Инструкция по применению Аспикард (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.

Одна таблетка содержит: действующее вещество – ацетилсалициловая кислота - 75 мг или 150 мг; вспомогательные вещества – крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, Опадрай (содержит: гипромеллозу, триацетин, тальк), Акрилиз (содержит: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172)).

Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин.
Код АТХ: B01AC06.

Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством группы салицилатов, ингибирует агрегацию тромбоцитов. В дозах до 300 мг оказывает антиагрегантное действие, в дозах свыше 500 мг/сут проявляется жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана A2 обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, которое проявляется даже после ее применения в дозах 50 мг/сут. После приема однократной дозы эффект сохраняется на протяжении 2-3 дней. Антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (АСК) применяют для первичной и вторичной профилактики тромботических осложнений, инфаркта миокарда и ИБС.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, являются лекарственной формой, которая не распадается в желудке, и таким образом снижается риск прямого раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ее повреждения. Разрушение таблетки и высвобождение действующего вещества происходит лишь в щелочной среде тонкого кишечника.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток по 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пищи в пищеварительном тракте замедляет абсорбцию препарата. AUC составляет 56,42 мкг×ч/мл для таблеток по 75 мг и 108,08 мкг×ч/мл для таблеток по 150 мг. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T½ составляет не более 15-20 мин.
Ацетилсалициловая кислота циркулирует в организме (на 75 - 90 % в связи с альбумином) в виде аниона, который быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15 – 0,2 л/кг массы тела и увеличивается с повышением концентрации в сыворотке крови. Степень связывания препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых лиц она снижается со снижением концентрации последнего. Быстро проникает через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
При почечной недостаточности, в период беременности и у детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками сыворотки крови снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенными факторами.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов (салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат), обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме доз в 150-300 мг T½ салицилат-иона составляет 2 - 3 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

- вторичная профилактика инфаркта миокарда;
- профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с ишемической болезнью сердца (стенокардией);
- нестабильная стенокардия (за исключением острой фазы);
- профилактика окклюзии трансплантата после аортокоронарного шунтирования (АКШ);
- коронарная ангиопластика (за исключением острой фазы);
- вторичная профилактика преходящих ишемических атак (ТИА) и ишемических инфарктов мозга (ИИМ), при исключении интрацеребральных кровоизлияний.
Ацетилсалициловая кислота не рекомендуется в чрезвычайных ситуациях. Ее применение ограничено случаями вторичной профилактики при лечении хронической патологии.

- повышенная чувствительность к производным салициловой кислоты или ингибиторам циклооксигеназы (например, у некоторых пациентов с астмой) и любому из вспомогательных веществ;
- обострение или рецидивирующая язвенная болезнь желудка и/или кровотечение из кишечника или другие виды кровотечения, такие как цереброваскулярные кровотечения;
- геморрагический диатез, нарушения свертываемости крови, такие как гемофилия и тромбоцитопения;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- дозы более 100 мг/день в течение третьего триместра беременности;
- прием метотрексата в дозах > 15 мг/неделю.

Для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (½ стакана воды). Таблетки не следует раздавливать или разжевывать.
Взрослые
Вторичная профилактика инфаркта миокарда – рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в день.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, страдающих стабильной стенокардией – рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в день.
Нестабильная стенокардия (за исключением острой фазы) – рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в день.
Предотвращение окклюзии трансплантата после АКШ – рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в день.
Коронарная ангиопластика (за исключением острой фазы) – рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в день.
Вторичная профилактика транзиторных ишемических атак (ТИА) и ишемических инфарктов мозга (ИИМ) при условии, что внутримозговые кровоизлияния исключены – рекомендуемая доза составляет 75-300 мг один раз в день.
Применение у пациентов пожилого возраста
Аспикард следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов, которые более склонны к развитию побочного действия. При отсутствии тяжелой почечной или печеночной недостаточности препарат применяется в тех же дозах, что и у взрослых. Рекомендуется периодически контролировать безопасность лечения у данной категории пациентов.
Применение у детей
Аспикард не следует назначать детям и подросткам моложе 16 лет, за исключением случаев, когда польза превышает ожидаемый риск.

