Инструкция по применению Пентоксифиллин раствор (гранулы): описание, состав, ФТГ, МНН

Общая характеристика

Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный раствор

Действующие вещества:	100 мл	250 мл	500 мл
Пентоксифиллин	0,08 г	0,2 г	0,4 г
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид	0,9 г	2,25 г	4,5 г
Вода для инъекций	до 100 мл	до 250 мл	до 500 мл

Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код ATX. CO4AD03

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротективное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин восстанавливает деформируемость эритроцитов, облегчает их прохождение по капиллярам малого диаметра и увеличивает их поток в ишемизированных тканях.

В исследованиях на людях показано, что под влиянием пентоксифиллина увеличивается деформируемость эритроцитов, измеряемая по фильтрации в фильтрах с размером пор соизмеримых с диаметром эритроцитов или с помощью непрямого измерения вязкости цельной крови. Эти исследования были проведены на здоровых и больных с недостаточностью периферического кровообращения.

Кроме того, исследовано влияние пентоксифиллина на деформируемость эритроцитов при физиологических процессах, в которых нарушение деформируемости эритроцитов играет важную роль, таких как артериопатии нижних конечностей.

Установлено, что улучшается циркуляция эритроцитов диаметром 7-8 микрон по капиллярам диаметром 3-5 микрон.

Пентоксифиллин также обладает способностью релаксировать мышечные волокна сосудистой стенки.

Пентоксифиллин нормализует фибриногенемию. Однако, в настоящее время, не представляется возможным оценить клиническую значимость этого феномена.

В экспериментах in vitro показано, что пентоксифиллин противодействует эффектам интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли на нейтрофилы, таким, как замедление движения клеток, повышение их адгезии и избыточное образование супероксидных и пероксидных радикалов. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибирования агрегации тромбоцитов, что ведет к снижению повышенной вязкости крови. Препарат улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное вазодилятирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Фармакокинетика

Пентоксифиллин не связывается с белками плазмы. Быстро метаболизируется: идентифицировано 7 активных метаболитов.

Химической трансформации подвергается боковая гексильная цепочка.

Выделяется главным образом с мочой (более 95 % через 24 часа) в форме метаболитов. Период полувыведения около 1 часа.

Накопление метаболитов возможно в случае выраженной почечной недостаточности.

У пожилых людей скорость элиминации замедлена по сравнению с молодыми людьми.

При выраженной печеночной недостаточности период полувыведения и биодоступность увеличены.

Острое нарушение периферического кровообращения при артериопатиях в сочетании с хирургическим лечением или в случае невозможности проведения хирургического вмешательства.

Доза пентоксифиллина определяется врачом с учетом тяжести нарушения периферического кровообращения и индивидуальной переносимости препарата пациентом.

Вводят 1-2 раза в день 250-500 мл. Рекомендуется вводить со скоростью не более 100 мг/час.

У пожилых пациентов рекомендуется уменьшать дозу препарата и контролировать АД, особенно при сочетанном назначении пентоксифиллина с гипотензивными средствами и вазодилятаторами.

У пациентов с выраженной почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется снижать дозу препарата в соответствии с индивидуальной переносимостью.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Данные по применению препарата у детей отсутствуют.

В случаях, когда Пентоксифиллин используется в больших дозах или при высокой скорости инфузии, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит, тремор, парестезии, внутричерепное кровоизлияние;

со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, зуд, эритема (покраснение кожи), «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей, эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, потливость;

со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства, дискомфорт в эпигастрии, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, ксеростомия, анорексия, атония кишечника;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, апластическая анемия (панцитопения);

со стороны органа зрения: нарушения зрения, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку, отслойка сетчатки;

аллергические реакции: анафилактические или анафилактоидные реакции, такие как бронхоспазм, зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;

со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечения из мочеполовой системы;

со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз и повышение активности «печеночных» трансаминаз;

психические расстройства: ажитация, нарушения сна;

лабораторные и инструментальные исследования: увеличение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение артериального давления;

общие нарушения: лихорадка, периферические отеки;

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить прием препарата.

Гиперчувствительность к пентоксифиллину;

острая фаза инфаркта миокарда;

кровотечение или риск массивного кровотечения;

обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;

язвы в желудке и/или кишечнике;

геморрагический диатез.

Лекарственное средство не рекомендуется при беременности и кормлении грудью.

Симптомы передозировки: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Лечение симптоматическое: особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки купируют введением диазепама. При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.

Пентоксифиллин использовать с осторожностью в следующих ситуациях:

диабет: в связи с повышенным риском кровотечения, необходим офтальмологический мониторинг;

тяжелые заболевания коронарных или церебральных артерий: в связи с повышенным риском снижения артериального давления;

у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани: пентоксифиллин следует использовать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

В связи с риском возникновения апластической анемии во время терапии пентоксифиллином следует проводить регулярный мониторинг показателей крови.

При появлении первых признаков анафилактической/анафилактоидной реакции необходимо прекратить инфузию препарата. Пациенты должны быть предупреждены об этом.

Особенно тщательный мониторинг необходим:

у пациентов с тяжелыми аритмиями;

у пациентов с гипотензией;

у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);

у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени;

у пациентов с повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений);

у пациентов с повышенным риском снижения артериального давления (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и значимым стенозом кровеносных сосудов);

у пациентов, одновременно получавших пентоксифиллин и анти-витамин К;

у пациентов, одновременно получавших пентоксифиллин и противодиабетические средства;

у пациентов, одновременно получавших пентоксифиллин и ципрофлоксацин.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипергензивных лекарственных средств. В случае сочетанного назначения лекарственных средств, пациент должен быть осведомлен о возможном чрезмерном снижении давления. В то же время это не должно оказывать влияния на проводимую антигипертензивную терапию. При совместном применении пентоксифиллина с теофиллином существует риск передозировки последнего. Поэтому данную комбинацию лекарственных средств применять с осторожностью и при необходимости корригировать дозу теофиллина во время и после лечения пентоксифиллином.

Беременность и лактация

Лекарственное средство не рекомендуется применять при беременности.

Во время лактации применение лекарственного средства также не рекомендуется по причине его проникновения в грудное молоко.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Применение препарата не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Однако, в случае развития побочных эффектов, перечисленных в данной инструкции, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефаперезона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных ЛС, инсулина и пероральных гипогликемических ЛС. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Совместный прием с ципрофлоксацином может повышать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке у некоторых пациентов. Таким образом, могут возрастать и усиливаться побочные реакции, связанные с совместным приемом препарата.

Нежелательные сочетания:

- оральные антикоагулянты: увеличивает риск кровотечения;

- антиагреганты: увеличивает риск кровотечения;

- теофиллин и аминофиллин: увеличивает риск передозировки теофиллина.

Условия и срок хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту врача.

По 100 мл, 250 мл и 500 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов. Каждый полимерный контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в прозрачный полиэтиленовый пакет.

Для стационаров: каждый полимерный контейнер помещают в прозрачный полиэтиленовый пакет и укладывают вместе с инструкциями по медицинскому применению в количестве, соответствующем числу контейнеров полимерных, в ящики из картона гофрированного 100 мл по 80 или 100 упаковок, 250 мл по 40 или 55 упаковок, 500 мл по 25 или 30 упаковок.

Информация о производителе

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной

ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь

222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124, к. 3 Тел./факс 8(017)2624994, тел. 8(01770)63939