Инструкция по применению Кардивас (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Таблетка Кардивас 6,25мг содержит: карведилол 6,25 мг; вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон КЗО,тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гидроксипропил метил целлюлоза 2910 (Метоцел Е5), титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), полиэтиленгликоль 6000. Таблетка Кардивас 12,5мг содержит: карведилол 12,5 мг; вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон КЗО, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (Метоцел Е5), гидроксипропилметилцеллюлоза 2208 (Метоцел Е15), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000.

Таблетка Кардивас 25мг содержит: карведилол 25 мг; вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон КЗО, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (Метоцел Е5), гидроксипропилметилцеллюлоза 2208 (Метоцел Е15), титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), полиэтиленгликоль 6000.

Кардивас 6,25мг

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с разделительной риской с одной стороны, гладкие с другой стороны Кардивас 12,5мг

Квадратные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с разделительными перекрестными рисками на обеих сторонах Кардивас 25мг

Квадратные таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с разделительными перекрестными рисками на обеих сторонах Клинико-фармакологическая группа: Альфа- и бета- адреноблокаторы.

Активный ингредиент Кардиваса - карведилол - является антигипертензивным средством из группы альфаг, бета|-, бетаг-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности.

Кардивас обладает мембраностабилизирующим действием и антиоксидантной активностью.

В результате блокады альфа1-адренорецепторов происходит расширение сосудов, в результате блокады бета1-адренорецепторов умеренно снижается проводимость, сила и частота сердечных сокращений без видимой брадикардии.

После приема внутрь максимальная концетарация в плазме достигается через 1 час. Абсолютная биодоступность карведилола составляет примерно 25%.

Связывание с белками плазмы составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, эффект “первого прохождения” составляет около 60% - 70%. Выводится преимущественно с желчью, период полувыведения варьирует от 6 до 10 часов, плазменный клиренс -590 мл/мин. Небольшая часть дозы выводится почками.

-Хроническая сердечная недостаточность -Артериальная гипертензия -Ишемическая болезнь сердца

Достаточного опыта применения карведилола у беременных нет. Карведилол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск для женщины и плода.

У животных карведилол и его метаболиты попадают в грудное молоко. Данных по экскреции препарата с женским молоком нет, поэтому применять его в период лактации не следует.

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Пациентам с сердечной недостаточностью желательно принимать карведилол во время приема пищи.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У больных, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, следует стабилизировать их дозы до начала лечения карведилолом.

Рекомендуемая начальная доза - 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель.

При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки и далее - до 25 мг 2 раза в сутки.

Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным.- Рекомендуемая максимальная суточная доза - 50 мг (принимаемая в 2 приема) для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг рекомендованная максимальная суточная доза составляет 100 мг (принимаемая в 2 приема).

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации.

При транзиторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу карведилола или временно отменить его.

Если лечение карведилолом прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение карведилолом прерывают более чем на 2 недели, то его назначение возобновляют с дозы 3,125 мг 2раза в сутки, а затем увеличивают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков.

Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем при необходимости можно снизить дозу карведилола. В таких случаях дозу карведилола не следует увеличивать до тех пор, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекция дозы карведилола. Пациентам пожилого возраста карведилол назначают в соответствии с приведенными выше рекомендаци:

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза -12,5 мг 1 раз в сутки в течение 2-х дней, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки (либо разделенной на два приема).

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая начальная доза -12,5 мг 1 раз в сутки. Обычно эта доза обеспечивает достаточный контроль. Если же эта доза оказывается не достаточной для достижения эффекта, дозу увеличивают титрованием до 50 мг в сутки (в один прием либо разделенную на два приема в сутки).

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Ишемическая болезнь сердиа

Рекомендуемая начальная доза -12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 суток, после этого рекомендуется доза по 25 мг дважды в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Максимальную суточную дозу 50 мг рекомендуется принимать в два приема. Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Пациенты с нарушением функции печени

Карведилол противопоказан пациентам с нарушением функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

Больным с нарушением функции почек коррекции дозы карведилола не требуется, пока систолическое артериальное давление выше 100 мм.рт.ст.

(a) Общая информация о профиле безопасности

Частота развития побочных эффектов карведилола не является дозозависимой, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии.