Побочные эффекты сгруппированы на основе классов систем органов. В каждом классе частоты определяются как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и не известно (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны органов кроветворения: часто – повышенная кровоточивость; редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия; не известно – кровотечения с увеличением времени свертывания крови, такие как носовые кровотечения, кровотечения из десен (симптомы могут сохраняться в течение 4-8 дней после прекращения приема Аспикарда), повышенный риск кровотечений во время хирургических процедур, манифестные (гематемезис, мелена) или скрытые желудочно-кишечные кровотечения, которые могут привести к железодефицитной анемии (более часты при приеме в высоких дозах).
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, аллергический отек, анафилактические реакции, включая шок.
Со стороны метаболизма пищеварения: не известно – гиперурикемия.
Со стороны нервной системы: редко – внутричерепное кровоизлияние; не известно – головная боль, головокружение.
Со стороны органов чувств: не известно – снижение слуха; шум в ушах.
Со стороны сосудистой системы: редко – геморрагический васкулит.
Со стороны органов дыхания и средостения: нечасто – ринит, одышка; редко – бронхоспазм, приступы астмы.
Со стороны репродуктивной системы: редко – меноррагия.
Со стороны ЖКТ: часто – диспепсия; редко – желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота; не известно – язва или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны гепатобилиарной системы: не известно – печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – крапивница; редко – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, пурпура, эритема, мультиформная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: не известно – нарушение функции почек.

Аспикард не подходит для использования в качестве противовоспалительного, обезболивающего или жаропонижающего средства.
Это лекарственное средство не рекомендуется для использования у подростков (детей) в возрасте до 16 лет, если ожидаемая польза не превышает возможные риски. Аспикард может быть этиологическим фактором синдрома Рейе у некоторых детей.
Существует повышенный риск кровотечения, особенно во время или после оперативных вмешательств (даже в случаях незначительных процедур, например, экстракции зуба). В этом случае может быть необходимо временное прекращение лечения за 1-2 дня до оперативного вмешательства.
Аспикард не рекомендуется применять во время меноррагии, он может увеличить менструации.
Аспикард следует использовать с осторожностью при гипертонии и наличии в анамнезе язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, или геморрагических эпизодов, или если пациент проходит курс лечения антикоагулянтами.
Пациентам следует сообщать о любых необычных кровотечениях врачу. Если возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение должно быть прекращено.
Аспикард следует использовать с осторожностью у пациентов с умеренным нарушением функции почек или печени (противопоказан при тяжелых нарушениях), или у пациентов, которые обезвожены, так как использование НПВС может привести к ухудшению функции почек. У таких пациентов следует регулярно проводить тесты на функции печени.
Аспикард может провоцировать бронхоспазм и приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторы риска: существующая астма, сенная лихорадка, полипоз носа или обострение хронических респираторных заболеваний, аллергическая реакция на другие вещества (кожные реакции, зуд или крапивница).
Серьезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, редко наблюдаются в связи с использованием Аспикарда. Прием следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражении слизистой или любом другом признаке гиперчувствительности.
Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к неблагоприятным последствиям НПВС, в том числе ацетилсалициловой кислоты, особенно желудочно-кишечному кровотечению и перфорации, которые могут быть фатальными. В случае длительной терапии, пациенты должны регулярно наблюдаться у врача.
Сопутствующее лечение Аспикардом и другими препаратами, которые изменяют гемостаз (т.е. антикоагулянтами, такими как варфарин, тромболитические и антиагрегантные средства, противовоспалительные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), не рекомендуется, если это не является терапией по жизненным показаниям, так как они могут повысить риск кровотечений. Если комбинации нельзя избежать, рекомендуется тщательное наблюдение за первыми проявлениями геморрагических осложнений.
Следует обратить особое внимание на больных, получающих сопутствующие лекарства, которые увеличивают риск язвообразования, такие как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и деферасирокс.
Аспикард в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты, у пациентов с предрасположенностью к подагре это может спровоцировать приступ.
При передозировке ацетилсалициловой кислоты возможно усиление гипогликемического действия сульфонилмочевины и инсулина.

