Инструкция по применению Реналган (Раствор): описание, состав, ФТГ, МНН

Общая характеристика

прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слегка зеленоватым оттенком.

действующие вещества: метамизол натрия, фенпивериния бромид, питофенона гидрохлорид;

1 ампула содержит метамизола натрия 2500 мг, фенпивериния бромида 0,1 мг, питофенона гидрохлорида 10 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Спазмолитические средства в комбинации с анальгетиками. Код АТС A03D А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Реналган - комбинированный препарат, имеющий анальгезирующие и спазмолитические свойства. В состав препарата входят три действующих вещества: ненаркотический анальгетик метамизол натрия (анальгин), миотропное спазмолитическое средство питофенона гидрохлорид и холиноблокирующее средство фенпивериния бромид. Метамизол является производным пирализола. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкие мышцы внутренних органов и вызывает их расслабление. Фенпивериний за счет холиноблокирующего действия оказывает дополнительное спазмолитическое воздействие на гладкие мышцы.

Фармакокинетика.

Всасывание: при внутримышечном введении быстро всасывается. Метамизол обладает системной биодоступностью около 85 %.

Распределение: метамизол связывается с плазменными протеинами в 50-60 %. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объем распределения - около 0,7 л/кг.

Метаболизм: подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метил-амино-антипирин метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе 4-амино-антипирина (АА), который является фармакологически активным.

Максимальные плазменные концентрации (по отношению ко всем метаболитам) устанавливаются приблизительно через 30 до 90 минут.

Экскреция: выводится через почки в виде метаболитов, причем только 3 % выведенного количества метамизола в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 10 часов.

В доступной медицинской литературе исключительно мало данных о фармакокинетике лекарственных веществ питофенон и фенпиверин. Есть данные, что молекулы их соединений подвергаются значительной ионизации. Они характеризуются слабой жирорастворимостью. Нет данных, указывающих на проникновение через гистогематические барьеры. Профиль плазменных концентраций имеет двухфазный характер. Они метаболизируются в печени посредством окисления, причем около 90 % метаболизированного вещества выделяется с мочой и около 10 % выводится с калом в неизмененном виде. Есть данные, что период полувыведения из плазмы составляет около 10 часов.

Показания для применения

Для кратковременного симптоматического лечения болевого синдрома при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

Способ применения и дозировка

Реналган, раствор для инъекций, применяется только внутримышечно!

Применяется только для кратковременного лечения!

Раствор для инъекций следует применять под строгим контролем врача и при готовности к оказанию скорой помощи, в связи с риском появления анафилактического шока у пациентов с гиперчувствительностью к метамизолу или производным пиразолона.

Взрослые и подростки старше 15 лет

Взрослым и подросткам старше 15 лет (>53 кг) назначается в дозе от 2 до 5 мл раствора для инъекций внутримышечно. При необходимости доза повторяется через 6-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 мл раствора для инъекций (экв. 3 г метамизол натрия).

Продолжительность лечения - 2-3 дня.

После достижения лечебного эффекта можно перейти к лечению пероральными болеутоляющими и спазмолитическими средствами.

При отсутствии терапевтического эффекта лечение препаратом прекращается.

Пациенты старше 65 лет

При лечении пациентов пожилого возраста AUC метамизола увеличивается в 2-3 раза. Для этих пациентов рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Пациенты с нарушением функции почек

Метамизол выделяется с мочой в виде метаболитов. У пациентов с нарушениями функции почек (до умеренных) рекомендуется применять 1/2 дозы для взрослых.

Пациенты с нарушением функции печени

Период полувыведения активного метаболита метамизола у пациентов с нарушением функции печени удлиняется приблизительно в 3 раза. У этих пациентов следует избегать применения высоких доз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), зуд; редко - ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, геморрагии.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт, чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны органов зрения: зрительные нарушения, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны системы крови: анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (может проявиться следующими симптомами: немотивированное повышение температуры тела, озноб, боль в горле, стоматит, развитие вагинита или проктита).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет, интерстициальный нефрит, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, развитие острой почечной недостаточности, полиурия.

Прочие: уменьшение потоотделения.

Местные реакции: возможны инфильтраты в месте введения.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к производным пиразолона (бутадион, трибузон) или к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Тяжелая печеночная или почечная недостаточность, мегаколон, острая печеночная порфирия, подозрение на хирургическую патологию, аденома предстательной железы II и III степени, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмия, закрытоугольная форма глаукомы, гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи, непроходимость желудочно-кишечного тракта (в том числе механическая непроходимость), атония желчного или мочевого пузыря, нарушения со стороны системы кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия), коллаптоидные состояния, декомпенсированная сердечная недостаточность, бронхиальная астма, гемолитическая анемия. Беременность и период грудного вскармливания. Дети до 15 лет.

