Инструкция по применению Нитро-мик (спрей): описание, состав, ФТГ, МНН

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная жидкость со спиртовым запахом.

1 доза содержит 0,4 мг нитроглицерина (в виде нитроглицерина разбавленного); вспомогательные вещества - пропиленгликоль, этанол 96 %, вода очищенная.

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца, органические нитраты. Код АТС CO1D А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроглицерин - соединение органических нитратов, которое оказывает дилататорное действие на артерии и вены.

Посткапиллярные цепи периферических сосудов, крупные артерии и особенно участки коронарных сосудов, которые все еще реактивные, более чувствительны к нитроглицерину, чем резистентные (прекапиллярные) сосуды. Расширение кровеносных сосудов в большом круге кровообращения увеличивает венозную емкость и, как следствие, уменьшает венозный приток крови к сердцу (преднагрузку), размер желудочка и давление наполнения кровью сердца. Благодаря этому снижается потребность миокарда в энергии и кислороде, кровоснабжение уязвимых к ишемии субэндокардиальных слоев стенок, при этом улучшаются также региональная подвижность стенок и ударный объем сердца. Расширение крупных артерий, которые находятся возле сердца, уменьшает системный и легочный сосудистый сопротивление. Нитроглицерин проявляет также миорелаксирующее действие на гладкие мышцы бронхов, желче- и мочевыводящих путей, желчного пузыря, толстого и тонкого кишечника, сфинктеров. Предполагается, что нитроглицерин проявляет эти эффекты благодаря связыванию с так называемыми нитратными рецепторами, находящимися на оболочке клеток гладких мышц. В гладких мышцах нитроглицерин испытывает ферментативного превращения, образуя оксид азота (NO), который стимулирует растворимую гуанилатициклазу, отвечающий за образование циклического гуанозин-35-монофосфата (цГМФ), который расслабляет гладкие мышцы. Фармакокинетика

При сублингвальном применении нитроглицерин быстро всасывается из ротовой полости и поступает непосредственно в системный кровоток (эффект первого прохождения через печень исключается). Биодоступность имеет существенные меж- и внутри индивидуальные различия и составляет в среднем около 39 %. Начало действия нитроглицерина наступает очень быстро; эффект развивается в пределах 1-1,5 минуты и длится 30 минут. Максимальный уровень в плазме крови достигается в пределах 4 минут. При сублингвальном применении период полувыведения нитроглицерина составляет почти 2,5-4,4 минуты. Нитроглицерин, который попал в кровоток, связывается с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов, связывание с белками плазмы крови около 60 %. Основной путь выведения - с мочой в виде метаболитов; менее 1 % применяемой дозы выводится в неизмененном виде.

Купирование приступов стенокардии.

Профилактика приступов стенокардии в условиях, которые могут спровоцировать приступ (физическая нагрузка или эмоциональный стресс).

Купирование приступов стенокардии: в зависимости от чувствительности больного к нитратам, осуществлять по 1-2 распыления (1-2 дозы 0,4-0,8 мг) сублингвально в положении сидя. В случае необходимости дозу можно увеличить до максимальной - 3 распыления в течение 15 минут. Если после этого приступ не купировался, необходимо обратиться к врачу. Максимальная суточная доза - 6.4 мг (16 доз).

Профилактика приступов стенокардии: за 5-10 минут до физической нагрузки осуществить 1 распыление препарата.

Перед первым использованием дозатор флакона должен быть заполнен. Для этого необходимо снять защитный колпачок и несколько раз нажать на дозатор, пока не появится аэрозоль. Если флакон длительное время не использовался, процесс наполнения следует повторить.

При применении спрея Нитро-Мик® дозирующий клапан необходимо держать в вертикальном положении как можно ближе ко рту, направлять в полость рта.

Спрей следует распилить в рот, желательно под язык.

Спрей нельзя вдыхать, поэтому во время распыления препарата следует задержать дыхание. При применении многократных доз интервал между распылением должно быть коротким и составлять примерно 30 секунд.

Перед применением препарата не нужно встряхивать флакон.

Местонахождение отверстия дозатора легко определяется на ощупь, что помогает применению препарата ночью.

Пациентам пожилого возраста назначать обычную дозу.

Со стороны ЦНС: в начале лечения вследствие вазодилатации может развиться головная боль; нечеткость зрения, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи лица, аллергические реакции кожи, реакции гиперчувствительности, эксфолиативный дерматит, гиперемия кожных покровов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда первая доза или повышенная первая доза может вызвать снижение артериального давления и/или постуральную гипотензию с выраженной рефлекторной тахикардией, головокружением или слабостью.

При чрезмерном снижении АД лечение Нитро-Миком может усилить симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).

Иногда может возникнуть коллапс, сопровождающийся брадиаритмией и потерей сознания; ощущение жара; цианоз; бледность; метгемоглобинурия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, анафилактический шок.

Со стороны психики: часто ощущение возбуждения, тревоги.

