Инструкция по применению Миалдекс (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

Каждый мл содержит:

Декскетопрофена трометамол в количестве, эквивалентном 25 мг декскетопрофена.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, вода для инъекций, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная (регулятор кислотности).

Прозрачный и бесцветный раствор.

Клинические сведения

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома средней или высокой интенсивности, при невозможности перорального приема лекарств, а также в послеоперационный период, при почечных коликах и боли при люмбаго.

Дозировка и способ применения

Дозировка

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости лекарственный препарат может быть повторно введен через 6 часов. Среднесуточная доза не должна превышать 150 мг.

Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, предназначен для краткосрочного применения, продолжительность применения должна быть ограничена периодом, необходимым для снятия острых болевых симптомов (не более 2-х дней). Пациенты должны перейти на прием пероральных анальгетиков, когда это станет возможным.

Возможно сокращение риска проявления побочных реакций при употреблении меньшей дозировки, эффективной в течение минимально возможного периода времени, необходимого для контроля симптоматики.

При послеоперационном болевом синдроме средней или высокой интенсивности Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, может применяться в комбинации с опиоидными анальгетиками, при его назначении применяются те же рекомендованные дозировки для взрослых.

Лица пожилого возраста

Обычно не требуется уточнения дозировки для пациентов пожилого возраста. Однако из-за физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста рекомендуется назначать уменьшенную дозировку при небольшом нарушении функции почек: среднесуточная доза не должна превышать 50 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени легкой или средней степени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) среднесуточная доза должна быть снижена до 50 мг, причем следует проводить тщательный контроль. Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, нельзя принимать пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) среднесуточная доза должна быть снижена до 50 мг. Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, нельзя принимать пациентам со средней и тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин).

Дети

Не проводилось исследований по воздействию препарата Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, на детей и подростков. Поэтому не были установлены безопасность и эффективность применения, вследствие чего препарат не следует применять детям и подросткам.

Способ применения

Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, может вводиться как внутримышечно, так и внутривенно:

Внутримышечно: содержимое ампулы (2 мл) препарата Миалдекс 50 мг / 2мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, медленно вводят глубоко в/м.

Внутривенное введение:

Внутривенное струйное введение: при необходимости содержимое ампулы (2 мл) препарата Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, вводят путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 сек.

Раствор для в/в инфузии:

Содержимое 1 амп. (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактат). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.

Инструкции по приготовлению и применению препарата

При введении препарата Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, внутримышечно или путем внутривенного струйного введения раствор следует вводить немедленно после его извлечения из ампулы из стекла темного цвета.

Для введения путем в/в инфузии раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света.

Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, не должен смешиваться в небольших количествах (напр., в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина, поскольку это приведет к выпадению вещества в осадок.

Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, совместим при смешивании в небольших объемах (напр., в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, разведенный в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактат), совместим со следующими лекарственными препаратами: дофамин, гепарин, гидроксизин, лидокаин, морфин, петидин и теофиллин.

Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, предназначен для приготовления одной дозы на один раз, а неиспользованный раствор должен быть утилизирован. Перед применением раствора следует убедиться в том, что он прозрачен и бесцветен: нельзя его использовать при наличии мелких частиц.

Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, не следует принимать в следующих случаях:

пациентам с гиперчувствительностью к декскетопрофену или любому другому НПВП, либо к любому вспомогательному веществу, указанному в разделе 6.1;

пациентам, у которых вещества с подобным действием (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВП) могут спровоцировать приступы астмы, бронхоспазм, острый ринит или возникновение полипов в полости носа, крапивницы или ангионевротические отеки;

пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями либо прободениями в анамнезе, связанными с получаемым ранее лечением НПВП. Язвенная болезнь желудка/активные либо рецидивные желудочно-кишечные кровотечения (два или более различных подтвержденных случаев кровотечения или язвенного поражения) или хроническая диспепсия;

пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями, другими активными кровотечениями или другими нарушениями со стороны кровеносной системы;

пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом;

пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе;

пациентам с тяжелой формой сердечной недостаточности;

пациентам с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);

пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд- Пью);

пациентам с геморрагическим диатезом или другими нарушениями коагуляции;

в течение третьего триместра беременности или в период лактации (см. раздел 4.6).

Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, противопоказан при нейроаксиальном применении (интратекально или эпидурально) из-за содержания этанола.

Специальные предупреждения и меры предосторожности

Данные о безопасности применения препарата детьми и подростками отсутствуют.

Назначать с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями.

