Инструкция по применению Пентоксифиллин раствор (гранулы): описание, состав, ФТГ, МНН

Общая характеристика

Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный раствор

Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код ATX. CO4AD03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является основным представителем фармакологической группы лекарственных средств - гемореологических средств. Он повышает пластичность (деформируемость) эритроцитов, что позволяет им проникать в сосуды с измененным просветом (диаметром) и улучшать кровоснабжение тканей, особенно на фоне гипоксии. Он понижает их способность к агрегации, облегчает проникновение и во внесосудистое русло, что также способствует оксигенации тканей. Пентоксифиллин угнетает биосинтез фибриногена и понижает вязкость крови. Под влиянием препарата уменьшается образование псевдоподий у тромбоцитов. Характерно, что при таком многоплановом вмешательстве пентоксифиллина в процессы, обеспечивающие гемостаз, риск кровотечений не увеличивается.

При воспалении пентоксифиллин обладает способностью уменьшать адгезию и агрегацию полиморфноядерных лейкоцитов, ингибировать «метаболический взрыв» и предупреждать их повреждающее действие на клетки эндотелия. Он ингибирует активность фосфодиэ- стеразы, тормозит разрушение цАМФ, снижает концентрацию внутриклеточного кальция и усиливает эффекты аденозина.

Пентоксифиллин обладает слабовыраженным сосудорасширяющим эффектом и предотвращает сокращение сосудов под действием вазоконстрикторных стимулов.

В последние годы установлено, что пентоксифиллин обладает способностью угнетать продукцию провоспалительных цитокинов (прежде всего, фактора некроза опухоли интерлейкинов-1,-2,-6).

Фармакокинетика

При внутривенном введении пентоксифиллин попадает в ткани, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения пентоксифиллина варьирует в пределах 0,4 - 0,8 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит-1) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит-5), которые обладают аналогичной активностью и имеют период полувыведения от 1 до 1,6 часов. Через 1,5 - 2 ч после инфузии концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10 % от начальной). Экскретируется преимущественно почками (до 95 %), в основном, в виде метаболита-5. С фекалиями выводится менее 4 % лекарственного средства. У кормящих грудью женщин выделяется лактирующими железами.

Вследствие большого объема распределения и прочного связывания с эритроцитами фармакокинетика пентоксифиллина при гемодиализе практически не изменяется.

Уменьшение болезненных проявлений при нарушении периферического кровообращения на фоне артериопатий в сочетании с хирургическим лечением или в случае невозможности проведения оперативного вмешательства.

Доза и способ назначения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости лекарственного средства.

Лекарственное средство вводят внутривенно капельно 1-2 раза в сутки по 200-300 мг (100-150 мл раствора, содержащего 2 мг пентоксифиллина в 1 мл).

Рекомендуется вводить со скоростью не более 100 мг/час.

У лиц пожилого возраста целесообразно уменьшить дозу и контролировать артериальное давление, особенно при одновременном назначении с гипотензивными и сосудорасширяющими лекарственными средствами.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует уменьшить и корректировать дозу согласно с индивидуальной переносимостью.

В случаях, когда Пентоксифиллин используется в больших дозах или при высокой скорости инфузии, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, бессонница, судороги;

со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;

со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, тошнота, рвота, боли в животе, диарея;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника;

аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности "печеночных" трансаминаз.

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить прием лекарственного средства.

В случае появления побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, необходимо проинформировать об этом лечащего врача.

С осторожностью лекарственное средство следует применять у пациентов с: артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Симптомы передозировки: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Лечение симптоматическое: особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки купируют введением диазепама. При проявлениях первых признаков передозировки немедленно прекращают введение лекарственного средства. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении пентоксифиллина одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости введения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства.

Беременность и лактация

Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется. Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Пентоксифиллин способен усиливать действие лекарственных средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы АПФ, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту врача.

По 100 мл, 250 мл и 500 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов.

Каждый полимерный контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в прозрачный пакет.

Для стационаров: каждый контейнер полимерный помещают в прозрачный пакет и укладывают вместе с инструкциями по медицинскому применению в количестве, соответствующем числу контейнеров полимерных, в ящики из картона гофрированного 100 мл по 80 или 100 упаковок, 250 мл по 40 или 55 упаковок, 500 мл по 25 или 30 упаковок.

Информация о производителе

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь

222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124-3

Тел./факс 8(017)2624994, тел. 8(01770)63939