Инструкция по применению Индитор-СР (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая плёночной оболочкой, содержит: Активного вещества: индапамид 1,50 мг

Вспомогательных веществ: лактозы моногидрат, повидон, гипромеллоза, кремния

диоксид коллоидный, магния стеарат

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол-400.

Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой натрий, хлор и в меньшей степени калий и магний. Обладая способностью селективно блокировать "медленные” кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка (ЛЖ) сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов высокой плотности (ЛПВП)); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина PgE2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения артериального давления (АД), несмотря на увеличение диуреза.

После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 нед, достигает максимума к 8-12 нед и сохраняется до 8 нед; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.

Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); биодоступность

- высокая. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на итоговое количество всосавшегося препарата. Время максимальной концентрации Стах - 12 ч после приема лекарственной формы. Стах после приема внутрь в дозе 5 мг - 260 нг/мл. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приемами 2 доз уменьшаются. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного приема. Связь с белками плазмы - 71-79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный).

Метаболизируется в печени. Время полувыведения -14 ч, конечное время полувыведения

- 26 ч. Почками выводится 60-70% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5-7%), через кишечник - 20-23%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Артериальная гипертензия.

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией), гипокалиемия, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы - для лекарственной формы, содержащих лактозу.

Беременность:

Обычно, назначение диуретиков не практикуется для беременных женщин и они никогда не должны использоваться для лечения водянки у беременных. Диуретики могут вызвать фетоплацентарную ишемию с возможным риском нарушения роста плода.

Лактация:

Лактация не рекомендуется (индапамид попадает в грудное молоко).

Для перорального приема.

По одной таблетке в 24 часа, желательно, утром. Глотать, не разжевывая и запивая водой. Более высокие дозы не улучшают действия индапамида, но усиливают мочегонный эффект.

Почечная недостаточность:

Если у пациента имеется тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), то лечение противопоказано. Терапевтическое воздействие

тиазидных и тиазидо-подобных диуретиков наиболее эффективно, только если почечная функция находится в норме или лишь незначительно нарушена.

Пожилые пациенты:

У пожилых пациентов показатели содержания креатинина в плазме должны быть скорректированы с учетом возраста, веса и пола. Лечение пожилых пациентов препаратом ИНДИТОР-СР возможно только в том случае, если почечная функция находится в норме или лишь незначительно нарушена.

Пациенты с нарушением функции печени:

Лечение данным препаратом противопоказано, если у пациента имеется тяжелое нарушение функции печени.

Дети и подростки:

Назначение ИНДИТОРА-СР детям и подросткам не рекомендуется, так как имеется недостаточно данных о его безопасности и эффективности.

Особые меры предосторожности при применении Водный и электролитический баланс:

• Натрий в плазме:

Определение содержания натрия в плазме должно быть выполнено до начала лечения и затем должно измеряться во время лечения с регулярными интервалами. Любое лечение диуретиком может привести к понижению содержания натрия с очень серьезными последствиями. Снижение содержания натрия в плазме может быть первоначально асимптоматичным, поэтому требуется регулярное слежение за его содержанием, с более высокой частотой проверок у пожилых и цирротических пациентов.

• Содержание калия в плазме:

Снижение содержания калия с возможной последующей гипокалиемией

является основным риском приема тиазида и других диуретиков на его основе. Предупреждение риска возникновения гипокалиемии (< 3,4 ммоль/л) должно осуществляться для некоторых групп населения повышенного риска, например, для пожилых людей, людей с недостаточным питанием и/или принимающих несколько препаратов одновременно, цирротических пациентов с отеками и асцитами, пациентов с заболеваниями коронарных сосудов и сердца. В этой ситуации, гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов с дигиталисом и риск возникновения аритмии. Пациенты с большим интервалом QT также подвергаются риску, независимо от его конгенитальной или ятрогенной природы. Гипокалиемия а также брадикардия являются предрасполагающим фактором возникновения сильной аритмии, в частности, потенциально смертельного трепетания-мерцания предсердий.

Во всех указанных выше ситуациях необходим более частый мониторинг содержания калия в плазме. Первое измерение содержания калия в плазме должно быть выполнено в первую неделю начала лечения.

Обнаружение гипокалиемии влечет за собой корректировку приема лекарственного препарата.

Содержание кальция в плазме:

Применение тиазида и диуретиков на его основе может привести к снижению вывода кальция с мочой и вызвать небольшое временное повышение содержания кальция в плазме. Явно выраженная гиперкалиемия может быть обусловлена ранее нераспознанным гиперпаратиреозом. В этом случае лечение должно быть приостановлено до исследования паращитовидной функции.

Содержание сахара в крови:

Мониторинг содержания сахара в крови очень важен для страдающих диабетом, в особенности, в случае наличия гипокалиемии.