Следует избегать совместного применения препарата Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Можно снизить риск возникновения нежелательных последствий путем применения наименьшей эффективной дозы в течение минимального периода для контроля симптомов (см. раздел 4.2, а также ниже риски воздействия на желудочно-кишечный тракт и сердечнососудистую систему).

При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), к которым относится и декскетопрофен, были описаны случаи возникновения желудочно-кишечных кровотечений, язв и прободений (иногда с летальным исходом) в любой момент хода лечения с или без возникновения тревожных симптомов и с или без наличия тяжелых заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Опасность возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы и прободения повышается при увеличении дозы НПВП, а также у пациентов с язвой, особенно сопровождаемой кровотечением или прободением (см. раздел 4.3), в анамнезе, и у пациентов в пожилом возрасте.

Применение пациентами в пожилом возрасте: у пациентов в пожилом возрасте наблюдается более частое проявление побочных эффектов при применении НПВП, в частности, кровотечения и прободения в желудочно-кишечном тракте, которые могут привести к летальному исходу (см. раздел 4.2).

Данные пациенты должны начинать лечение с минимальной дозы.

Рекомендуется назначать таким пациентам комбинированную терапию с применением профилактических препаратов (напр., мизопростола или ингибиторов протонной помпы); данное комбинированное лечение также следует назначать пациентам, вынужденным одновременно принимать в небольших дозах ацетилсалициловую кислоту или иные лекарственные препараты, повышающие риск возникновения расстройств желудочно- кишечного тракта (см. ниже, а также раздел 4.5).

Следует предупредить пациентов с токсическими поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пациентов в пожилом возрасте, о том, что они должны незамедлительно сообщать врачу о возникновении любого необычного симптома в животе (особенно кровотечения в желудочно-кишечном тракте) в процессе лечения и, особенно, на начальных его этапах).

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов, принимающих одновременно препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, такие как антикоагулянты типа дикумарин и антиагрегантные препараты типа ацетилсалициловая кислота (см. раздел 4.5). Также следует соблюдать определенную осторожность при назначении препарата в процессе лечения пероральными кортикостероидами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Следует немедленно прекратить лечение препаратом Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, при возникновении кровотечения в желудочно-кишечном тракте или язвы.

Следует с осторожностью назначать НПВП пациентам с язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе из-за опасности обострения этих заболеваний (см. раздел 4.8).

Как и в случаях с другими НПВП, при наличии в анамнезе случаев эзофагита, гастрита и/или пептической язвы должно быть проведено тщательное обследование для подтверждения их полного излечения до начала применения декскетопрофена трометамола. У пациентов, имеющих в анамнезе симптомы заболевания желудочно-кишечного тракта или заболевания желудочно-кишечного тракта, необходимо уделять особое внимание появлению расстройств желудочно-кишечного тракта, особенно кровотечения в ЖКТ.

Все неселективные НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) могут тормозить агрегацию тромбоцитов и продлевать время кровотечения из-за торможения синтеза простагландина. Одновременному приему декскетопрофена и профилактических доз гепарина с низким молекулярным весом в послеоперационный период была дана оценка во время контролируемых клинических испытаний, во время которых не наблюдалось какого-либо влияния на параметры коагуляции. Однако при приеме декскетопрофена трометамола следует вести особый контроль состояния пациентов, проходящих другие курсы терапии, способные привести к нарушению гемостаза, например, варфарином или иными кумарин- или гепаринсодержащими препаратами (см. раздел 4.5).

Как и все НПВП, препарат может повысить уровень содержания азота мочевины крови и креатинина в плазме. Так же как и при применении других ингибиторов синтеза простагландинов, к побочным эффектам со стороны почек могут присоединяться гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз, нефротический синдром и острая почечная недостаточность.

Как и другие НПВП, препарат может вызвать небольшое временное повышение какого- либо показателя функции печени, а также существенное повышение АСАТ и АЛТ. При значительном повышении этих показателей необходимо прекратить лечение.

Рекомендуется назначать с осторожностью препарат Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВП, декскетопрофен может скрыть симптомы инфекционных заболеваний.

Были описаны отдельные случаи усиления инфекции мягких тканей в связи с приемом НПВП. По этой причине следует уведомить пациента о необходимости незамедлительного обращения к врачу при возникновении признаков бактериальной инфекции или ухудшении этих признаков в процессе лечения.

Следует назначать с осторожностью пациентам с изменениями функции печени и/или почек, а также пациентам с артериальной гипертензией и/или коллапсом сердца в анамнезе. У подобных пациентов применение НПВП может вызвать расстройство функции почек, задержку жидкости и отек. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, принимающим диуретики, или пациентам с риском развития гиповолемии, поскольку существует повышенный риск нефротоксичности.