(b) Перечень побочных эффектов

Риск развития большинства побочных эффектов карведилола одинаков для всех показаний приема препарата. Исключение составляют случаи, размещенные в подразделе (с).

В зависимости от частоты развития побочных эффектов выделяют следующие группы:

Очень часто: 1/10 Часто: 1/100 - менее 1/10 Нечасто: 1/1 000 - менее 1/100 Редко: 1/10 000 - менее 1/1 000 Очень редко: Менее 1/10 000 Инфекции и инвазии

Часто: бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Часто: Анемия.

Редко: Тромбоцитопения.

Очень редко: Лейкопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и расстройства питания

Часто: Увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, нарушение контроля уровня

глюкозы крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом.

Психические расстройства

Часто: Депрессия, ухудшение настроения.

Нечасто: Нарушение сна.

Нарушения со стороны нервной системы Очень часто: Головокружение, головная боль.

Нечасто: Предобморочное состояние, обморок, парестезия.

Нарушения зрения

Часто: Ухудшение зрения, уменьшение слезовыделения (сухость слизистой оболочки глаз), раздражение глаз.

Нарушения со стороны сердца Очень часто: Сердечная недостаточность.

Часто: Брадикардия, отеки (включая генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, генитальные, отеки нижних конечностей).

Нечасто: Атриовентрикулярная блокада, стенокардия.

Нарушения со стороны сосудистой системы Очень часто: Снижение артериального давления.

Часто: Ортостатическая гипотензия, нарушение периферического кровообращения (холодные конечности, заболевания периферических сосудов, обострение перемежающейся хромоты и синдрома Рейно).

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостенш.

Часто: Затрудненное дыхание, астма у предрасположенных пациентов.

Редко: Заложенность носа, гриппоподобные симптомы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: Тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота.

Нечасто: Запор.

Редко: Сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: повышение активности аланинаминотрансферазы (AJIT), аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глютамилтрансферазы.

Нарушения со стороны кожных покровов и подкожной жировой клетчатки Нечасто: Кожные реакции (аллергические высыпания, дерматит, потливость, крапивница, зуд, псориазоподобное или лишаеподобное поражение кожи), выпадение волос.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Часто: Боль в области конечностей.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто: Почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или почечной недостаточностью, нарушением мочеиспускания.

Очень редко: Недержание мочи у женщин.

Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочной железы Нечасто: Нарушение эрекции.

Общие реакции

Очень часто: Астения (усталость).

Часто: Боль.

(с) Описание отдельных побочных эффектов

Головокружение, обморок головная боль и астения обычно являются слабо выраженными и возникают чаще в начале лечения.

Сердечная недостаточность является часто регистрируемым побочным эффектом как в группе плацебо, так и в группе пациентов, принимающих карведилол (14,5% и 15,4% соответственно, у пациентов с нарушением функции левого желудочка после перенесенного острого инфаркта миокарда).

Симптомы: выраженное снижение артериального давления] недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; вози южны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги. Лечение: в первые часы - промывание желудка, искусственная рвота. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей (при необходимости в отделении интенсивной терапии).5 -2,0 мг. глюкагон 1-10 мг ой инфузии.

Необходимо уложить больного на спину (с приподнятыми нижними конечностями). При выраженной брадикардии вводят внутривенно атропин Для поддержания сердечно-сосудистой деятельности вводят внутривенно струйно , затем по 2-5 мг в час в виде длительж

Показаны симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орцинреналин или эпинефрин (адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на лечение. Если в клинической картине передозировки превалирует артериальная гипотензия, вводят эпинефрин (норадреналин) - при условии непрерывного контроля показателей кровообращения. При устойчивой к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей терапии зависит от степени тяжести передозировки, лечение передозировки необходимо продолжать до стабилизации клинического состояния больного.

Фармакокинетическое взаимодействие

Карведилол имеет ту же основу, что и ингибитор Р-гликопротеина. Следовательно, биодоступность лекарственных средств, транспортируемых Р-гликопротеином, может увеличиться при совместном применении их с карведилолом. Биодоступность карведилола может измениться при совместном применении его с индукторами или ингибиторами Р-гликопротеина.

Ингибиторы и индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут менять системный и 

пресистемный метаболизм карведилола, что приводит к повышению или снижению плазменной концентрации R- или S- карведилола. Основные взаимодействия описаны ниже, однако этот список нельзя считать полным.

