Инструкция по применению Ламотрин 100 (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

действующее вещество: ламотриджин;

1 таблетка содержит ламотриджина 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид

коллоидный безводный, поливинилпирролидон, натрия крахмалгликолят, лактозы моногидрат, магния стеарат.

- Эпилепсия.

Взрослые и дети старше 12 лет: монотерапия и дополнительная терапия парциальных и генерализованных припадков эпилепсии, включая тонико-клонические припадки, а также припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто;

Дети от 2 до 12 лет: дополнительная терапия эпилепсии, в частности, парциальных и генерализированных припадков, включая тонико-клонические припадки, а также припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто.

Монотерапия типичных малых эпилептических припадков.

- Биполярные нарушения у взрослых старше 18 лет.

Для предотвращения развития эпизодов эмоциональных нарушений (депрессия, мания, гипомания, смешанные состояния).

Гиперчувствительность к ламотриджину или к другим компонентам препарата.

Информации о безопасности применения Ламотрина во время беременности недостаточно, при назначении препарата в период беременности необходимо взвесить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Информация о безопасности применения Ламотрина во время кормления грудью ограничена.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций использовалась следующая классификация: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до < 1/10), не часто (от >1/1 000 до < 1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожная сыпь; редко - синдром Стивенса-Джонсона; очень редко - токсический эпидермальный некролиз.

Вероятность появления сыпи, похоже, тесно связана с высокими начальными дозами ламотриджина, чрезмерно быстрыми темпами повышения доз и с одновременным приемом вальпроата.

У детей риск возникновения тяжелой кожной сыпи выше, чем у взрослых. У детей первые признаки кожной сыпи могут быть ошибочно расценены как признаки инфекции, поэтому врачи должны особое внимание уделять возможности развития побочного действия на препарат у детей, у которых в течение первых 8 недель приема препарата появляются кожная сыпь и лихорадка.

Со стороны крови и лимфы: очень редко - нейтропения,  тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз,

Гематологические отклонения могут быть как связаны, так и не гиперчувствительности.

Со стороны иммунной системы: очень редко - синдром (лихорадка, лимфаденопатия, отек лица.

диссеминированная внутрисосудистая коагуляция (ДВК) и множественная недостаточность органов).

Кожная сыпь может являться составной частью синдрома гиперчувствительности, протекающего с разной степенью тяжести, иногда с развитием ДВК и множественной недостаточностью органов.

Необходимо помнить, что ранние проявления гиперчувствительности (например, лихорадка, лимфаденопатия) могут возникать и без сыпи. При наличии этих симптомов необходимо повторно обследовать больного и прекратить лечение Ламотрином, если развитие симптомов нельзя объяснить другой причиной.

Психические нарушения: часто - раздражительность, нечасто - агрессивность, очень редко - тик, галлюцинации и спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, головокружение; часто - нистагм, тремор, сонливость, бессонница; нечасто - атаксия; очень редко - асептический менингит, тревожное возбуждение, потеря равновесия, двигательное расстройство, обострение болезни Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз, учащение судорожных припадков.

Со стороны органов зрения: очень часто - диплопия, понижение остроты зрения; редко - конъюнктивит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — повышение показателей функциональных печеночных проб, нарушение функции печени, печеночная недостаточность.

Нарушения функции печени обычно связаны с реакциями гиперчувствительности, однако имеют место случаи без видимых признаков гиперчувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - симптомы системной красной волчанки, часто - артралгия.

Общие нарушения: часто - утомляемость, боль в спине.

Есть сообщения о случаях острой передозировки при приеме доз, в 10-20 раз превышающих максимальные терапевтические дозы.

Симптомы: головокружение, головная боль, сонливость, рвота, атаксия, нистагм, нарушения сознания, кома.

Лечение: для уменьшения всасывания препарата следует промыть желудок пациенту и дать больному энтеросорбенты. Пациента необходимо госпитализировать в отделение интенсивной терапии для проведения соответствующей симптоматической и поддерживающей терапии.

