Инструкция по применению Офломакс (Таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Каждая таблетка содержит: действующее вещество Офлоксацин 200 мг

Белого цвета продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской с одной стороны и тиснением 01с другой стороны.

Офлоксацин оказывает бактерицидное действие на восприимчивые к нему микроорганизмы, ингибируя ДНК гиразу. ДНК гираза является важным ферментом и главным катализатором деления, транскрибирования и восстановления бактериальной ДНК. Офлоксацин эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая staphylococci, нечувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis. Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Hafiiia, Proteus (Индол- отрицательные и Индол-положительные разновидности), Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardnerella. Переменную восприимчивость к Офлоксацину проявляют Streptococci, Serratia marcescens. Pseudonomas aeruginosa и Mycoplasmas. Анаэробные бактерии в основной своей массе невосприимчивы к Офлоксацину. Офлоксацин не активен против Treponema pallidum.

После орального приема, биодоступность Офлоксацина равна примерно 98%. Максимальные сывороточные концентрации достигаются через один - два часа после приема внутрь. После приема разовой дозы в 200 мг пиковая сывороточная концентрация достигает 1.5 мкг/мл. У Офлоксацина бифазное выведение. Период полувыведения составляет 6-7 часов. Выведение происходит в основном через почки. Офлоксацин выделяется через почки в неизмененном виде.

Офломакс предназначается для лечения инфекций верхних и нижних мочевых путей; инфекций нижних дыхательных путей; неосложненной уретральной и цервикальной гонореи; не-гонококкового уретрита и цервицита, инфекций костей и суставов, инфекций кожи и мягких тканей, инфекций ЛОР-органов.

Офлоксацин не должен приниматься у пациентов с известной гиперчувствительностью к 4- хинолоновым антибактериальным средствам или к любым из вспомогательных веществ таблеток.

Офлоксацин не должен применяться у пациентов с историей тендинита.

Офлоксацин, как и другие 4-хинолоны, противопоказан у пациентов с историей эпилепсии или со сниженным судорожным порогом.

Офлоксацин противопоказан детям или подросткам, а также беременным или кормящим грудью женщинам, т.к. испытания на животных полностью не исключают риск повреждения хрящей суставов у растущего ребенка.

Пациенты с латентным или с действительным недостатком в активности глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибактериальными средствами.

Безопасность употребления Офломакса для человека во время беременности не была установлена. Как и со всеми хинолонами, его применение в период беременности не рекомендуется. Препарат выделяется в грудное молоко. Следовательно, он не должен использоваться во время кормления грудью.

Внутрь.

Общие рекомендации по дозировке: доза офлоксацина определяется типом и тяжестью инфекции. Как правило, индивидуальные дозы должны приниматься с примерно равными временными интервалами. Офлоксацин таблетки необходимо запивать жидкостью; они должны быть приняты в течение двух часов после приема антацидов, содержащих магний/алюминий, сукральфата, растворов цинка или железа, т.к. может возникнуть уменьшение всасывания офлоксацина.

Обычная доза для взрослых составляет от 200 мг до 800 мг в день. Дозы до 400 мг могут приниматься за один прием. Большие количества должны приниматься двумя раздельными дозами. Инфекции нижних половых путей: 200-400 мг в день.

Острые воспалительные заболевания тазовых органов (в том числе тяжёлые инфекции) в связи с Chlamydia trachomatis и/или Neisseria gonorrhoea: 200-400 мг в день, если требуется, возможно увеличение дозы до 400 мг два раза в день.

Инфекции нижних дыхательных путей: 400 мг два раза в день, если требуется, возможно увеличение дозы до 400 мг три раза в день.

Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея: 400 мг в день.

He-гонококковый уретрит и цервицит: 400 мг в день в одной или разделенных дозах. Нарушение почечной функции: После принятия нормальной первоначальной дозы, дозировка должна быть уменьшена для пациентов с нарушенной функцией почек. Если клиренс креатинина равен 20-50 мл/мин (креатинин сыворотки - 1,5-5,0 мг/мл) дозировка должна составлять 100 мг каждые 24 часа. Для пациентов, проходящих процедуру гемодиализа или перитонеального диализа, дозировка составляет 100мг каждые 24 часа. Нарушение функции печени: Выделение Офлоксацина может бьггь снижено у пациентов с серьезным нарушением функции печени. По этой причине максимальная доза 400 мг Офломакса не должна быть превышена.