Симптомы. При передозировке преобладают симптомы интоксикации метамизолом в комбинации с холинолитическими эффектами. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, симптомы поражения функций кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, в тяжелых случаях - симптомы поражения мозга. Возможны рвота, ощущение сухости во рту, тошнота, боль в эпигастральной области, уменьшение потоотделения, нарушение аккомодации, артериальная гипотензия, сонливость, спутывание сознания, нарушение функции печени, почек, судороги.

Лечение. При подозрении о передозировке следует немедленно прекратить применение препарата и принять меры к его скорейшему выведению из организма (форсированный диурез, вливание водно-солевых растворов, при необходимости - гемодиализ, перитонеальный диализ). Терапия симптоматическая. Специфического антидота нет.

При лечении препаратом Реналган существует риск развития анафилактических реакций. При первых признаках гиперчувствительности введение препарата немедленно прекратить и принять срочные меры для купирования состояния (адреналин, глюкокортикоиды, антигистаминные препараты).

Риск возникновения реакций гиперчувствительности повышен у лиц с пищевой и медикаментозной гиперчувствительностью или с атопическими заболеваниями (сенная лихорадка, бронхиальная астма).

При лечении метамизолом существует риск появления агранулоцитоза. Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя предсказать. Он может развиться после первой дозы или после многократного применения. При лечении препаратом Реналган пациентов с гематологическими заболеваниями или имеющих их в анамнезе, необходимо проводить оценку соотношения риск/польза и контролировать гематологический статус во время лечения.

При заболеваниях почек и печени режим дозирования следует подбирать индивидуально из-за возможных побочных эффектов метамизола на почки и удлинение периода полувыведения метаболитов метамизола при нарушениях функции гепатоцитов.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с обструктивными заболеваниями пищеварительного тракта (ахалазия, пилородуоденальный стеноз). Многократное применение препарата Реналган в этих случаях может вызвать задержку желудочно-кишечного содержимого и интоксикацию. Применение препарата Реналган пациентам с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, атонией кишечника, паралитическим илеусом, глаукомой, миастенией гравис, заболеваниями сердца (аритмия, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность) требует особой осторожности и контроля со стороны врача.

С осторожностью применяют при лечении пациентов с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. Следует соблюдать осторожность при введении более 2 мл раствора (риск резкого снижения артериального давления).

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Метаболиты метамизола выводятся с молоком матери. При необходимости лечения препаратом Реналган кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, нарушение аккомодации) следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, которые влияют на скорость реакции.

Дети

Препарат не применять детям до 15 лет.

Комбинирование препарата с другими лекарственными средствами требует особой осторожности из-за содержания метамизола, который является индуктором ферментов.

При применении препарата следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного потенциирования действия.

Применение Реналгана в комбинации с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению побочных эффектов.

Трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол замедляют метаболизм метамизола в печени и усиливают его токсичность.

Индукторы ферментов (барбитураты, фенилбутазон, глутетимид и другие индукторы микросомальных ферментов печени) ослабляют действие метамизола.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Реналгана.

При одновременном назначении Реналгана с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта.

Реналган снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости совместного применения вышеупомянутых и других лекарственных средств следует проконсультироваться с врачом. Антагонисты Н2-рецепторов гистамина, кодеин и пропранолол при одновременном применении усиливают эффект метамизола натрия.

Сарколизин и мерказолил увеличивают риск развития лейкопении.

Метамизол натрия повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических средств.

При одновременном применении метамизол может снизить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции ферментов.

При одновременном применении хлорпромазина и других производных фенотиазина с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии.

При одновременном применении хлорамфеникола и других миелотоксических средств с метамизолом существует повышенный риск появления угнетения костного мозга.

Метамизол намного повышает значение максимальных плазменных концентраций хлороквина. Одновременное применение с другими анальгетиками и НПВС повышает риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других побочных действий.

Реналган можно комбинировать с гиосцинбутилбромидом, фуросемидом, глибенкламидом.

Не следует применять во время лечения метамизолом рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

2 года.

По рецепту.

По 5 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке; или по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке.

Информация о производителе (заявителе)

АО “Лекхим-Харьков”.

Украина, 61115 г. Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36.