Отсутствуют достоверные доказательства того, что ламотриджин может вызывать клинически значимую стимуляцию или угнетение окислительных ферментов печени, участвующих в метаболизме лекарственных средств. Ламотриджин может индуцировать собственный метаболизм, однако этот эффект умеренный и не имеет значительных клинических последствий.Вальпроат, угнетающий микросомальные ферменты печени, замедляет метаболизм ламотриджина и увеличивает его T1/2 приблизительно в 2 раза.Противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), индуцирующие микросомальные ферменты печени, ускоряют метаболизм ламотриджина.Есть сообщения о побочных явлениях со стороны ЦНС (головокружение, атаксия, диплопия, уменьшение остроты зрения и тошнота) у пациентов, принимавших карбамазепин одновременно с ламотригином. Эти явления обычно исчезают при снижении дозы карбамазепина. Похожие эффекты проявились при исследовании ламотриджина и окскарбазепина.Противоэпилептические средства (окскарбазепин, фелбамат, габапентин, леветирацетам, прегабалин, топирамат, зонизамид), которые не угнетают и не индуцируют печеночные ферменты, не влияют на фармакокинетику ламотриджина.Хотя описаны случаи изменения концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме крови, контрольные исследования показали, что ламотриджин не влияет на концентрацию сопутствующих противоэпилептических средств в плазме крови. Результаты исследований in vitro показали, что ламотриджин не влияет на связывание других противоэпилептических препаратов с белками сыворотки крови.При одновременном применении ламотриджина и глюконата лития фармакокинетика лития не изменялась.Применение многократных пероральных доз бупропиона не имели статистически значимого влияния на фармакокинетику ламотриджина, при исследовании отмечали только слабое повышение уровня глюкуронида ламотриджина.По данным исследований, оланзапин уменьшал АUС и снижал Cmax ламотриджина в среднем на 24 и 20% соответственно. Такой выраженный эффект в клинической практике отмечают редко. Многоразовые пероральные дозы ламотриджина не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона. При применении рисперидона с ламотриджином сообщалось о возникновении сонливости.Ламотриджин не влияет на фармакокинетику оланзапина.Результаты экспериментов in vitro показали, что на формирование первичного метаболита ламотриджина N-глюкуронида в минимальной степени оказывает влияние амитриптиллин, бупропион, хлоназепам, флуоксетин, галоперидол или лоразепам. По данным изучения метаболизма буфуралола в микросомах печени человека можно определить, что ламотриджин не снижает клиренс препаратов, метаболизирующихся главным образом с помощью CYP 2D6. Анализ результатов in vitro экспериментов дает возможность утверждать, что на клиренс ламотриджина не могут повлиять клозапин, фенелзин, рисперидон, серталин или тразодон.Имеются данные, что комбинация этинилэстрадиол 30 мкг/левоноргестрел 150 мкг увеличивает выведение ламотриджина приблизительно в 2 раза, что снижает уровень последнего и может наблюдаться постепенное временное повышение уровня ламотриджина во время недельного перерыва приема контрацептивов.Ламотриджин не изменяет концентрации этинилэстрадиола и незначительно снижает концентрацию левоноргестрела в плазме крови после приема пероральных контрацептивов. Влияние этих изменений на овуляцию яичников не известно.Рифампицин влияет на уровень выведения (увеличивает) и T1/2 (уменьшает) ламотриджина вследствие индукции печеночных ферментов, ответственных за глюкуронизацию. По данным исследования, лопинавир/ритонавир приблизительно в 2 раза снижают плазменную концентрацию ламотриджина путем индукции глюкуронизации. У пациентов, получающих сопутствующую терапию рифампицином, лопинавиром/ритонавиром, следует применять режим лечения, рекомендованный для сопутствующего применения ламотриджина с соответствующими индукторами глюкуронизации.

Если Ламотрин обеспечивает хороший контроль приступов, другие противоэпилептические препараты можно отменить.

При переходе на монотерапию Ламотрином или при дополнительном назначении других противоэпилептических препаратов при лечении Ламотрином необходимо учитывать возможность изменения фармакокинетики ламотриджина.