Пожилые люди: нет необходимости регулирования дозы у пожилых людей, кроме случаев, когда имеются нарушения функций почек или печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, желудочковая аритмия, двунаправленная желудочковая тахикардия (сообщалось, в основном, пациентов с факторами риска продления QT интервала), ЭЮ" порфирия.

Анафилактические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость, редко анафилактический шок.

Кожные реакции: сыпь, покраснение, единичные случаи мультиформной эритемы, синдром Стивена-Джонсона, токсический некроз кожи, возможна фотосенсибилизация, сосудистая пурпура.

Желудочно-кишечные реакции: могут возникать тошнота, рвота, боли в животе, диарея, энтероколит. Реакции со стороны печени: повышение уровня печеночных ферментов (AJIT, ACT, ЛДГ, гамма-ГТ, ЩФ) и/или билирубина, единичные случаи гепатита.

Реакции со стороны периферической крови: лейкопения, нейтропения, редко агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, единичные случаи гемолитической анемии, панцитопении.

Реакции со стороны почек: ухудшение функции почек (увеличение уровня креатинина), очень редко отмечены случаи интерстициального нефрита.

Реакции со стороны ЦНС: головная боль, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение вкуса и обоняния, головокружение, сонливость. Нарушение сна, беспокойство, психотические реакции, очень редко экстрапирамидные нарушения и другие нарушения мышечной координации.

Прочие: артралгия, миалгия, воспаление сухожилий, гипогликемия у больных сахарным диабетом, повышение температуры, воспаление в месте инъекции, возможно появление устойчивых к терапии офлоксацином микроорганизмов.

Наиболее важными признаками после острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, такие как спутанность, головокружение, нарушение сознания и конвульсивные припадки, также могут возникнуть реакции со стороны желудочно­кишечного тракта, такие как тошнота и эрозия слизистой оболочки.

В случае передозировки должны быть предприняты какие-либо шаги по устранению неабсорбированного офлоксацина, например, промывание желудка, прием адсорбентов и сульфата натрия, если возможно, в течение 30 минут. Антациды рекомендуются для защиты слизистой желудка.

Выведение офлоксацина может быть увеличено форсированным диурезом.

Препараты, продляющие QT интервал:

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, должны применяться с осторожностью у пациентов, принимающих препараты, которые продляют QT интервал (например, антиарритмики класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические препараты).

Антациды, сукралъфат, катионы металлов:

Сопутствующий прием антацидов магния/алюминия, сукральфата, цинка или железа может уменьшить абсорбцию. Таким образом, офлоксацин должен приниматься за два часа до приема данных лекарственных средств.

Сообщалось о продлении времени кровотечения во время сопутствующего приема офлоксацина и антикоагулянтов.

Также может наблюдаться снижение порога эпилептических припадков, когда хинолоны принимаются вместе с другими лекарственными препаратами, которые снижают судорожный порог, например, теофиллином. Однако офлоксацин не вызывает фармакокинетического взаимодействия с теофиллином в отличие от других фторхинолонов.

Снижение порога эпилептических припадков может также возникнуть при приеме определенных нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов.

В случае конвульсивных припадков лечение офлоксацином должно быть прекращено. Офлоксацин может вызвать небольшое увеличение в сывороточной концентрации глибенкламида, принимаемого одновременно; пациенты, лечащиеся данной комбинацией лекарственных средств, должны тщательно контролироваться.

При высоких дозах хинолонов могут возникнуть нарушение экскреции и увеличение сывороточного уровня, когда они принимаются совместно с препаратами, которые подвергаются ренальной канальцевой секреции (например, пробенецид, циметидин, фрусемид и метотрексат).

Взаимодействие с лабораторными испытаниями:

Определение опиатов или порфирина в моче может дать ложно-положительный результат во время лечения офлоксацином. Может понадобиться подтверждение положительного анализа на опиат или порфирин более специфичными методами.

Антагонисты витамина К:

Офлоксацин не является первоочередным препаратом для лечения пневмонии, вызванной Pneumococciram Mycoplama, либо тонзиллярной ангины, вызванной бета-гемолитическим стрептококком.

Сообщалось о гиперчувствительности и аллергических реакциях после первого приема фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут перерасти в угрожаюпщй жизни шок даже после первого применения. В таких случаях прием офлоксацина должен быть прерван, и подходящее лечение (например, лечение шока) должно быть назначено.