Дигоксин

При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация дигоксина повышается примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при увеличении дозы или отмене карведилола рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.

Циклоспорин

Два исследования, в которых участвовали пациенты после пересадки почки или сердца, получавшие циклоспорин, показали, что после добавления карведилола увеличился уровень плазменной концентрации циклоспорина. Карведилол усиливает всасывание циклоспорина посредством ингибирования активности Р-гликопротеина в кишечнике. Поэтому для поддержания терапевтического уровня циклоспорина необходимо снизить его дозу в среднем на 10-20%. Учитывая индивидуальные особенности каждого пациента, необходим тщательный контроль уровня циклоспорина в крови во время начала сопутствующего приема карведилола и определение дозы циклоспорина для каждого пациента. Не предполагается взаимодействия при совместном применении циклоспорина внутривенно и карведилола.

Рифампицин

Совместное назначение рифампицина вызывает снижение плазменного уровня карведилола, что связано с индукцией Р-гликопротеина, приводящей к снр всасывания карведилола в кишечнике и снижению его гипотензивного:

У пациент снижает клиренс S- карведилола, ингибируя СУР2С9ТТ1 концентрация R-карведилола не изменяется. Следовательно, существует потенциальный риск усиления бета- блокирующего эффекта вследствие повышения плазменной концентрации S- карведилола.

Флуоксетин

Исследование показало, что совместное назначение пациентам с сердечной недостаточностью флуоксетина, мощного ингибитора CYP2D6, вызывает снижение метаболизма карведилола: на 77% увеличивается значение AUC для R(+) энантомера. Несмотря на это, отсутствует разница в побочных эффектах, значениях артериального давления и частоты сердечных сокращений в группе пациентов, принимающих карведилол, и в группе пациентов, принимающих карведилол совместно с флуоксетином.

Фашакодинамическое взаимодействие Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь Лекарственные средства с бета-блокирующим действием могут ослаблять сахароснижающий эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому пациентам, принимающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, необходим регулярный контроль уровня глюкозы крови.

Лекарственные средства, снижающие уровень катехоламинов Пациенты, принимающие совместно лекарственные средства, одно из которых оказывает бета-блокирующее действие, а другое снижает уровень катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), должны тщательно наблюдаться на предмет снижения артериального давления и/или выраженной брадикардии.

Верапамил, дилтиазем, амиодарон и другие антиаритмические препараты Совместное применение этих средств с карведилолом может повысить риск нарушения предсердно-желудочковой проводимости.

Клонидин

Совместное применение клонидина с лекарственными средствами, обладающими бета-блокирующим действием, может усиливать гипотензивное действие и степень снижения частоты сердечных сокращений. Когда совместное применение этих лекарственных средств завершается, первым отменяют средство, обладающее бета- блокирующим действием. Несколько дней спустя можно отменить клонидин, постепенно снижая его дозу.

Блокаторы кальциевых каналов

Имеются наблюдения отдельных случаев нарушения проводимости при совместном применении дилтиазема и карведилола. Необходим тщательный контроль ЭКГ и артериального давления при совместном применении карведилола (как и других лекарственных средств, обладающих бета-блокирующим действием) с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема.

Лекарственные средства, снижающие артериальное давление Как и другие лекарственные средства, обладающие бета-блокирующим действием, карведилол может усиливать гипотензивное действие других лекарственных средств, снижающих артериальное давление (например, антагонисты альфа]-рецепторов) или лекарственных средств, у которых гипотензивное действие является побочным эффектом.

Средства для анестезии

Необходим тщатедщьш1ЖОНШВМ& основн >ix жизненных показателей организма в течение анестезии, так как имеетттегптуеиление отрицательного инотропного и гипотензивного действия карведилола и анестетиков.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Совместное применение НПВС и карведилола может способствовать повышению артериального давления и снижению эффективности снижения артериального давления.

Бронходилататоры бета-адреномиметики

Некардиоселективные бета-блокаторы оказывают противоположное бета- адреномиметикам действие.

Хроническая сердечная недостаточность

При подборе дозы карведилола у больных с застойной хронической сердечной недостаточностью может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. В таких случаях необходимо увеличить дозу диуретиков, а дозу карведилола не повышать до стабилизации клинического состояния больного. Иногда дозу карведилола приходится уменьшить или временно отменить препарат. Подобные эпизоды не исключают успешного подбора нужной дозы карведилола в дальнейшем.