В течение первых 8 недель от начала лечения ламотриджином может возникать побочная реакция в виде сыпи. В большинстве случаев сыпь умеренная и проходит без лечения, однако сообщалось о возникновении тяжелых кожных реакций, требующих госпитализации и отмены препарата. При появлении сыпи на коже необходимо немедленно осмотреть пациента (как взрослого, так и ребенка) и отменить прием Ламотрина, если нет доказательств, что кожная сыпь не связана с приемом препарата. Не рекомендуется повторно назначать лечение ламотриджином, если оно было прекращено из-за появления сыпи. При необходимости повторного назначения препарата необходимо взвесить ожидаемую пользу от лечения и возможный риск.

С осторожностью следует назначать Ламотрин пациентам, у которых была аллергия или сыпь при применении других противоэпилептических препаратов.

При лечении эпилепсии резкая отмена Ламотрина, как и других противоэпилептических средств, может спровоцировать увеличение частоты приступов. За исключением тех случаев, когда состояние пациента требует резкой отмены препарата (например, при появлении сыпи), дозу Ламотрина необходимо уменьшать постепенно, на протяжении как минимум 2 недель.

После резкой отмены препарата у пациентов с биполярными расстройствами не отмечалось увеличение частоты, степени тяжести или типа побочных реакций. Поэтому таким пациентам прекращать прием препарата можно сразу, без постепенного уменьшения дозы. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Изменять дозу нет необходимости. Фармакокинетика ламотриджина в этой возрастной группе не отличается от таковой у пациентов среднего возраста.

Почечная недостаточность.

Применять препарат для лечения пациентов с почечной недостаточностью необходимо с осторожностью.

Печеночная недостаточность.

Начальная доза, увеличение доз и поддерживающая доза должны быть уменьшены в целом на 50 % у пациентов с умеренной и на 75 % - с тяжелой печеночной недостаточностью. Увеличение доз и поддерживающая доза корректируются в соответствии с клиническим эффектом.

Женщины, принимающие гормональные контрацептивы.Женщины, начинающие принимать гормональные контрацептивы или заканчивающие курс применения пероральных контрацептивов, должны постоянно находится под  наблюдением врача для проведения корректировки поддерживающей доз.

Клиническое ухудшение и суицидальный риск.

25-50 % пациентов с биполярными расстройствами имеют хотя бы одну суицидальную попытку, и они могут чувствовать ухудшение симптомов депрессии и/или появление суицидальных намерений и поведения (суицидальность), независимо от того, применяли они препараты для лечения биполярных расстройств, в частности Ламотрин, или нет. Также есть данные, что больные эпилепсией имеют незначительное повышение риска суицидальности.

За пациентами, принимающими Ламотрин по поводу биполярных расстройств, необходимо внимательно наблюдать, чтобы не пропустить клиническое ухудшение (включающее появление новых симптомов) или суицидальности, особенно в начале курса лечения или во время изменения дозы. У пациентов, имеющих в анамнезе суицидальное поведение или мысли, а также у тех, кто демонстрировал в значительной степени суицидальные намерения до начала лечения, возможен больший риск появления суицидальных мыслей или суицидальных попыток, что будет требовать внимательного наблюдения во время лечения.

Пациенты и лица, присматривающие за пациентами, должны быть предупреждены о необходимости наблюдения за каким-либо ухудшением их состояния (включая появление новых симптомов) и/или появление суицидальных намерений/попыток или склонность к самоповреждению для своевременного обращения за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.

При этом следует оценить ситуацию и внести соответствующие изменения в терапевтический режим, с возможным прекращением лечения у пациентов с проявлениями клинического ухудшения (включая появление новых симптомов) и/или появления суицидальных намерений/поведения, особенно если эти симптомы тяжелые, возникли внезапно и не являются частью уже существующих симптомов.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы применять Ламотрин не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В период лечения Ламотрином возможны головокружения и диплопия. Пациентам рекомендуется проконсультироваться с врачом относительно возможности управления автомобилем и работы с подвижными механизмами на фоне приема Ламотрина, поскольку реакция на лечение противосудорожными препаратами характеризуется индивидуальными различиями.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке картонной.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

По рецепту.