Кислотность мочи:

Возможно повышение вероятности возникновения приступов подагры у пациентов с гиперурикемией.

Работа почек и диуретики:

Полная эффективность тиазида и диуретиков на его основе достигается только в случае нормальной работы почек или с небольшими нарушениями их функции (содержание креатинина в плазме ниже приблизительного уровня 25 мг/л, т. е. 220 мкмоль/л для взрослого пациента). У пожилых пациентов уровень содержания креатинина в плазме должен быть скорректирован в зависимости от возраста, веса и пола пациента.

Гиповолемия, обусловленная потерей воды и натрия, вызванная диуретиком в начале приема, приводит к снижению клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению содержания мочевины в крови и креатинина в плазме. Это временная недостаточность почечной функции не будет иметь последствий для пациентов с нормальной работой почек, однако может ухудшить имевшуюся ранее почечную недостаточность.

Спортсмены:

Спортсменам следует обратить внимание на наличие в данном лекарственном препарате активного ингредиента, который может дать положительный результат тестов на допинг.

Специальные предупреждения

При нарушении функции печени, диуретики группы тиазида могут привести к печеночной энцефалопатии, особенно при нарушении электролитного баланса. В этом случае прием диуретика должен быть немедленно прекращен.

Фоточувствительность:

С тиазидными и тиазидоподобными диуретиками были отмечены случаи

фоточувствительности. Если при лечении отмечена повышенная фоточувствительность, то прием препарата рекомендуется прекратить. Если повторное назначение диуретика признано необходимым, рекомендуется защищать кожу от солнца и искусственных UVA-лучей.

Вспомогательные вещества:

Большинство нежелательных реакций, затрагивающих клинические или

лабораторные параметры, зависит от дозы лекарственного препарата.

Тиазидо-подобные диуретики, в том числе индапамид, могут вызывать следующие нежелательные эффекты (представлены по частотности):

Явление очень распространенное (>1/10); распространенное (>1/100, <1/10);

нераспространенное (>1/1000, <1/100); редкое (>1/10000, <1/1000); очень редкое

(<1/10000), не известно (на основании имеющихся данных провести оценку невозможно).

Нарушения в работе кровеносной и лимфатической систем:

Очень редкие: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия, гемолитическая анемия.

Нарушения в деятельности нервной системы:

Редкие: головокружение, усталость, головная боль, парестезия.

Нарушения сердечной деятельности:

Очень редкие: аритмия, гипотензия.

Нарушения в работе желудочно-кишечного тракта:

Нераспространенные: рвота

Редкие: тошнота, констипация, сухость во рту.

Очень редко: панкреатит.

Нарушения почечной функции и мочеиспускания:

Очень редкие: почечная недостаточность.

Нарушения деятельности печени:

Очень редкие: нарушение функции печени.

Не известно: возможность наступления энцефалопатии печени в случае

печеночной недостаточности).

Негативное влияние на кожу и подкожные ткани:

Реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологического характера у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям; распространенные: макуло-папулезные высыпания; нераспространенные: пурпура; очень редкие: ангионевротический отек и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема; не известно: возможное ухудшение существующей острой диссеминированной красной волчанки; были отмечены случаи повышенной фоточувствительности.

Лабораторные параметры:

Во время клинических испытаний гипокалиемия (содержание калия в плазме<3,4 ммоль/л) отмечалась у 10% пациентов и <3,2 ммоль/л у 4% пациентов после лечения в течение от 4 до 6 недель. После 12 недель лечения, среднее падение содержания калия в плазме составило 0,23 ммоль/л.

Очень редко: гиперкальциемия.

Не известно:

Снижение содержания калия с гипокалиемией, особенно значительное у некоторых групп населения высокой степени риска

Гипонатриемия с гиповолемией, вызывающие дегидратацию и ортостатическую гипотензию. Сопутствующая потеря ионов хлорида может привести к вторичному компенсаторному метаболическому алкалозу: этот эффект возникает редко и степень его эффекта мала.

Увеличение мочевой кислоты в плазме и сахара в крови во время лечения: необходимость применения данных диуретиков для пациентов с подагрой и диабетом должна быть тщательно взвешена.

Нерекомендуемые комбинации + Литий:

Повышение содержания лития в плазме с признаками передозировки, а также совместно с бессолевой диетой (снижение вывода кальция с мочой). Однако, если прием диуретика необходим, рекомендуется тщательный мониторинг содержания лития в плазме и соответствующее изменение дозировки. Комбинации, требующие осторожности при использовании

+ Лекарственные препараты, воздействующие на трепетание-мерцание предсердий:

- антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

- некоторые антипсихотические препараты;

фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифтороперазин);

бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд); бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);

другие препараты: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин в/в.