Низкие дозы (до 100 мг/сут): клинические исследования показывают, что такие дозы при ограниченном использовании и специальном мониторинге, являются безопасными.
Дозы 100-500 мг/сут: существует недостаточный клинический опыт для данного диапазона доз. Следует использовать рекомендации для приема ацетилсалициловой кислоты в дозах более 500 мг/сут.
Дозы 500 мг/сут и выше: ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и сердечных пороков и незаращения пищеварительной трубки после использования ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых мальформаций возрастает с менее чем 1%, до 1,5%. Риск, как полагают, зависит от дозы и длительности терапии. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов, как было показано, приводит к увеличению потерь до и после имплантации эмбриона и смертности плода.
Кроме того, увеличение числа случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, было зарегистрировано у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза. Во время первого и второго триместра беременности не следует принимать ацетилсалициловую кислоту, если в этом нет жизненной необходимости. Если ацетилсалициловая кислота используется женщиной во время первого и второго триместра беременности, или только планирующей беременность, то доза должна быть как можно более низкой, а продолжительность лечения как можно более короткой.
Во время третьего триместра беременности, все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести у плода к:
- кардиопульмональной токсичности (преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензии);
- почечной дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом;
У матери и плода к продлению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту в конце беременности, даже при приеме в очень низких дозах.
У матери – угнетению сокращений матки и в результате - задержка или затяжные роды.
Следовательно, ацетилсалициловая кислота в дозе 100 мг/сут и выше противопоказана в третьем триместре беременности.
Лактация
Низкие уровни салицилатов и их метаболитов выводятся из организма в материнское молоко. О побочных эффектах для ребенка при приеме ацетилсалициловой кислоты при лактации не сообщалось до сих пор. Краткосрочное использование рекомендованной дозы не требует отлучения ребенка от груди. В случаях длительного использования и/или введения более высоких доз, грудное вскармливание следует прекратить.

Не проводилось исследований о влиянии лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами.
Основываясь на фармакодинамических свойствах и побочных эффектах ацетилсалициловой кислоты, можно сделать вывод, что Аспикард не оказывает влияния на реакцию и способность к вождению.

