Инструкция по применению Рулокс (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество:
Рокситромицин 50 мг или 150 мг Вспомогательные вещества:
Ядро: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный, натрия крахмалгликолят.
Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк очищенный, титана диоксид (Е 171), бриллиантовый голубой (Е 133).

Рулокс 50 мг: Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, от светло- синего до синего цвета, с риской на одной стороне.
Рулокс 150 мг: Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, от светло- синего до синего цвета.

Рокситромицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает бактерицидное действие.

Рокситромицин показан для лечения инфекций уха, горла, носа, дыхательного тракта, урогенитального тракта, кожи, подкожной клетчатки легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, а именно:
- фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам;
- респираторные инфекции: пневмония, острый бронхит, вызванные Streptococcus pneumoniae, пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci (орнитоз);
- инфекции кожи и подкожных тканей, такие как фурункулы, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление у пациентов с гиперчувсвительностью к Б-лактатным антибиотикам
- негонококковый уретит у мужчин, вызванный Chalamydia trachomatia Ureaosalma urealyticum.

Противопоказания
• Известная гиперчувствительность к рокситромицину, препаратам группы макролидов, или к другим компонентам лекарственного средства.
• Сопутствующее лечение рокситромицином и одним из следующих препаратов: цизаприд, алкалоиды спорыньи (например, эрготамин и дишдроэрготамин), пимозид, астемизол и терфенадин.
• Рокситромицин противопоказан пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или с наличием синдрома удлиненного интервала QT в семейном анамнезе, а также с известным приобретенным удлинением интервала QT.

Беременность
Исследования на животных не выявили доказательств тератогенного или эмбриотоксического действия. Не следует назначать во время беременности (безопасность рокситромицина для плода у человека не определена).
Лактация
Клинический опыт применения рокситромицина во время грудного вскармливания отсутствует. Только небольшое количество лекарственного средства (менее 0,05% от принятой дозы) проникает в грудное молоко. Применение препарата в период лактации возможно только в случае крайней необходимости, когда польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Рокситромицин принимают по 150 мг каждые 12 часов, по крайней мере, за 15 минут до еды, или 300 мг каждые 24 часа, по крайней мере, за 15 минут до еды.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, поскольку лишь незначительная часть препарата выводится почками.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется назначать по 150 мг 1 раз в день только при наличии четких клинических показаний.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.
Дети. Детям с массой тела менее 40 кг препарат назначают в дозе из расчета 5 - 7,5 мг/кг/сут., разделенной на два приема, в течение не более 10 дней. Дозировка назначается в зависимости от массы тела ребенка:
- дети с массой тела от 7 до 13 кг - по 25 мг (1/2 таблетки дозировкой 50 мг) два раза в сутки (утром и вечером);
- дети с массой тела от 14 до 26 кг - по 50 мг (одна таблетка дозировкой 50 мг) два раза в сутки (утром и вечером);
- дети с массой тела от 27 до 40 кг - по 100 мг (две таблетки дозировкой 50 мг) два раза в сутки (утром и вечером);
У детей с массой тела до 40 кг не должна превышаться суточная доза 7,5 мг/кг.
Детям с массой тела свыше 40 кг рокситромицин назначают в той же дозе, что и взрослым, по 150 мг два раза в сутки (т.е. максимальная суточная доза составляет 300 мг рокситромицина).
Лечение инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, должно проводиться в терапевтических дозах, по меньшей мере, в течение 10 дней.
При пропуске очередного приема лекарственного средства необходимо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Если к этому моменту подошло время принять следующую дозу лекарства - не принимать пропущенную дозу. Нельзя удваивать следующую дозировку лекарственного средства, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму его дозирования.