Повышенный риск вентрикулярной аритмии, в частности трепетание-мерцание предсердий (гипокалиемия является фактором риска)

Следите за гипокалиемией и, при необходимости, скорректируйте прием препаратов при использовании данной комбинации. Клинические анализы, мониторинг содержания электролитов в плазме и ЭКГ.

Используйте вещества, которые не вызывают трепетания-мерцания предсердий при наличии гипокалиемии.

+ Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (системное применение), включая избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (СОХ-2) и большие дозы салициловой кислоты (> 3 г/день):

Возможно снижение антигипертензивного эффекта индапамида.

Риск обострения почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма (пониженная клубочковая фильтрация) Восстановите водный баланс пациента, следите за функцией почек с начала лечения.

+ ингибиторы ангиотензин-преобразующего фермента (АПФ):

Риск сильной гипотензии и/или резкой почечной недостаточности при лечении с применением ангиотензин-преобразующего фермента при наличии существующей натриевой недостаточности (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

В случае гипертензии, если ранее проводившееся лечение диуретиком может привести к натриевой недостаточности, необходимо:

либо прекратить прием диуретика за 3 дня до начала лечения ингибитором ангиотензин-преобразующего фермента и возобновить, при необходимости, прием гипокалиемического диуретика;

либо начинать прием с небольшой дозы ингибитора ангиотензин- преобразующего фермента и постепенно повышать его дозу.

При сердечно-сосудистой недостаточности начинайте лечение с очень небольшой дозы ингибитора ангиотензин-преобразующего фермента после снижения дозы сопутствующего гипокалиемического диуретика.

Во всех случаях, в первые недели лечения ингибитором ангиотензин- преобразующего фермента следует следить за функцией почек (содержание креатинина в плазме).

+ Другие составляющие, вызывающие гипокалиемию: амфотерицин В (в/в),

глюко- и минерало- кортикоиды (системное применение), тетракозактид, стимулирующие слабительные средства:

Увеличение риска гипокалиемии (эффект сложения).

Мониторинг содержания кальция в плазме и коррекция, при необходимости.

Обязательно проводится при совместном лечении с дигиталисом. Используйте нестимулирующие слабительные средства.

+ Баклофен:

Повышенный антигипертензивный эффект.

Восстановите водный баланс пациента, следите за функцией почек с начала лечения.

+ Препараты с дигиталисом:

Предрасположенность к гипокалиемии по причине токсичного воздействия дигиталиса. Мониторинг калия в плазме, ЭКГ и, при необходимости, изменение лечения.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

+ Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен):

Несмотря на рациональные комбинации, которые положительно сказываются на

пациентах, у некоторых из них все же может отмечаться гипокалиемия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или диабетом) или гиперкалиемия. Следует постоянно следить за содержанием калия в плазме, делать ЭКГ и, при необходимости, пересматривать лечение.

+ Метформин:

Повышенный риск молочнокислого ацидоза, вызванного метформином связанного с возможным нарушением функции почек, вызванным применением диуретиков и особенно кольцевых диуретиков. Не используйте метформин, когда креатинин в плазме превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

+ Иодированная контрастная среда:

При дегидратации, вызванной диуретиками, повышенный риск приступов почечной недостаточности, в частности, при использовании больших доз йодированной контрастной среды.

Регидратация перед приемом йодированного вещества.

+ Имипрамин-подобные антидепрессанты, нейролептики:

Антигипертензивный эффект и повышенный риск ортостатической гипотензии (эффект сложения).

+ Кальций (соли):

Риск гиперкалиемии в результате снижения выведения кальция мочой.

+ Циклоспорин, такролимус:

Риск увеличения содержания креатинина в плазме без каких-либо изменений в уровне циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии снижения содержания воды/натрия.

+ Кортикостероиды, тетракозактид (системное применение):

Снижение антигипертензивного эффекта (удержание воды/натрия за счет кортикостероидам).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях - чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы. Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Специальные предупреждения

При нарушении функции печени, диуретики группы тиазида могут привести к печеночной энцефалопатии, особенно при нарушении электролитного баланса. В этом случае прием диуретика должен быть немедленно прекращен Фоточувствительность

С тиазидными диуретиками были отмечены случаи фоточувствительности. Если при лечении отмечена фоточувствительность , то прием препарата рекомендуется прекратить. Если повторное назначение диуретика признано необходимым, рекомендуется защищать кожу от солнца и искусственных ЦУА-лучей.

Вспомогательные вещества

Не следует назначать этот препарат пациентам с редко встречающимися проблемами наследственной непереносимости лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохой абсорбцией глюкозы-галактозы .

Нарушения водно-электролитного обмена, печеночная и/или почечная недостаточность, удлинение интервала Q-T или одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T, беременность, гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефролитиазом), гиперпаратиреоз.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 1,5 мг.

По 10 таблеток в Ал/ПВХ блистер.

Список Б. Хранить в недоступном для детей месте!

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

По рецепту врача.