Следует соблюдать крайне высокую осторожность при назначении препарата пациентам с патологиями сердца в анамнезе, в частности, пациентам с сердечной недостаточностью, поскольку существует повышенный риск коллапса сердца.

Пациенты в пожилом возрасте в большей степени предрасположены к нарушению функции почек, печени или сердца (см. раздел 4.2).

Необходимо соблюдать особую осторожность с пациентами, имеющими артериальную гипертензию и/или сердечную недостаточность в анамнезе, поскольку, как было сказано выше, может иметь место задержка жидкости и отек при лечении НПВП.

Данные клинических испытаний и эпидемиологических исследований говорят о том, что применение некоторых НПВП (особенно при высокой дозировке и при длительном лечении) могут вызвать небольшое увеличение риска атеротромботических заболеваний (например, инфаркта миокарда или инсульта). Не существует достаточных данных, подтверждающих или опровергающих возникновение указанных рисков при применении декскетопрофена трометамола.

В связи с этим пациенты с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, неконтролируемой артериопатией конечностей и/или цереброваскулярными заболеваниями могут проходить лечение препаратом Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, только тогда, когда врач считает, что вероятный положительный эффект будет превосходить возможные отрицательные последствия. Тот же анализ должен проводиться перед началом длительного лечения в отношении пациентов с известными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (напр., гипертензии, гиперлипидемии, сахарного диабета, у курильщиков).

При приеме НПВП наблюдались были описаны тяжелые кожные реакции (в некоторых случаях летальные), включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, возникавшие очень редко, менее 1 случая на 10 000 пациентов (см. раздел 4.8). По-видимому, у пациентов существует более высокий риск подобных проявлений в начале курса лечения: в большинстве случаев подобные реакции наблюдались в первый месяц лечения.

Лечение препаратом Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, должно незамедлительно быть прервано при проявлении первых симптомов кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или иных признаков гиперчувствительности.

Как и другие НПВП, применение декскетопрофена может ухудшить женскую фертильность, поэтому не рекомендуется его назначение женщинам, планирующим беременность. Для женщин, у которых возникают проблемы с зачатием или проходящих обследование по подозрению на бесплодие, следует отменить лечение декскетопрофеном. Декскетопрофен нельзя принимать в течение первого и второго триместра беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Данный препарат содержит 10% этанола, что соответствует 200 мг в каждой дозе.

Данный препарат вреден для людей, страдающих от алкоголизма.

Содержание алкоголя следует принимать во внимание беременным женщинам и женщинам в период лактации, детям и пациентам из группы повышенного риска, таким как пациенты с гепатитом и эпилепсией.

Количество содержащегося в препарате алкоголя может повлиять на действие других лекарственных препаратов.

Количество содержащегося в препарате алкоголя может снизить способность управлять автомобилем или механизмами.

Данный препарат содержит 1 ммоль натрия (23 мг) в каждой дозе, поэтому он считается препаратом, «не содержащим натрия».

Нежелательные сочетания:

Другие НПВП, включая повышенные дозы салицилатов (≥ 3 г/день): одновременный прием нескольких НПВП может повысить риск возникновения язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте по причине синергетического эффекта.

Пероральные антикоагулянты: существует повышенный риск усиления геморрагического действия пероральных антикоагулянтов (см. раздел 4.4) (в связи с активным соединением декскетопрофена с белками крови, а также из-за торможения агрегации тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта). Если подобного сочетания нельзя избежать, необходим строгий контроль и аналитический мониторинг пациента.

Гепарины: существует повышенный риск возникновения кровотечения (из-за торможения агрегации тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта). Если подобного сочетания нельзя избежать, необходим строгий контроль и аналитический мониторинг пациента.

Кортикостероиды: существует повышенный риск возникновения язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте (см. раздел 4.4).

Литий (описано в нескольких НПВП): НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, которая может достичь токсичных показателей (уменьшение выведения лития почками). Поэтому этот показатель требует наблюдения в начале лечения декскетопрофеном, при его корректировке и окончании приема препарата.

Метотрексат, назначенный в повышенных дозах, 15 мг или более в неделю: в общем, противовоспалительные препараты повышают гематологическую токсичность метотрексата из-за снижения клиренса почек.

Гидантоины и сульфонамиды: токсичное действие данных веществ может повыситься.

