Инструкция по применению Триметазидин (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Круглые таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Действующего вещества: триметазидина дигидрохлорида – 35 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза (тип 2208) (метоцель К100М Premium), гипромеллоза (тип 2208) (метоцель К15М Premium), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; целлюлоза микрокристаллическая, опадрай 200 F (спирт поливиниловый, частично гидролизованный; титана диоксид Е 171; тальк, макрогол 3350; сополимер метакриловой кислоты тип С; железа оксид желтый Е 172; железа оксид красный Е172; натрия бикарбонат Е 500ii; железа оксид черный Е 172).

Прочие средства для лечения заболеваний сердца.
АТХ-код: C01EB15.

Фармакодинамика
Триметазидин предотвращает уменьшение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) за счет сохранения энергетического метаболизма в клетках, подвергнутых гипоксии или ишемии. Это обеспечивает правильную работу ионных насосов и трансмембранного транспорта натрия и калия, поддержание клеточного гомеостаза.
Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот путем ингибирования длинной цепочки 3-кетоацил-КoA-тиолазы в митохондриях, что приводит к увеличению окисления глюкозы. В ишемизированной клетке для получения энергии путем окисления глюкозы требуется меньше кислорода, чем в процессе β-окисления. Потенцирование окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы внутри клетки, сохраняя тем самым надлежащий энергетический метаболизм в условиях ишемии.
Фармакодинамические эффекты
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин выступает в роли метаболического агента, сохраняя уровень высокоэнергетического фосфата в клетке. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Клиническая эффективность и безопасность
Клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность триметазидина у пациентов со стенокардией как в монотерапии, так и в комбинации при недостаточном эффекте других антиангинальных средств.
Фармакокинетика
После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов.
За 24 часа концентрация в плазме в течение 11 часов остается на уровнях выше или равных 75 % от максимальной концентрации.
Равновесное состояние достигается через 60 часов.
Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства лекарственного средства.
Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что объясняет хорошую диффузию в ткани (степень связывания с белками достаточно низкая, около 16 % в лабораторных условиях).
Триметазидин выводится из организма в основном с мочой, в практически неизмененной форме. Период полувыведения – около 7 часов у здоровых молодых добровольцев, у пациентов старше 65 лет – около 12 часов. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс понижается с возрастом.
Фармакокинетика у пожилых пациентов
У пожилых пациентов может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина вследствие возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование с участием пожилых пациентов (старше 75 лет) при применении лекарственного средства (ЛС) Триметазидин, с модифицированным высвобождением 35 мг, два раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции триметазидина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) по сравнению с пожилыми пациентами с клиренсом креатинина более 60 мл/мин. Никаких особенностей относительно безопасности применения у пожилых пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Фармакокинетика у пациентов со сниженной функцией почек
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), и в среднем в 4 раза – у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей относительно безопасности применения у данной популяции пациентов но сравнению с общей популяцией обнаружено не было.
Фармакокинетика у детей
Фармакокинетика триметазидина у детей (< 18 лет) не изучалась.

Триметазидин назначают для симптоматического лечения взрослых пациентов со стабильной стенокардией для дополнительной терапии при недостаточном терапевтическом эффекте или непереносимости антиангинальной терапии первой линии.

Принимать внутрь во время еды, запивая жидкостью.
Взрослые: одна таблетка 2 раза в день – утром и вечером (70 мг/сут).
Через три месяца лечения следует оценить клинический эффект. В случае недостаточной эффективности лекарственного средства его следует отменить.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) рекомендованная доза составляет 1 таблетка (35 мг) утром во время завтрака.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина вследствие возрастного снижения функции почек. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) рекомендованная доза составляет 1 таблетка (35 мг) утром во время завтрака. Необходимо тщательно подбирать дозу у пожилых пациентов.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

По частоте встречаемости побочные реакции делят на следующие группы: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, <1/10), нечастые (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), с неизвестной частотой (по имеющимся данным частоту встречаемости определить невозможно).
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль; с неизвестной частотой: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный мышечный тонус), синдром «беспокойных ног», шаткость при ходьбе и другие двигательные нарушения, обычно обратимые; нарушение сна (сонливость, бессонница).
Нарушения со стороны сердца: редко: сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов: редко: артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может ассоциироваться с недомоганием, головокружением или падением, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение; покраснение лица.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота и рвота; с неизвестной частотой: запоры.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: с неизвестной частотой: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: сыпь, зуд, крапивница; с неизвестной частотой: острый генерализованный экзантематозный пустулёз, отек Квинке.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: с неизвестной частотой: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Данные о передозировке триметазидина ограничены. В случае передозировки необходимо симптоматическое лечение.

Взаимодействий с другими лекарственными средствами отмечено не было.

В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на гемодинамику, однако в период постмаркетингового применения сообщалось о нескольких случаях головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии, он также не показан в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда. Триметазидин не следует принимать перед госпитализацией и в первые дни госпитализации.
При приступе стенокардии должна быть заново оценена патология коронарных сосудов и скорректировано применяемое лечение (медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация).
Триметазидин может вызвать или ухудшать течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса), пациентов следует регулярно наблюдать, особенно пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациента необходимо направить к неврологу для соответствующего обследования.
Развитие двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, шаткость при ходьбе может привести к окончательному решению об отмене триметазидина.
Частота развития двигательных нарушений низкая, обычно они имеют обратимый характер. В большинстве случаев после прекращения приема триметазидина пациенты в течение 4 месяцев выздоравливали. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены лекарственного средства, необходима консультация невролога.
При неустойчивой ходьбе или низком мышечном тонусе, особенно при применении антигипертензивной терапии, пациент может упасть.
С осторожностью следует назначать триметазидин пациентам с умеренным нарушением функции почек и пожилым пациентам старше 75 лет, поскольку у таких пациентов имеется вероятность увеличения времени выведения из организма триметазидина.

Нет данных о применении триметазидина беременными женщинами. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную систему. В качестве меры предосторожности прием триметазидина во время беременности не рекомендуется.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин в грудное молоко. Риск для новорожденных/детей не может быть исключён. Триметазидин не должен использоваться в период грудного вскармливания.

Безопасность и эффективность Триметазидина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные по применению у детей отсутствуют.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (310х3, №10х6).

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать лекарственное средство с истекшим сроком годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь. Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177)735612, 731156.