Побочное действие
Общая частота побочных эффектов составляет 4% при приеме рокситромицина по 150 мг 2 раза в день и 10 % при приеме его по 300 мг 1 раз в день. Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта составляют 3% и 7 % соответственно. Частота развития побочных эффектов выше при приеме препарата 1 раз в день.
Ниже приведены вероятные побочные реакции при приеме рокситромицина, разбитые по системам органов, которые они затрагивали, и по частоте. По частоте выделены: очень частые (>1/10 случаев), частые (от > 1/100 до <1/10 случаев), нечастые (от >1/jjO0fl^pr<l/l 00
случаев), редкие (> 1/10 000, <1/1 000), очень редкие (<1/10 000) побочные реакции с неизвестной частотой встречаемости (побочной?/реакциях -4rпостмаркетинговых наблюдений, а также те, для определения частоты которых недостаточно данных).
Инфекции и инвазии: очень редко: суперинфекции.
Кровь и лимфатическая система: очень редко: эозинофилия, тромбоцитопения.
Психиатрические расстройства: очень редко: галлюцинации, ажитация.
Нервная система: нечасто: головная боль, головокружение, судороги; редко: вкусовые расстройства (в том числе потеря вкуса), обонятельные расстройства (в т.ч. аносмия); очень редко: парестезия, миастения.
Сердечно-сосудистая система: очень редко: удлинение интервала QT.
Органы дыхания, грудная клетка и средостение: редко: бронхоспазм.
Желудочно-кишечные расстройства: часто: тошнота, боли в эпигастрии; нечасто: диспепсия, рвота, понос (иногда кровавый); редко: панкреатит; очень редко:
псевдомембранозный колит.
Кожа и подкожные ткани: редко: мультиформная эритема, сыпь, крапивница; очень редко: экзема.
Иммунная система: редко: ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок; очень редко: синдром Стивена-Джонсона.
Гепатобилиарная система: нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (ACT, AJ1T и/или щелочной фосфатазы); редко: холестатический гепатит, острый
гепатоцеллюлярный гепатит (иногда сопровождается желтухой).

Рокситромицин обладает низкой токсичностью, однако имеется информация о передозировке.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Могут проявиться такие побочные эффекты, как головная боль и головокружение, которые усиливаются при передозировке.
Лечение: для устранения побочных реакций, сопровождающих передозировку, следует немедленно выполнить промывание желудка, принять активированный уголь. Назначается симптоматическая терапия.