Сочетания, требующие соблюдения осторожности:

Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ), антибиотики- аминогликозиды и антагонисты ангиотензиновых рецепторов II типа (АТ2): декскетопрофен может снизить действие диуретиков и препаратов, понижающих давление. У некоторых пациентов с затрудненной функцией почек (напр., пациенты с обезвоживанием или пациенты в пожилом возрасте с затрудненной функцией почек) совместное назначение препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, и ИАПФ или антагонистов АТ2, или антибиотиков-аминогликозидов может усилить ухудшение, обычно обратимое, функции почек. Если имеет место сочетание декскетопрофена и диуретика, то необходимо удостовериться, что у пациента не наблюдается обезвоживания, а также необходимо вести постоянный контроль функции почек после начала лечения (см. раздел «Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании»).

Метотрексат, назначаемый в малых дозах, менее 15 мг в неделю: противовоспалительные препараты обычно повышают гематологическую токсичность метотрексата из-за снижения клиренса его почками. В первые недели совместной терапии необходим тщательный контроль состава крови. Также наблюдение должно быть более тщательным при возникновении небольшого изменения в функциях почек, а также в отношении пациентов в пожилом возрасте.

Пентоксифиллин: повышение риска кровотечения. Должен быть усилен клинический контроль, а также наблюдение за временем свёртывания крови.

Зидовудин: риск усиления гематологической токсичности из-за воздействия на ретикулоциты, что может привести к серьезной анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходим тщательный контроль состава крови и контроль за ретикулоцитами через неделю или две после начала лечения НПВП.

Сульфонилмочевина: НПВП могут повысить сахароснижающий эффект сульфонилмочевины из-за смещения точек фиксации плазматических белков.

Сочетания, которые необходимо принимать во внимание:

Бета-блокаторы: лечение НПВП может снизить антигипертензивное действие из-за торможения синтеза простагландина.

Циклоспорин и такролимус: их нефротоксичность может повыситься из-за НПВП по причине воздействия почечного простагландина. Необходимо контролировать функции почек на протяжении всего периода совместного применения препаратов.

Тромболитики: повышение риска возникновения кровотечения.

Пробенецид: возможно повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови; данное взаимодействие может происходить из-за ингибиторного действия на уровне секреции в почечных канальцах и глюкуронизации и требует уточнения дозировки декскетопрофена.

Антиагрегантные препараты: повышение риска возникновения язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте (см. раздел 4.4).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте (см. раздел 4.4).

Сердечные гликозиды: НПВП могут повысить концентрацию сердечных гликозидов в плазме крови.

Мифепристон: из-за теоретического риска нарушения эффективности мифепристона, вызванного торможением синтеза простагландина, НПВП не следует принимать ранее 8-12 дней после окончания приема мифепристона.

Хинолоны: данные испытаний на животных указывают на то, что высокие дозы хинолонов в сочетании с НПВП могут повысить риск возникновения судорог.

Беременность и кормление грудью

Миалдекс 50 мг / 2 мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, противопоказан в течение третьего триместра беременности и в период лактации (см. раздел 4.3).

Беременность

Угнетение синтеза простагландинов может серьезным образом воздействовать на течение беременности и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, при применении препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности повышается риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы повышался с 1% до приблизительно 1,5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений увеличивается с повышением дозы препарата и продолжительности терапии. У животных при назначении ингибиторов синтеза простагландинов наблюдался повышенный риск потери до и после имплантации, а также гибели плода.

Кроме того, у животных в период формирования внутренних органов в результате назначения ингибиторов синтеза простагландинов был выявлен повышенный риск возникновения различных аномалий, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Однако в ходе проводимых на животных исследований не было выявлено токсичного влияния на репродуктивную способность во время приема декскетопрофена трометамола (см. раздел 5.3). Не следует принимать декскетопрофен трометамол во время первого и второго триместра беременности, за исключением случаев, когда это крайне необходимо. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, или во время I или II триместра беременности, необходимо применять минимальную эффективную дозу на протяжении минимально возможного срока лечения. Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующие:

риски у плода:

кардиопульмонарный токсический синдром (с облитерацией артериального протока

и легочной гипертензией);

нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной

недостаточности с развитием олигогидроамниона;

риски для матери и новорожденного, в конце беременности:

удлинение времени кровотечения и эффект угнетения агрегации тромбоцитов, что возможно даже при условии применения в низких дозах;

задержка сокращений матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Не исключается слабое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами на фоне применения препарата МИАЛДЕКС, при этом следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.

