курение.

В ходе пострегистарциоиного мониторинга - отек суставов, стрессовый перелом проксимальной части диафиза бедренной кости (частота неизвестна).

Со стороны организма в целом: редко - миалгия, недомогание. В ходе пострегистарциоиного мониторинга - астении, периферические отеки (частота неизвестна).

Данные относительно специфического лечения при передозировке Остеотаба отсутствуют. В случае приема Остеотаба в дозе, значительной превышающей терапевтическую, может развиться гипокальциемия, гипофосфатемия, нежелательные реакции верхней части желудочно-кишечного тракта, такие как изжога, эзофагит, гастрит или язва. Для связывания алендроната могут быть назначены молоко или антациды. Ввиду имеющегося риска раздражения слизистой пищевода, следует избегать вызывания рвоты и пациенту следует находиться в вертикальном положении.

При одновременном приеме Остеотаба с продуктами питания, напитками (включая минеральную воду), препаратами кальция, антацидными препаратами и некоторыми пероральными лекарственными средствами, возможно нарушение абсорбции алендроната и снижение его биодоступности Рекомендуется принимать все прочие лекарственные средова не ранее чем через 30 минут после приема Остеотаба (см. раздел Способ применения и Фармакокинетические свойства).

Поскольку прием НПВС сопряжен с риском развития желудочно-кишечных нарушений, следует соблюдать осторожность при одновременном приеме препаратов данной группы с алендронат ом

На фоне одновременного приема алендроната с эстро1 ен-содержащей гормоно­заместительной терапией наблюдалось аддитивное действие препаратов на повышение костной массы и снижение обменных процессов в костной ткани.

Хотя пе проводилось специфических исследований по изучению результатов взаимодействия алендроната с другими лекарственными средствами, в ходе клинических исследований алендронат назначался с целым рядом наиболее часто прописываемых лекарственных средств. При этом клинически значимых нежелательных реакций взаимодействия не наблюдалось.

Исследования по определению общей токсичности, генотоксичности и канцерогепности не выявили специфических рисков для человека. Исследования на крысах продемонстрировали способность алендроната вызывать дискоординацию родовой деятельности ввиду гипокальциемии и при назначении в высоких дозах - нарушении формирования скелета у плода.

В доклинических исследованиях на животных основными органами-мишенями токсического поражения являлись почки и желудочно-кишечный тракт. Токсическое воздействие на почки наблюдалось в пероральных дозах более 2 мг/кг/день (в 10 раз превышающих рекомендуемые терапевтические дозы) и определялось только при гистологическом изучении как множественные небольшие очаги нефрита без влияния на функцию почек. Желудочно-кишечная токсичность, наблюдавшаяся только у грызунов, развивалась в дозах 2,5 мг/кг/день и вероятнее всего была обусловлена непосредственным повреждающим воздействием на слизистую. Иной информации о токсическом воздействии получено не было.

Значительная летальность наблюдалась у крыс и мышей женского пола при пероральном введении алендроната в дозах 552 мг/кг (3,256 мг/м2) и 996 мг/кг (2,898 мг/кг2) (эквивалентны пероральным дозам у человека 27,600 мг и 48,300 мг), соответственно. У особей мужского пола эти дозы были несколько выше, 626 и 1,280 мг/кг соответственно. У собак не было летальных исходов при пероральном введении в дозах до 200 мг/кг (4,000 мг/м2) (эквивалентна пероральной дозе у человека 10,000 мг).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами

Данные, на основании которых можно было- бы предположить способность алендроната оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами, отсутствуют. Специальные исследования в данном направлении не проводились.

Остеотаб может вызвать местное раздражение слизистой верхней части желудочно­кишечного тракта. Поскольку данное свойство способствует ухудшению состояния при сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями данной локализации в активной фазе, гастрит, дуоденит, язва желудка и двенадцатиперстном кишке в стадии обострения или в недавнем анамнезе (в течение предшествующего года), желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхней части желудочно-кишечного тракт, за исключением пилоропластики 

Сообщалось о случаях нежелательных эзофагеальных реакций (иногда иокелых и требующих госпитализации), таких как эзофагит, язвы и эрозии пищевода, в редких случаях сопровождавшихся стриктурами или перфорациями пищевода, на фоне приема препаратов алепдроновой кислоты. Специалисты должны предупредить пациента о внимательном отношении к любым признакам и симпюмам, которые могут свидетельствовать о возможной неблагоприятной реакции со стороны пищевода Пациенту следуе! незамедлительно прекратить прием и обратиться за медицинской помощью при развиши у него таких симптомов раздражения пищевода, как дисфагия, боль при глотании или ретростернальная боль, возникновение или ухудшение изжоги.

