Инструкция по применению Кардуктал (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Действующее вещество: триметазидин:

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал картофельный, повидон 25, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80, полиэтиленгликоль 60000 (макрогол 6000), кармоизин (Е 122).

международное непатентованное название: триметазидин;

основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от красного до темно-красного цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Механизм действия. За счет сохранения энергетического метаболизма в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточной АТФ, тем самым, обеспечивая надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрие-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует |3-окисление жирных кислот за счет ингибиции длинной цепочки 3- кетоациловой Со А тиолазы (3-КАТ), которая увеличивает окисление глюкозы. В ишемических клетках потребность в энергии удовлетворяется путем окисления глюкозы, которое требует меньшего потребления кислорода, чем в процессе Р-окисления. Усиление окисления глюкозы оптимизирует процессы клеточной энергии, и посредством этого поддерживает надлежащий энергетический метаболизм во время ишемии.

Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняющий миокардиальный внутриклеточный уровень высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без сопутствующего гемодинамического эффекта.

Клиническая эффективность и безопасность. Клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность триметазидина у пациентов со стенокардией, как в монотерапии, так и в комбинации при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

В рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом испытании с участием 426 пациентов (TRI]VfPOL-II), прием триметазидина (60 мг/сут) вместе с метопрололом 100 мг/сут (50 мг два раза в день) в течение 12 недель статистически значимо улучшил параметры нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила: +20,1с, р=0,023, общая выполненная нагрузка +0,54 МЕТ, р=0,001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33,4с, р=0,003, время до наступления приступа стенокардии +33,9с, р<0,001, количество приступов стенокардии в неделю -0,73, р=0,014 и потребление нитратов короткого действия в неделю -0,63, р=0,032, без гемодинамических изменений.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом испытании с участием 223 пациентов (Sellier), одна таблетка триметазидина, 35 мг, с модифицированным высвобождением (два раза в день) добавленная к 50 мг атенолола (один раз в день) в течение 8 недель значительно увеличил время до развития депрессии сегмента ST на 1мм (+34,4с, р=0,03) во время проведения нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (п=173), по сравнению с плацебо, через 12 часов после приема препарата. Значимая разница была также доказана и для времени наступления приступов стенокардии (р=0,049). Не было значимой разницы между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общая переносимая нагрузка и клинические конечные точки).

В трехмесячном рандомизированном, двойном слепом испытании с участием 1962 пациентов (исследование Vasco), триметазидин в двух дозах (70 мг/сут и 140 мг/сут) назначенный сверх атенолола 50 мг/сут, был изучен в сравнении с плацебо. В общей популяции, включая как . асимптоматических и симптоматических пациентов, триметазидин не продемонстрировал ■ преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, и время до возникновения депрессии сегмента ST на 1 мм, и время до появления приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако, в ретроспективном анализе в подгруппе симптоматических пациентов (п=1574) триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23,8с versus +13,1 с плацебо; р=0,001) и время до появления приступа стенокардии (+46,Зс versus +32,5с плацебо; р=0,005).

После перорального применения триметазидин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается менее чем за 2 часа и составляет 55 нг/мл после одноразового приема в дозе 20 мг. Стадия равновесной концентрации в плазме наступает через 24-36 часов от начала лечения. Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошей диффузии в ткани. Связывание с протеинами плазмы крови низкое, приблизительно 16 % in vitro. Триметазидин выводится в первую очередь с мочой, преимущественно в неизмененном состоянии. Период полувыведения составляет приблизительно 6 часов.

Триметазидин назначают для симптоматического лечения взрослых пациентов со стабильной стенокардией для дополнительной терапии при недостаточном терапевтическом эффекте или непереносимости антиангинальной терапии первой линии.

- Повышенная чувствительность к активной субстанции или любому другому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

- Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног, и другие двигательные нарушения, имеющие отношение к паркинсонизму,

- Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Нет данных о применении триметазидина беременными женщинами. Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, при отсутствии клинических данных риск возникновения пороков развития не может быть исключен. В качестве меры предосторожности следует избегать приема триметазидина во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин в грудное молоко. Грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения триметазидином.

Суточная доза составляет одна таблетка 20 мг три раза в день во время еды.

Результат лечения должен оцениваться после трех месяцев и при отсутствии ответа на лечение прием триметазидина должен быть прекращен.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 20 мг дважды в день, т. е. утром и вечером во время еды. Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за  возрастного снижения функции почек. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 20 мг два раза в день, т. е. утром и вечером во время еды.

Подбор дозы у пациентов пожилого возраста должен осуществляться с осторожностью.

Применение у детей

Безопасность и эффективность триметазидина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Нет доступных данных.

Побочные реакции, определенные как побочные явления, считаются, по крайней мере, возможными при лечении триметазидином. Данные реакции перечислены ниже в соответствии со следующей конвенцией частоты:

Явление очень распространенное (>1/10); распространенное (>1/100, <1/10); нераспространенное (>1/1000, <1/100); редкое (>1/10000, <1/1000); очень редкое (<1/10000), неизвестной частоты (невозможно оценить из имеющихся данных).

В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь с враном относительно дальнейшего применения препарата!

Информация о передозировке триметазидина очень ограничена.

Лечение должно быть симптоматическим.

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз! Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии, он также не показан в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда. Его не следует принимать перед госпитализацией и в первые дни госпитализации.

При приступе стенокардии, патология коронарных сосудов должна быть заново оценена, и применяемое лечение скорректировано (медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация).

Триметазидин может вызвать или ухудшать течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса), пациента следует регулярно наблюдать, особенно пожилого пациента. В сомнительных случаях пациента необходимо направлять к неврологу для соответствующего обследования.

Развитие двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость при ходьбе может привести к окончательному решению об отмене триметазидина.

Частота развития двигательных нарушений низкая. Обычно носит обратимый характер, разрешается при прекращении приема триметазидина. В большинстве случаев после прекращения приема триметазидина пациенты в течение 4 месяцев выздоравливали. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходима консультация невролога.

При неустойчивой ходьбе или низком мышечном тонусе, особенно при применении антигипертензивной терапии, пациент может упасть.

С осторожностью следует принимать у пациентов, если возможно увеличение времени выведения из организма триметазидина: умеренное нарушение функции почек; пожилые пациенты старше 75 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В клинических исследованиях триметазидин не показал гемодинамического эффекта, однако в постмаркетинговом опыте применения сообщалось о случаях головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность управления автомобилем и работы с машинами.

Дети.

Опыта применения препарата детям нет, поэтому не рекомендуется его применение этой возрастной категории пациентов.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С (для защиты от влаги и света). Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не следует применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.