Общие нарушения: в результате применения препарата может отмечаться умеренное преходящее чувство жжения в горле; нарушение вкуса (металлический привкус во рту); головная боль; постуральная гипотензия; приливы; сердцебиение; гипотермия; обострение глаукомы. Эти симптомы являются неустойчивыми и исчезают через несколько минут.

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим производным нитратов или к любому компоненту препарата.

Острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс).

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт. ст.).

Кардиогенный шок.

Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения.

Левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения.

Стенокардия, вызванная гипертрофической, обструктивной кардиомиопатией.

Констриктивный перикардит.

Тампонада полости перикарда.

Церебральная ишемия.

Глаукома с высоким внутриглазным давлением.

Брадикардия (менее 50 уд/мин).

Совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (силденафил, тадалафил, варденафил и др.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не доказана).

Повышенное внутричерепное давление (вследствие травмы головы или кровоизлияния в мозг).

Передозировка препарата может усилить известные побочные реакции (головная боль, выраженную артериальную гипотензию, тахикардию, головокружение, приливы, рвота, диарея). Чрезмерные дозы могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз, одышку и тахипноэ, обморок, тошноту, выраженную слабость, сонливость, повышенную температуру тела, ощущение жара, повышенное потоотделение, озноб, коллапс.

Лечение: перевести больного в горизонтальное положение, приподнять ноги. В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики, оксигенотерапию. При метгемоглобинемии внутривенно вводят метиленовый синий.

Обязательно следует сообщить врачу о предыдущей реакции на прием препаратов этой группы. При приеме нитроглицерина возможны значительное снижение артериального давления, головокружение при мгновенном переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при применении алкоголя, выполнении физических упражнений и в жаркую погоду. К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении, может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.

В случае необходимости при развитии толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп. При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

Выраженность головной боли при приеме препарата может быть уменьшена путем снижения его дозы и/или в случае одновременного приема валидола.

С осторожностью следует применять пациентам при выраженных нарушениях функции печени. При развитии острой сердечной недостаточности необходимо контролировать геодинамику.

Риск развития метгемоглобинемии, что проявляется цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больным с печеночной недостаточностью. При развитии метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот - метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов - обязательный контроль за содержанием метгемоглобина.

Бесконтрольное применение препарата может привести к развитию толерантности, что выражается в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов).

Следует соблюдать особую осторожность и проводить тщательный медицинский контроль у пациентов со склонностью к постуральной гипотензии. С осторожностью назначать препарат больным с закрытоугольной глаукомой или мигренью.

Больные имеют очень отличную индивидуальную чувствительность к нитратам, поэтому это всегда следует учитывать при подборе дозы препарата.

Увеличение дозы может привести к толерантности.

Употребление спиртных напитков в период применения препарата строго запрещается. Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилил-миндальной кислоты с мочой.

Препарат содержит спирт. Его применение может быть опасным при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, травмах головного мозга и других заболеваниях центральной нервной системы. Нитроглицерин может изменять или усиливать действие других препаратов.

Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: первичной легочной гипертензии (с гиперемией альвеолярных участков с пониженной вентиляцией, что может привести к гипоксии); неконтролируемой гиповолемии; больным сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии; токсическом отеке легких; тяжелой анемии; гипертиреозе; нарушении мозгового кровообращения; тяжелой почечной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии); дефиците метгемоглобинредуктазы, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с заболеванием коронарных сосудов особенно подвержены риску в этом отношении.

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста, больным с аортальным или митральным стенозом.

Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, горячий душ.

Применение у детей

Опыта применения препарата в педиатрической практике нет, поэтому препарат не следует применять детям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В начале лечения - в течение периода, который будет определен индивидуально - управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами запрещается. Позже ограничения могут быть сокращены в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Противопоказано применять Нитро-Мик® одновременно с ингибиторами цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5, которые применяются для лечения нарушений эрекции. Применение Нитро-Мик® возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

Нитро-Мик® необходимо применять с осторожностью вместе с:

- другими вазодилататорами и гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, блокатарамы кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, диуретиками), нейролептиками. трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанол-содержащими препаратами, прокаинамидом, хинидином, новокаинамидом (усиливается гипотензивное действие нитроглицерина);

дигидроэрготамином (уровень в сыворотке крови и эффект дигидроэрготамина увеличивается);

гепарином (уменьшение эффекта гепарина, после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

Больным, которые получали ранее нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), могут потребоваться более высокие дозы нитроглицерина.

Нитро-Мик® можно применять вместе с другими препаратами, содержащими нитраты, но следует соблюдать осторожность, чтобы избежать передозировки. Сублингвальные таблетки нитроглицерина не следует применять как вспомогательную терапию к Нитро-Мику для лечения приступов стенокардии.

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени.

Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоения препарата.

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

По рецепту.

По 15 мл во флаконе из светозащитного стекла, снабженном механическим насосом дозирующего действия, распылителем и предохранительным колпачком. Флакон вместе с инструкцией для медицинского применения вложен в пачку из картона.

Производитель

ООО Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ».

Адрес. Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, 33.

Телефон/Факс: (06453) 7-63-98.

Заявитель

ООО Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ».

Адрес. Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, 33.

Телефон/Факс: (06453) 7-63-98.