Инструкция по применению Ланзоптол (капсулы): описание, состав, ФТГ, МНН

1 капсула содержит

Активное вещество: лансопразол, 30 мг.

Вспомогательные вещества: гранулы сахарные, гидроксипропилцеллюлоза, магния карбонат тяжелый, сахароза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсуль- фат, гипромеллоза, кислоты метакриловой - этилакрилата сополимер (1:1) дис­персия 30 %, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

Капсулы белого цвета.

Лансопразол является рацематом двух активных энантиомеров, которые био- трансформируются в активную форму в кислой среде париетальных клеток. В связи с тем, что лансопразол быстро инактивируется соляной кислотой, его принимают перорально в лекарственной форме с кишечнорастворимым покры­тием.

Абсорбция и распределение

Лансопразол обладает высокой (80-90%) биодоступностью при однократном приеме. Пиковые плазменные концентрации наблюдаются в пределах от 1,5 до 2,0 часов. Прием пищи замедляет скорость абсорбции лансопразола и снижает биодоступность примерно на 50%. Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Исследования показали, что при использовании гранул из открытых капсул и при использовании закрытых капсул значение AUC в результате остается оди­наковым при растворении гранул в небольшом количестве апельсинового, яб­лочного или томатного сока, при смешивании с ложкой яблочного или груше­вого сока, или при добавлении в ложку йогурта, пудинга или творога. Анало­гичные значения AUC наблюдались при использовании гранул, взвешенных в яблочном соке или при введении через назогастральный зонд.

Метаболизм и выведение

Лансопразол активно метаболизируется в печени, выведение метаболитов осу­ществляется печенью и почками. Лансопразол в основном метаболизируется в основном ферментом CYP2C19. Фермент CYP3A4 также участвует в метабо­лизме. Плазменный период полувыведения варьирует от 1 до 2 часов после од­нократного приема у здоровых лиц. Доказательства накопления препарата от­сутствуют. В плазме обнаруживаются следующие производные лансопразола: сульфон, сульфид и 5-гидроксил лансопразол. Данные метаболиты неактивны или не обладают антисекреторной активностью.

Исследование с С¹⁴ меченым лансопразолом показало, что примерно одна треть лансопразола выводится с мочой и две трети - с калом.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Клиренс лансопразола уменьшается в пожилом возрасте, период полувыведе­ния увеличивается примерно на 50 - 100%. Пиковые плазменные уровни не увеличиваются.

Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностью Эффект лансопразола в два раза сильнее у пациентов с легкой печеночной не­достаточностью и значительно усиливается у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.

Медленные метаболизаторы CYP2C19

CYP2C19 характеризуется генетическим полиморфизмом у 2-6% населения, на­зываемого медленными метаболизаторами, которые гомозиготны по мутантно- му аллелю CYP2C19 и, следовательно, не имеют функциональною фермента CYP2C19. Действие лансопразола у данной группы населения несколько раз выше, чем у быстрых метаболизаторов. 

- Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

- Лечение рефлюкс-эзофагита.

- Профилактика рефлюкс-эзофагита.

- Эрадикация Helicobacter pylori в составе комплексной антибактериальной те­рапии.

- Лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадца­типерстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалитель­ных препаратов (НПВП).

- Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

- Синдром Золлингера-Эллисона.

Повышенная чувствительность к лансопразолу или другим компонентам пре­парата.

Одновременное применение с атазанавиром.

Для достижения оптимального эффекта Ланзоптол необходимо принимать один раз в день утром; при эрадикации Helicobacter pylori препарат принимают дваж­ды в день, один раз утром, один вечером. Ланзоптол следует принимать внутрь, минимум за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Кап­сулы следует проглатывать целиком, не разжевывая. Если это невозможно, то капсулу открывают, ее содержимое смешивают с небольшим количеством яб­лочного / томатного сока (1 столовая ложка) или добавляют к небольшому коли­честву мягкой пищи (например, йогурт, яблочный соус). Содержимое капсулы может быть смешано также с 40 мл яблочного сока и введено через назогаст- ральный зонд.

Препарат должен быть использован сразу после приготовления суспензии или смеси.