Побочные эффекты

В таблице ниже указаны побочные действия, связь которых с декскетопрофеном, по данным клинических исследований, признана как минимум возможной, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены после выведения декскетопрофена трометамола на рынок; они распределены по органам и системам органов и приведены согласно частоте возникновения.

Системы органов	Часто (от 1/100 до 1/10)	Нечасто (от 1/1000 до 1/100)	Редко (от 1/10000 до 1/1000)	Очень редко (<1/10000)
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем	—	Анемия	—	Нейтропения, тромбоцито-пения
Нарушения со стороны иммунной системы	—	—	Отек гортани	Анафилакти-ческие реакции, в том числе анафилакти-ческий шок
Нарушение обмена веществ и питания	—	—	Гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия	—
Психические нарушения	—	Бессонница	—	—
Нарушения со стороны нервной системы	—	Головная боль, головокруже-ние, сонливость	Парестезии, обморок	—
Нарушения со стороны органа зрения	—	Нечеткость зрения	—	—
Нарушения со стороны органа слуха и внутреннего уха	—	—	Шум в ушах	—
Нарушения со стороны сердца	—	—	Экстрасистолия, тахикардия	—
Нарушения со стороны сосудов	—	Гипотония, удушье	Гипертензия, поверхностный тромбофлебит	—
Нарушения со стороны дыхательной системы	—	—	Брадипноэ	Бронхоспазм, одышка
Нарушения со стороны ЖКТ	Тошнота, рвота	Боль в животе, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту	Пептическая язва, пептическая язва с кровотечением или пептическая язва с перфорацией (см.4.4)	Панкреатит
Нарушение со стороны гепатобилиарной системы	—	—	Гепатит, желтуха	Поражение печени
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки	—	Дерматит, зуд, высыпания, повышенное потоотделение	Крапивница, угревая сыпь	Синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация
Нарушения со стороны опорнодвигательного аппарата и соединительной ткани	—	—	Мышечный тонус, затруднение движений в суставах, мышечный спазм, боль в области поясницы	—
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	—	—	Острая почечная недостаточность, полиурия, почечные боли, кетонурия, протеинурия	Нефрит или нефротиче-ский синдром
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез	—	—	Нарушения менструального цикла; нарушения функции предстательнойжелезы	—
Общие нарушения и реакции в месте введения	Боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, включая воспаление, гематому или кровотечение	Пирексия, утомляемость, боль, ощущение холода	Озноб, периферические отеки	—
Дополнительные исследования	—	—	Отклонения в печеночных показателях	—

Наиболее частые побочные эффекты возникают со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у больных пожилого возраста (см. раздел 4.4). Также отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. раздел «Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании»). Реже отмечалось возникновение гастрита.

При лечении НПВП сообщалось о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и на протяжении продолжительного времени) может сопровождаться некоторым повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда и инсульта; см. раздел 4.4).

Как и в случае применения других НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который возникает у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

При случайной передозировке необходимо немедленно начать симптоматическое лечение согласно состоянию пациента.

Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Фармакологические свойства

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ: М01АЕ17

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол — соль пропионовой кислоты S-(+)-2(3-бензоилфенил), обладает анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами и относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (М01АЕ).

Механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов базируется на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы.

В частности, тормозится преобразование арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата.

У подопытных животных и у людей было выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие.

Анальгезирующий эффект декскетопрофена трометамола при в/м и в/в введении был исследован при лечении болей от средней до высокой степени интенсивности в различных областях хирургии (ортопедическая хирургия и гинекологическая/абдоминальная хирургия), а также при болях опорно-двигательного аппарата (модель острой боли при люмбаго) и при почечных коликах.

Во время исследований анальгезирующий эффект начинался быстро, максимальный эффект достигался в первые 45 минут. Длительность анальгезирующего эффекта после введения 50 мг декскетопрофена трометамола обычно составляет 8 часов.

Исследования послеоперационных болей показали, что при комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно снижает потребность в опиоидах. Во время исследований послеоперационных болей у пациентов, принимающих морфин посредством системы контролируемой пациентом анальгезии, при приеме 50 мг декскетопрофена трометамола существенно снижалась потребность в морфине (до 30-45%) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Фармакокинетика

После в/м введения декскетопрофена трометамола у человека максимальная концентрация достигается приблизительно через 20 мин (интервал 10-45 мин). Площадь под кривой зависимости «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25 и 50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении.

Фармакологические исследования показали, что Сmax и AUC сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Период полураспределения равен приблизительно 0,35,