Риск тяжелых эзофагеальных реакций может быть выше у пациентов, которые не соблюдают правила приема Остотаба и/или продолжают прием препарата после развития симптомов, которые могут свидетельствовать о поражении слизистой пищевода Крайне важно обеспечить пациента полной информацией по препарату и удостовериться в его понимании всех рекомендаций (см раздел Способ применения) Пациент должен быть проинформирован относительно того, что пренебрежение данными рекомендациями может повысить риск разви гия серьезных нарушений со стороны пищевода Хотя в ходе многочисленных клинических исследований не был выявлен повышенный риск, однако в ходе пострегистрационного мониторинга безопасности были выявлены редкие случаи изъязвления желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые из которых носили характер серьезных и имели осложнения

Если пациент забыл принять таблетку Остеотаб в дозе 70 мг, следует его проконсультировать о необходимости прием препарата на следующее утро, после того как он вспомнил о пропуске Нельзя принимать две таблетки 70 мг в один день, следует возвратиться к установленному приему однократно в неделю в ранее определенный день

Случаи остеонекроза челюстной кости были выявлены у пациентов с остеопорозом, получавших пероральную терапию бисфосфонатами

Рекомендуется предварительный осмотр дантиста с соответствующими профилактическими мероприятиями прежде назначения бифосфонатов пациентам сопутствующими факторами риска (например, злокачественные новообразования, химиотерапия, лучевая терапия, прием кортикостероидов, плохое соблюдение правил гигиены полости рта, заболевания периодонта, курение)

По возможности, пациентам во время приема Остеотаба следует избегать инвазивных стоматологических процедур Для пациентов, у которых остонекроз челюстной кости развился на фоне приема бисфосфопатов, дентальное хирургическое вмешательство может ухудшить состояние На сегодняшний день отсутствуют данные, позволяет ли предварительная отмена бисфосфонатов снизить риск развития остонекроза челюстной кости у пациентов, которым фебуется проведение дентального хирургического вмешательства Лечащему врачу в принятии клинического решения следует руководствоваться индивидуальным соотношением риск-польза

У пациентов длительно принимавших бисфосфонаты были выявлены случаи стрессового перелома проксимальной части диафиза бедренной кости (в большинстве случаев длительность приема алендроната составляла более 7 лет) Переломы происходили на фоне минимальной травмы либо при отсутствии травмы Ряд пациентов за несколько недель или месяцев до перелома испытывали боль в области бедра, зачастую связанную со специфическими для стрессового перелома рентгенографическими характеристиками Переломы зачастую были двусторонними, в связи с чем у пациентов с переломом бедренной кости па фоне бисфосфонатов необходимо проводить обследование.

На основании индивидуальной оценки соотношения риск-польза рекомендуется рассмотреть возможность отмены бисфосфоната у пациентов со стрессовыми переломами.

Сообщалось о развитии костных, суставных и/или мышечных болей у пациентов, принимавших препараты бифосфонатов. Исходя из опыта пострегист рационного применения, данные симптомы только изредка носили тяжелый характер или ограничивали трудоспособность пациентов (см. раздел Побочные реакции). Промежуток времени от начала приема препарата до развития данных симптомов варьировался от одного дня до нескольких месяцев. У большинства пациентов наблюдалось исчезновение симптомов после прекращения приема бисфосфоната. У ряда пациентов отмечалось возникновение болевой симптоматики после возобновление приема прежде принимаемого или иного препарата из группы бисфосфопатов.

Остеотаб не рекомендуется пациентам с нарушением функции почек, у которых клиренс креатипипа менее 35 мл/мип (см. раздел Способ применения).

До начала терапии алендронатом следует произвести коррекцию гипокальциемии (см. раздел Противопоказания). Также необходимо провести коррекцию иных нарушений, коюрые могут влить на минеральный обмен (таких, как дефицит витамина D и гипопаратиреоидизм) У этих пациентов следует постоянно контролировать сывороточную концентрацию кальция или симптомы гипакальциемии на протяжении всего периода приема Остеотаба.

Таблетки 10мг №30

Таблетки 70мг №4

Хранить в сухом месте при температуре от +15°С до + 30°С.

4 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту врача.