Капсулы 30 мг нельзя делить. При необходимости приема более низких дозиро­вок следует назначить другую лекарственную форму.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки - по 30 мг (1 капсула) в сутки в течение 2 недель, в резистентных случаях лечение продолжают до 4 недель. Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 30 мг в сутки в течение 4 недель, при необходимости лечение продолжают до 8 недель.

Профилактика эзофагита - по 15 мг в сутки. При необходимости доза может быть удвоена до 30 мг в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней (при необходимости - до 14 дней) в сочетании с антибактериальными средствами в следующей комбинации:

кларитромицин 250 - 500 мг дважды в день + амоксициллин 1 г дважды в день кларитромицин 250 мг дважды в день + метронидазол 400-500 мг дважды в день

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь -15-30мгв сутки в течение 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона - доза подбирается индивидуально. Обычно на­чинают с дозы 60 мг 1 раз в сутки. Если необходимы дозы более 120 мг в сутки, необходимо их делить на два приема. Для лечения может быть использована доза до 180 мг в сутки.

Нарушение почечной или печеночной функции - пациентам с нарушением по­чечной функции не требуется корректировка дозы. Пациенты с умеренным или тяжелым нарушением функции печени должны находиться под наблюдением, рекомендовано снижение суточной дозы на 50%.

Пациенты пожилого возраста - доза подбирается индивидуально. Суточная доза 30 мг не должна быть превышена без клинических показаний.

Дети - применение Ланзоптола не рекомендовано детям младше 18 лет в связи с недостаточностью клинических данных. Лечения маленьких детей до 1 года следует избегать, поскольку, согласно имеющимся данным, положительный эффект при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни не доказан.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной ор­ганизации здравоохранения:

- очень частые (>1/10),

- частые (>1/100 до <1/10),

- нечастые (>1/1000 до <1/100),

- редкие (>1/10000 до <1/1000),

- очень редкие (<1/10000),

- неизвестные (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).

Частота побочных эффектов перечислена по отдельным системам органов.

Последствия передозировки лансопразола у человека неизвестны. Тем не менее, испытания не выявили значительных нежелательных эффектов при применении суточной дозы лансопразола до 180 мг перорально и до 90 мг внутривенно. Пожалуйста, обратитесь к разделу «Побочные эффекты» для уточнения возмож­ных симптомов передозировки лансопразола.

В случае подозрения на передозировку, пациент должен находиться под наблю­дением. Гемодиализ неэффективен для удаления лансопразола. При необходи­мости рекомендовано промывание желудка, активированный уголь и симптома­тическая терапия.

Влияние лансопразола на другие препараты Лекарственные средства с pH-зависимым поглощением

Лансопразол может влиять на всасывание лекарственных средств, для биодос­тупности которых pH желудочного сока имеет решающее значение.

Атазанавир

Исследования показали, что совместное применение лансопразола (60 мг один раз в сутки) с атазанавиром 400 мг здоровыми добровольцами приводило к су­щественному снижению экспозиции атазанавира (снижение AUC и Стах со­ставляло около 90%). Лансопразол не следует применять одновременно с атаза­навиром.

Кетоконазол и итраконазол

Абсорбция кетоконазола и итраконазола из желудочно-кишечного тракта уси­ливается в присутствии соляной кислоты. Применение лансопразола может привести к субтерапевтической концентрации кетоконазола и интраконазола, поэтому совместного приема следует избегать.

Дигоксин

Совместное применение лансопразола и дигоксина может привести к повыше­нию плазменного уровня дигоксина. Поэтому необходимо контролировать плазменный уровень дигоксина и при необходимости корректировать дозу ди­гоксина в начале и в конце лечения лансопразолом.

Лекарственные препараты, метаболизируемые ферментами Р450 Лансопразол может увеличивать в плазме концентрацию препаратов, которые метаболизируются CYP3A4. Рекомендуется соблюдать осторожность при одно­временном применении лансопразола и данных препаратов с узким терапевти­ческим окном.

Теофиллин

Лансопразол снижает концентрацию теофиллина в плазме, что может снизить ожидаемый клинический эффект. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении комбинации данных препаратов.