Диарея, в особенности тяжелая, персистирующая и/или кровянистая, которая возникла во время или после приема офлоксацина, может являться симптомом псевдомембранного колита. Если имеются подозрения о возникновении псевдомембранного колита, лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено. Соответствующая специальная антибиотическая терапия должна быть назначена без отлагательств (например, пероральный ванкомицин, пероральный тейкопланин или метронидазол). Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в данной клинической ситуации.

Прием фторхинолонов, в том числе и офлоксацина, может быть связан с повышением риска развития тендинита или разрыва сухожилий. Этот риск повышается у пациентов старше 60 лет, у лиц, принимающих кортикостероидные препараты, а также у пациентов после трансплантации почек, сердца или легких. Эта побочная реакция чаще всего касается ахиллова сухожилия, вплоть до его разрыва, что может потребовать хирургического вмешательства. Факторы риска, помимо возраста и кортикостериодов, приём которых самостоятельно повышает риск разрыва сухожилий: напряжённая физическая активность, нарушение функции почек, тендинит в анамнезе, а также ревматоидные артрит. Тендинит и разрыв сухожилия были зарегистрированы у пациентов, принимавших фторхинолоны и не имевших факторов риска. Разрыв сухожилия может произойти во время или после завершения терапии. Приём офлоксацина должен быть прекращён, если у пациента возникла боль, отёки, воспаление или разрыв сухожилия. Пациентам следует рекомендовать снижать нагрузку при первых признаках тендинита или разрыве сухожилия, а также связаться с врачом относительно замены на не-хинолоновый антимикробный препарат.

Пациенты, предрасположенные к эпилептическим припадкам: В случае конвульсивных припадков лечение с офлоксацином должно быть прекращено.

Очень редко сообщалось о продлении QT интервала у пациентов, принимающих фторхинолоны. Пациенты с известным фактором риска продления QT интервала должны с осторожностью принимать фторхинолоны, включая офлоксацин. В данную группу риска входят:

- пожилые люди;

-пациенты с электролитным дисбалансом (например, гипогликемия, гипомагниемия)

- пациенты с врожденным синдромом удлинения от интервала QT -пациенты с приобретенным удлинением QT интервала

-пациенты с заболеваниями сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

-сопутствующий прием лекарственных препаратов, которые продляют QT интервал (например, антиаритмики класса 1Аи III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические препараты).

Пациенты, которым назначено лечение с офлоксацином, не должны подвергаться без необходимости воздействию солнечного света и должны избегать УФ-излучения (солнечные лампы, солярий).

Пациенты с историей психотического расстройства: Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях они перерастали в суицидальные мысли или поведение, несущее угрозу своему здоровью, включая попытки суицида, иногда это происходила после приемы однократной дозы. В случае, если у пациента развиваются такие реакции, лечение офлоксацином должно быть прекращено, и соответствующие меры должны быть приняты. Офлоксацин должен приниматься с осторожностью у пациентов с историей психотического расстройства или у пациентов с психиатрическими заболеваниями.

Пациенты с нарушением функции печени: Офлоксацин должен приниматься с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, т.к. может возникнуть повреждение печени. При приеме фторхинолонов сообщалось о случаях молниеносного гепатита, ведущего к печёночной недостаточности (включая смертельные случаи). Пациентам должно быть посоветовано прекратить лечение и обратиться к доктору, если развиваются признаки и симптомы заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, темная моча, прурит или болезненный живот.

Миастения: Хинолоны, включая офлоксацин, могут ухудшить признаки миастении и привести к опасной для жизни слабости дыхательных мышц. Следует с осторожностью принимать хинолоны, включая офлоксацин, пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией.

Использование детьми

Применение Офломакса у детей и подростков до 18 лет не изучено.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания

Прием Офломакса требует осторожности при вождении транспорта и работе с механизмами.

Периферическая невропатия: Сообщалось о сенсорной и сенсомоторной периферической невропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин. Прием офлоксацина должен быть прекращен, если у пациента наблюдаются симптомы невропатии, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Гипогликемия: Как и в случае всех хинолонов, сообщалось о гипогликемии, обычно у диабетических пациентов, получающих сопутствующее лечение пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами (например, глибенкламид) или инсулином. У этих диабетических пациентов рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостатком глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы: Пациенты с латентным или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям, если они проходят лечение с хинолонами. Таким образом, офлоксацин должен приниматься у таких пациентов с осторожностью. Пациенты с редкими наследственными болезнями: Пациенты с наследственной

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

3 года со дня производства.