Карведилол с осторожностью используют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление предсердно-желудочковой проводимости). Функция почек при хронической сердечной недостаточности Обратимые нарушения функции почек отмечены при применении карведилола пациентами с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое давление ниже 100 мм.рт.ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными сосудистыми заболеваниями и/или на фоне имеющегося нарушения функции почек. При увеличении дозы карведилола титрованием пациентам с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердцаи диффузными изменениями сосудов и/или на фоне имеющегося нарушения функции почек следует тщательно контролировать лабораторные показатели функции почек и при их ухудшении следует уменьшить дозу или отменить препарат. Бронхоспастические реакции

У пациентов с предрасположенностью к бронхоспастическим реакциям может развиться затрудненное дыхание как результат возможного повышения резистентности дыхательных путей.

Пациенты, у которых имели место случаи нарушения дыхания на фоне астмы или других заболеваний легких, не должны принимать карведилол.

Для пациента

Если Вы неуверены в безопасности препарата для Вас, посоветуйтесь с врачом. Сахарный диабет

С осторожностью назначают карведилол больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять ранние симптомы острой гипогликемии. Как правило, назначение бета-адреноблокаторов предпочтительно для пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом. У больных с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение карведилола может вызвать ухудшение гликемического контроля. Поэтому требуется регулярный контроль уровня глюкозы крови и соответствующая гипогликемическая терапия в начале лечения карведилолом и во время увеличения дозы титрованием.

Заболевания периферических сосудов

С осторожностью назначают карведилол пациентам с заболеваниями периферических сосудов, так как бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности и провоцировать ее прогрессирование.

С осторожностью назначают карведилол пациентам с нарушением микроциркуляции (синдром Рейно), так как могут усилиться проявления нарушения микроциркуляции. Тиреотоксикоз

Как и другие бета-адреноблокаторы, карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Анестезия и обширные хирургические вмешательства

Следует соблюдать осторожность при назначении карведилола пациентам, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммирования отрицательного инотропного действия карведилола и анестетиков. Брадикардия

Поскольку прием карведилола может вызвать брадикардию, при уменьшении ЧСС до 55 уд/мин следует снизить дозу препарата.

Повышенная чувствительность

Следует соблюдать осторожность при назначении карведилола больным с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе и лицам, получающим десенсибилизирующую терапию, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и усугублять тяжесть анафилактических реакций. Псориаз

Больным с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов карведилол следует назначать только после тщательного анализа соотношения возможной пользы и риска. Совместное применение с блокаторами кальциевых каналов Необходим тщательный контроль ЭКГ и артериального давления при совместном применении карведилола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других противоаритмических препаратов.

Феохромоцитома

Больным феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора - необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя карведилол обладает как бета-,. так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких больных нет, поэтому его с осторожностью следует назначать при подозрении на феохромоцитому.

Стенокардия Принцметала

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать боль в области грудной клетки у пациентов, страдающих стенокардией Принцметала. Клинический опыт применения карведилола у таких пациентов отсутствует, хотя альфа- адреноблокирующий эффект карведилола может предупреждать возникновение описанного симптома. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при назначении карведилола пациентам, страдающим стенокардией Принцметала. Контактные линзы

С осторожностью следует применять препарат пациентам, пользующимся контактными линзами, так как возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Синдром отмены

Следует отменять карведилол постепенно, особенно у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. Препарат отменяют в течение 2-х недель.

Лактоза

Кардивас содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или с нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Кардивас.

Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких). Исследования на животных не выявили тератогенности карведилола.

Достаточного опыта применения карведилола у беременных нет. Карведилол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск для женщины и плода.

У животных карведилол и его метаболиты попадают в грудное молоко. Данных по экскреции препарата с женским молоком нет, поэтому применять его в период лактации не следует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможными индивидуальными реакциями на прием препарата (например, головокружение, общая слабость), особенно в начале лечения, при изменении дозировок, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 6,25 мг: 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной упаковке. Таблетки 12,5 мг: 10 таблеток в стрипе, 3 стрипа в картонной упаковке.

Таблетки 25 мг: 10 таблеток в стрипе, 3 стрипа в картонной упаковке.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту.