Инструкция по применению Кимацеф (порошок): описание, состав, ФТГ, МНН

действующее вещество: cefuroxime;

1 флакон содержит цефуроксим (в виде цефуроксима натриевой соли) - 0,75 или 1,5 г.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код АТС J01D C02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефуроксим - цефалоспориновый антибиотик второго поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие, в основе которого лежит механизм связывания с пенициллинсвязывающими белками бактерий, что приводит к угнетению процесса синтеза пептидогликана бактериальной стенки. Это, в свою очередь, приводит к нарушению процесса деления клеток микроорганизмов и их гибели.

Цефуроксим имеет широкий антибактериальный спектр действия. Активный относительно следующих возбудителей: грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, резистентные к пенициллинам), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Salmonella spp.; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения в дозе 0,75 г максимальная концентрация достигается через 45 минут и составляет 27 мкг/мл.

При внутривенном введении 0,75 г или 1,5 г через 15 минут уровни препарата в плазме крови достигают 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно, сохраняются в терапевтических концентрациях 5,3 часа и 8 часов соответственно. Определяется в плевральной жидкости, мокроте, в суставном выпоте, костной ткани, желчи, спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), во внутриглазной жидкости, миокарде, коже и мягких тканях. Препарат проникает через плацентарный барьер, может проникать в грудное молоко. С белками плазмы связывается до 50 %.

Экскретируется почками путем гломерулярной фильтрации (50 %) и тубулярной секреции (50 %). Около 89 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 часов, через 24 часа препарат выводится полностью.

Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введении составляет почти 70 минут (у новорожденных может быть в 3-5 раз выше).

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или терапия в период до определения возбудителя, который вызвал инфекционное заболевание: инфекции дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки); инфекции ЛОР-органов (синуситы, тонзиллиты, фарингиты, средний отит); инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бакгериурия); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, раневые инфекции, целлюлит); инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); инфекции органов малого таза; гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин; другие инфекции (бактериальная септицемия, перитонит, менингит).

Профилактика инфекций: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, операций на тазовых органах, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом является эффективной. Но при необходимости препарат можно использовать в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно), особенно для профилактики в абдоминальной и гинекологической хирургии.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливать индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Препарат применять внутривенно или внутримышечно.

Перед началом терапии с применением цефуроксима необходимо исключить наличие у пациента непереносимости препарата, сделав кожную пробу.

Для внутримышечного введения следует добавить 3 мл воды для инъекций к 0,75 г препарата или 6 мл воды для инъекций к 1,5 г препарата. В последнем случае приготовленный раствор вводят в виде двух инъекций в обе ягодицы. Перед введением осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.

Для разведения цефуроксима для внутривенного введения использовать как минимум 6 мл воды для инъекций для 0,75 г препарата или 15 мл для 1,5 г.

Для инфузий, которые длятся не более 30 минут, 1,5 г препарата можно растворить в 50-100 мл воды для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

Во время хранения разведенных растворов может измениться насыщенность их цвета.

Младенцам и детям препарат назначать из расчета 30-100 мг/кг в сутки в виде 3-4 инъекций. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг в сутки.

Новорожденным препарат назначать из расчета 30-100 мг/кг в сутки, распределив на 2-3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.

Взрослым назначать по 0,75 г 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях дозу увеличивать до 1,5 г 3 раза в сутки внутривенно. При необходимости количество введений может быть увеличено до 4 раз с интервалом 6 часов. Максимальная суточная доза составляет 6 г.

Гонорея. 1,5 г цефуроксима в виде одной инъекции или разделенной на 2 инъекции по 0,75 г в обе ягодицы.

Менингит. Кимацеф применять как препарат монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами. Взрослым: 3 г внутривенно каждые 8 часов. Младенцам и детям: 150-250 мг/кг в сутки внутривенно в 3 или 4 введения. Новорожденным: доза должна составлять 100 мг/кг в. сутки внутривенно.

Профилактика. Обычная доза - 1,5 г внутривенно в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Это может быть дополнено дополнительным внутримышечным введением 0,75 г через 8 и 16 часов. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г внутривенно, введенная на стадии индукции анестезии, потом дополняется внутримышечным введением 0,75 г 3 раза в сутки в течение следующих 24-48 часов. При полной замене сустава 1,5 г препарата смешивается с 1 пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г препарата Кимацеф 2-3 раза в день в течение 48-72 часов (внутримышечно или внутривенно) с дальнейшим назначением цефуроксима в виде таблеток в дозе 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней.

Обострение хронического бронхита: 0,75 г препарата Кимацеф 2-3 раза в день (внутримышечно или внутривенно) на протяжении 48-72 часов с последующим назначением цефуроксима в виде таблеток в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Длительность парентеральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек. Кимацеф выводится почками. Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшать дозу препарата Кимацеф для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу 0,75-1,5 г 3 раза в сутки, пока уровень клиренса креатинина не будет 20 мл/мин или ниже. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина - 10-20 мл/мин) рекомендуется доза 0,75 г 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина - меньше 10 мл/мин) - 0,75 г 1 раз в сутки.

При гемодиализе нужно вводить 0,75 г внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению Кимацеф можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 0,25 г на каждые 2 л диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на длительном гемодиализе или быстрой гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза составляет 0,75 г дважды в сутки. Пациентам, находящимся на медленной гемофильтрации, необходимо придерживаться схемы дозирования, как при лечении нарушения функции почек.

Несовместимость

Цефуроксим нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками. pH 2,74 % раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения цефуроксима. Если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

Совместимость. 0,75 или 1,5 г цефуроксима, растворенного в 6 мл или 15 мл воды для инъекций соответственно, можно использовать вместе с инъекцией метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °C; Кимацеф можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 °C в 5 % или 10 % растворе ксилитола для инъекций.

Цефуроксим совместим с растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида.

Также данный препарат совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах: 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы для инъекций; 0,18 % раствор хлорида натрия с 4 % раствором глюкозы для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,9 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,225 % раствором хлорида натрия для инъекций; 10 % раствор глюкозы для инъекций; 10 % раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций; раствор Рингера; раствор Рингера-лактата; М/6 раствор натрия лактата; раствор Гартмана.

Стабильность цефуроксима в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций с 5 % раствором глюкозы не изменяется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Кимацеф также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

Побочные реакции

При применении препарата Кимацеф могут наблюдаться следующие побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, эозинофилия, лейкопения, снижение уровня гемоглобина, тромбоцитопения. Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, приводя к положительному тесту Кумбса, что может влиять на определение группы крови, и очень редко - развитие гемолитической анемии.

Со стороны гепатобилиарной системы: может наблюдаться транзиторное повышение уровня печеночных ферментов и/или билирубина, главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.

Со стороны мочевыделительной системы: повышения уровня креатинина и мочевины, уменьшение уровня клиренса креатинина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности в виде кожных высыпаний, крапивницы, зуда, также может наблюдаться медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит, анафилаксия, ангионевротический отек, кожный васкулит.

Инфекции и инвазии: при длительном применении возможно развитие кандидоза.

Другие: боль, флебит, тромбофлебит в месте введения.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима можно уменьшить путем гемодиализа или перитонеального диализа. Симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Экспериментальные данные касательно эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима отсутствуют, однако, как и при применении других лекарств, цефуроксим необходимо с особой осторожностью и только после оценки риск/польза использовать в период беременности, особенно в первые месяцы.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому его необходимо с осторожностью назначать в период кормления грудью.

Дети

Препарат можно применять в педиатрической практике.

Особенности применения

С особой осторожностью назначать препарат пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, которые получают лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо мониторировать для данной группы пациентов, а также больным пожилого возраста или пациентам с почечной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы»).

При лечении менингита цефуроксимом может наблюдаться частичная потеря слуха и/или неврологические остаточные явления.

При применении препарата Кимацеф в режиме последовательной терапии время перехода на пероральный прием цефуроксима определяется тяжестью инфекций, Клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. Переход на пероральный прием разрешается при улучшении общего состояния пациента. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов перорального применения следует продолжить парентеральное введение препарата.

Как и при применении других антибиотиков, продолжительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Сообщений о влиянии препарата Кимацеф на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств. При лечении препаратом Кимацеф уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики. Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии. Цефуроксим в незначительной мере может влиять на использование методик, которые базируются на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к псевдоположительным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами. Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении препарата Кимацеф с аминогликозидами и петлевыми диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов, особенно у больных с нарушением функции почек. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс, увеличивает период полувыведения и повышает риск токсического действия препарата Кимацеф.

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

После разведения для внутривенной или внутримышечной инъекции препарат можно хранить до 48 часов в холодильнике (+ 4 °C) и 5 часов при температуре до + 25 °C.

По 0,75 г или 1,5 г препарата во флаконы, герметически закупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми с пластиковой накладкой. На флакон наклеивают этикетку-самоклейку. 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.