Субстраты CYP3A4
Рокситромицин является слабым ингибитором CYP3A4. При одновременном назначении рокситромицина и мидазолама, который является субстратом CYP3A4, AUC мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличивалась на 47%. Несмотря на то, что рокситромицин слабый ингибитор CYP3A4, нельзя исключить вероятность клинически значимого ингибирования CYP3A4 у некоторых пациентов. Поэтому одновременное назначение рокситромицина с другими препаратами, имеющими узкое терапевтическое окно, которые метаболизируются CYP3A4 (например, циклоспорин, производные спорыньи, терфенадин, цизаприд, пимозид, астемизол) не рекомендуется.
Алкалоиды спорыньи и их производные (например, эрготамин и дигидроэрготамин)
Назначение рокситромицина совместно с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами противопоказано, поскольку это может привести к серьезному сужению сосудов ("эрготизм") с возможным некрозом конечностей.
Антикоагулянты
У здоровых добровольцев не обнаружено значительных взаимодействий при совместном приеме варфарина и рокситромицина, однако сообщалось об увеличении протромбинового времени и МНО (международного нормализированного отношения) одновременно получавших рокситромицин и антагонисты витамина осуществлять контроль МНО на протяжении лечения рокситромш получающих антагонисты витамина К
Терфенадин, астемизол
Некоторые макролиды взаимодействуют с терфенадином и астемизолом, приводя к увеличению концентрации последних, что, в свою очередь, может привести к возникновению тяжелой желудочковой аритмии (чаще всего - тахикардии типа «пируэт»). Хотя именно для рокситромицина такой эффект взаимодействия с указанными препаратами не наблюдался, все же не рекомендуется совместное назначение рокситромицина и терфенадина или астемизола.
Бромокриптин
Рокситромицин при совместном приеме с бромокриптином увеличивает AUC и концентрацию в плазме последнего, что способствует повышению риска побочных эффектов бромокриптина.
Оральные контрацептивы
Некоторые антибиотики могут в редких случаях снижать эффект оральных контрацептивов. Это редкое взаимодействие может происходить у женщин с высоким желчным устранением конъюгированных стероидов. Есть данные о том, что около 60 британских женщин, использовавших оральную контрацепцию и принимавших антибиотики, в частности, ампициллин, амоксициллин и тетрациклин, забеременели. Для изучения этого вопроса проводилось исследование с триметоприм-сульфаметоксазолом, рокситромицином и кларитромицином, давшее отрицательный результат, но оно охватило небольшое число женщин.
Дигоксин и другие сердечные гликозиды
Рокситромицин может увеличивать абсорбцию дигоксина, повышая вероятность развития токсических эффектов при приеме сердечных гликозидов. Поэтому при совместном назначении рокситромицина и препаратов группы сердечных гликозидов требуется мониторинг ЭКГ и контроль сывороточного уровня сердечных гликозидов.
Дизопирамид
В лабораторных условиях была показана способность рокситромицина вытеснять дизопирамид из связи с белками. Такое взаимодействие двух препаратов в живом организме может привести к увеличению сывороточного уровня дизопирамида, поэтому при совместном назначении дизопирамида и рокситромицина требуется ЭКГ-контроль и, если возможно, контроль уровня дизопирамида в сыворотке крови пациента.
Теофиллт
С осторожностью следует назначать рокситромицин пациентам, получающим терапию теофиллином, поскольку рокситромицин может вызывать увеличение сывороточного уровня теофиллина и увеличить риск развития его токсичности. Рекомендуется терапевтический лекарственный мониторинг уровня теофиллина, особенно если его уровень до лечения был выше, чем 15 мкг/мл.
Мидазолам
Одновременное применение рокситромицина (300 мг в день) с мидазоламом (15 мг) приводило к увеличению AUC мидазолама на 47%. Такое взаимодействие двух препаратов может привести к усилению действия мидазолама.
Цизаприд, пимозид
Одновременное применение рокситромицина с цизапридом или пимозидом может привести к увеличению сывороточных концентраций этих препаратов, что связано с риском удлинения интервала QT и развития аритмии, в том числе тахикардии типа «пируэт». Поэтому одновременное применение этих веществ с рокситромицином не рекомендуется.
Циклоспорин
Одновременное применение рокситромицина с циклоспорином может привести к увеличению концентрации циклоспорина. В целом, необходима корректировка дозы циклоспорина.
Прием пищи
Пища снижает всасывание рокситромицина. Поэтому препарат следует;4) минимум за 15 минут до еды
Как и другие макролиды, рокситромицин способен удлинять интервал QT, что требует его осторожного применения у лиц с ишемической болезнью сердца, аритмией в анамнезе, с нарушением электролитного статуса (гипокалиемия и/или гипомагниемия), брадикардией (частота сокращения желудочков менее 50 ударов в минуту) и совместно с антиаритмическими препаратами класса IA и III.
У пациентов с уже имевшимися или возникшими в период лечения рокситромицином признаками дисфункции печени следует регулярно контролировать печеночные показатели. Если во время лечения рокситромицином функция печени ухудшается, например, наблюдается повышение уровня печеночных ферментов и/или билирубина (желтуха), следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения данным антибиотиком.
При тяжелой и упорной диарее следует учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита. При подтверждении этого диагноза лечение рокситромицином следует прекратить, назначить лечение псевдомембранозного колита.
Если пациент получает рокситромицин свыше 14 дней, следует регулярно контролировать показатели крови, печеночной и почечной функций.
Имеются постмаркетинговые сообщения о развитии анафилактических реакций при приеме рокситромицина, включая ангионевротический отек, шок. Аллергические реакции при приеме препарата могут быть разной степени тяжести, включая опасные для жизни (анафилактический шок), даже после первого приема лекарственного средства. В случае развития аллергической реакции лечение рокситромицином должно быть немедленно прекращено, назначена адекватная терапия анафилаксии.
Рокситромицин может вызвать удлинение интервала QT на ЭКГ у некоторых пациентов, способствовать развитию аритмий, включая такие тяжелые их формы, как тахикардия типа «пируэт». При появлении признаков нарушения ритма сердца на фоне лечения рокситромицином следует немедленно выполнить электрокардиографию, при наличии показаний отменить препарат и назначить адекватное лечение аритмии.
Как и другие антибиотики группы макролидов, рокситромицин способен влиять на течение миастении. Пациентам с миастенией, которым назначается рокситромицин, следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу при усилении симптомов миастении. В таких случаях прием рокситромицина следует прекратить, назначить соответствующее лечение миастении.
Особенности применения в педиатрической практике
У детей в возрасте до 6 лет таблетки Рулокс следует использовать с особой осторожностью из-за повышенного риска аспирации в связи с незрелостью глотательного рефлекса.

Первичная: Блистер (ПВХ / алюминий) по 10 таблеток. Один блистер вместе с инструкцией по применению помещаются во вторичную упаковку - картонную пачку.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

3 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

По рецепту врача.