Противопоказаные комбинации
Метотрексат (используемый в дозах > 15 мг/нед): метотрексат и ацетилсалициловая кислота повышают гематологическую токсичность метотрексата за счет снижения почечного клиренса метотрексата ацетилсалициловой кислотой.
Не рекомендуемые комбинации
Средства для выведения мочевой кислоты, например, пробенецид. Салицилаты ослабляют эффект пробенецида. Комбинации следует избегать.
Комбинации, которые требуют предосторожности для использования или должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты, например, кумарины, гепарин, варфарин.
Повышенный риск кровотечения из-за нарушенной функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связывания с белками плазмы. Следует контролировать время кровотечения.
Антитромбоцитарные средства (клопидогрель и дипиридамол) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС, такие, как сертралин или пароксетин): повышенный риск желудочно-кишечного крово-течения.
Противодиабетические, например, производные сульфонилмочевины: ацетилсалициловая кислота может увеличить их гипогликемический эффект.
Дигоксин и литий: ацетилсалициловая кислота снижает почечную экскрецию дигоксина и лития, в результате чего наблюдаются повышенные кон-центрации в плазме. Мониторинг концентрации в плазме дигоксина и лития рекомендуется при начале и прекращения лечения Аспикардом. Может потребоваться корректировка режима дозирования.
Диуретики и антигипертензивные средства: НПВС могут снижать антигипертензивное действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. При совместном назначении НПВС с ингибиторами АПФ повышается риск острой почечной недостаточности.
Мочегонные: риск острой почечной недостаточности из-за снижения клубочковой фильтрации за счет блокады почечного синтеза простагландинов. Рекомендуется контроль потребления жидкости и функции почек у пациента в начале лечения.
Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид): может привести к тяжелому ацидозу и увеличению токсичности со стороны центральной нервной системы.
Системные кортикостероиды: повышается риск желудочно-кишечного изъязвления и кровотечения.
Метотрексат (при использовании в дозах менее 15 мг/нед): может увеличить гематологическую токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса. Необходим еженедельный контроль крови в течение первых недель применения этой комбинации. Усиленный контроль должен проводиться даже при незначительно нарушенной функцией почек, а также, у пожилых людей.
Другие НПВС: повышенный риск язв и желудочно-кишечного кровотечения из-за синергеческих эффектов. Ибупрофен: экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, когда они принимаются одновременно. Тем не менее, ограничения связанные с экспериментальным характером этих данных и неопределенности в отношении экстраполяции на естественные условия данных клинических исследований указывает, что окончательных выводов относительно нежелательного взаимодействия ибупрофена и Аспикарда сделать невозможно, тем не менее от регулярного сочетания такой комбинации препаратов следует воздержаться.
Циклоспорин, такролимус: одновременное применение НПВС и циклоспорина или такролимуса может увеличить нефротоксическое действие циклоспорина и такролимуса. Почечная функция должна контролироваться в случае сопутствующего применения этих препаратов и Аспикарда.
Вальпроат: ацетилсалициловая кислота уменьшает связывание вальпроата с сывороточным альбумином, тем самым увеличивая его свободные концентрации в плазме в стационарном состоянии.
Фенитоин: салицилаты снижают связывание фенитоина в плазме альбумином. Это может привести к снижению общего уровня фенитоина в плазме, но увеличению его свободной фракции. Таким образом, терапевтический эффект фенитоина в целом не будет существенно изменяться.
Алкоголь: одновременное применение алкоголя и Аспикарда повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Имеются значительные индивидуальные вариации токсических уровней салицилатов. Тем не менее, можно считать, что токсическая доза составляет приблизительно 200 мг/кг у взрослых и 100 мг/кг у детей. Летальная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 25-30 граммов. Плазменные концентрации салицилатов выше 300 мг/л указывают на интоксикацию. Плазменные концентрации выше 500 мг/л у взрослых и 300 мг/л у детей обычно вызывают тяжелые интоксикации. Передозировка может быть опасна для пожилых пациентов и, особенно, для маленьких детей (передозировка вследствие терапевтического применения или частых случайных отравлений может быть фатальной).
Симптомы умеренной интоксикации: звон в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение, спутанность сознания и желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота и боли в животе).
Симптомы тяжелой интоксикации: тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса. Гипервентиляция с респираторным алкалозом и затем дыхательный ацидоз наступает из-за подавления дыхательного центра. Кроме того, метаболический ацидоз возникает в результате присутствия самого салицилата. Дети младшего возраста часто не достигают последних стадий ацидоза при отравлении.
Кроме того, могут наблюдаться следующие симптомы: гипертермия и пот, в результате обезвоживания: чувство беспокойства, судороги, галлюцинации и гипогликемия. Депрессия нервной системы может привести к коме, сердечно-сосудистой недостаточности или остановке дыхания.
Лечение передозировки. Если токсическая доза принята внутрь, госпитализация не требуется. В случае умеренной интоксикации, необходимо попытаться вызвать рвоту. Если это не помогает, может быть предпринято промывание желудка в течение первого часа после приема значительного количества препарата. Впоследствии следует дать пациенту активированный уголь (адсорбент) и сульфат натрия (слабительное).
Активированный уголь может быть назначен в виде одной дозы (50 г для взрослого, 1 г/кг массы тела для ребенка до 12 лет). Необходимо подщелачивание мочи (250 ммоль NaHCO3, в течение трех часов) под контролем уровня рН мочи. В случае тяжелой интоксикации, гемодиализ является предпочтительным.
При других симптомах – проводят симптоматическую терапию.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в пачке из картона №10х2, №10х3, №10х5, №10х10 вместе с листком-вкладышем.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Без рецепта.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)744280.