Такролимус

Совместное применение лансопразола повышает плазменную концентрацию такролимуса. Лансопразол увеличивает среднюю экспозицию такролимуса до 81%. Рекомендуется мониторинг концентрации в плазме крови такролимуса в начале и в конце одновременного применения с лансопразолом.

Лекарственные средства, транспортируемые Р-гликопротеином

Была установлена in vitro способность лансопразола ингибировать транспорт Р- гликопротеина. Клиническая значимость данной особенности не установлена. 

Необходимо рассматривать вопрос о снижении дозы при одновременном при­менении лансопразола с ингибитором CYP2C19 флувоксамином. Концентрация лансопразола в плазме увеличивается в 4 раза.

Лекарственные средства, которые индуцируют CYP2C19 и CYP3A4

Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный (.Hypericum perforatum), могут значительно снижать концен­трацию лансопразола в плазме.

Другие препараты

Сукральфат / Антапиды

Сукральфат / антациды могут снижать биодоступность лансопразола. Таким образом, лансопразол следует принимать более , чем через 1 час после приема данных препаратов.

Не было продемонстрировано клинически значимых взаимодействий лансопра­зола с ННВП, однако нет исследований о формальном взаимодействии данной комбинации.

При применении препарата могут возникать такие побочные  говокружение, вертиго, зрительные расстройства и сонливость. В данном слу­чае скорость реакции может быть снижена.

Лансопразол следует применять с осторожностью пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями печеночной функции.

Снижение кислотности желудка вследствие применения лансопразола может приводить к увеличению числа бактерий, присутствующих в норме в желудоч­но-кишечном тракте. Лечение лансопразолом может приводить к незначитель­ному увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter.

У больных, страдающих язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, следует учитывать возможность инфекции Н. pylori как этиологический фактор.

При применении лансопразола для эрадикации инфекции Н. pylori в комбина­ции с антибиотиками необходимо соблюдать инструкции по применению дан­ных антибиотиков.

Из-за ограниченных данных по безопасности для пациентов, находящихся на поддерживающей терапии более 1 года, необходимо наблюдение и тщательная оценка соотношения риск / польза у данных пациентов.

Применение лансопразола для профилактики язвенной болезни у пациентов, нуждающихся в непрерывном лечении НПВП, должно быть ограничено при высокой степени риска (например, при желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, перфорациях или язвах, пожилом возрасте, одновременном примене­нии лекарственных средств, увеличивающих вероятность возникновения небла­гоприятных явлений верхних отделов ЖКТ (например, кортикостероидов или антикоагулянтов), при наличии серьезных сопутствующих заболеваний или при длительном применении НПВП в максимально назначаемых дозах). Сообщалось о случаях тяжелой гипомагниемии у пациентов, принимавших ИЛИ, в том числе лансопразол от трех месяцев до года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия могут представлять опасность и оставаться неучтен­ными. У большинства пациентов, гипомагниемия уменьшалась после приема препаратов магния и прекращения лечения ИПП.

В случае если планируется длительное лечение пациента ИПП одновременно с дигоксином или другими препаратами, вызывающими гипомагниемию (напри­мер, диуретики), специалисту необходимо перед началом лечения оценить уро­вень магния и контролировать его в процессе лечения.

При длительном применении (> 1 года) ингибиторов протонной помпы в высо­ких дозах может увеличиваться риск перелома бедра, запястья и позвоночника преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других фак­торов риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны проходить ле­чение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и полу­чать достаточное количество витамина D и кальция.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ Ланзоптол содержит сахарозу. Пациенты с редкой врожденной непереносимо­стью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо- изомальтазной недостаточностью не должны принимать этот препарат. Беременность и грудное вскармливание

Недостаточно клинических данных о влиянии лансопразола на беременность. Исследования на животных не показывают прямое или косвенное вредное воз­действие на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или постнатальное развитие.

Однако применение лансопразола во время беременности не рекомендуется. Неизвестно, выделяется ли лансопразол с грудным молоком человека. Однако исследования на животных показали выделение лансопразола с молоком жи­вотных.

Решение о продолжении / прекращении кормления грудью или продолжении / прекращении терапии лансопразолом должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии лансопразолом для ма­тери.

7 капсул в блистере. 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по медицин­скому применению лекарственного средства.

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.

По рецепту врача.