Инструкция по применению Пантасан 20 (Таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: пантопразол 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, лактоза безводная, кросповидон, повидон К-90, кальция стеарат;

оболочка: гипромеллоза 2910, полиэтиленгликоль 400, тальк, сополимер метакриловой кислоты (тип С), триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственные средства, применяемые при лечении пептической язвы и гастроэзофогеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.

Код ATX: А02ВС02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонной помпы париетальных клеток.

Пантопразол преобразуется в свою активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н+, К+-АТФ-азу, то есть заключительную стадию выработки соляной кислоты в желудке.

Ингибирование является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов купирование симптомов достигается в течение двух недель. Как и другие ингибиторы протонной помпы и ингибиторы Н2 рецепторов, пантопразол уменьшает кислотность в желудке, и таким образом увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина является обратимым. Так как пантопразол взаимодействует с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты вне зависимости от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Наблюдается одинаковый эффект при введении активного вещества внутрь или внутривенно.

Показатели гастрина натощак при применении пантопразола увеличиваются. При краткосрочном применении в большинстве случаев они не превышают верхнюю границу нормы. При длительном лечении уровни гастрина в большинстве случаев удваиваются. Чрезмерное повышение, однако, имеет место только в отдельных случаях. В результате легкое или умеренное повышение количества специфических эндокринных (ECL) клеток желудка имело место в малом количестве наблюдений при длительном лечении (простая/аденоматоидная гиперплазия). Однако, согласно исследованиям, проведенным к настоящему времени, формирование карциноидных предшественников (атипичная гиперплазия) или карциноидов желудка, что обнаруживалось в экспериментах на животных, у человека не наблюдалось.

Влияние длительного лечения пантопразолом, превышающим один год, на эндокринные показатели щитовидной железы на основании исследований на животных не может быть исключено.

Фармакокинетика

Абсорбция

Пантопразол быстро всасывается и максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы 20 мг. В среднем, Сmах, равная 1,0-1,5 мкг/мл, достигается через 2-2,5 ч. Данный показатель остается постоянным после многократного применения препарата.

Фармакокинетика после однократного или повторного назначения не различается.

Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на AUC и Сmах и таким образом на биодоступность. При совместном приеме с пищей была повышена только вариабельность латентного периода.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%.

Объем распределения составляет 0,15 л/кг.

Выведение

Метаболизируется почти исключительно в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование с участием CYP2C19, с последующим конъюгированием с сульфатом; другие метаболические пути включают окисление с участием CYP3A4. Терминальный период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс - 0,1 л/ч/кг. Описаны несколько случаев замедленной элиминации. В связи со специфическим связыванием пантопразола с протонным насосом париетальной клетки период полувыведения не коррелирует со значительно более длительным периодом действия (подавления секреции кислоты).

Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 ч) существенно превышает таковой у пантопразола.

Характеристики у особых групп пациентов

У пациентов с циррозом печени (классы А, В по классификации Чайлд–Пью) значение Т1/2 увеличивается до 3-6 ч (для дозы 20 мг) и до 7-9 ч (для дозы 40 мг) при применении таблеток пантопразола. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозы 20 мг) и в 5-7 раз (для дозы 40 мг). По сравнению с показателями здоровых пациентов при применении пантопразола Сmах увеличивается в 1,3 раза (для дозы 20 мг) и в 1,5 раза (для дозы 40 мг).

У пожилых людей при применении пантопразола небольшое повышение показателей AUC и Сmах не являются клинически значимыми.

Пантасан 20 применяется для краткосрочного лечения симптомов рефлюкса (например, изжога, кислая отрыжка) у взрослых.

гиперчувствительность к активному веществу, производным бензимидазолов или любому компоненту препарата;

применение атазановира;

возраст до 18 лет;

беременность, период лактации.

Способ применения и режим дозирования

Пантасан 20 принимают внутрь, перед едой, глотают таблетку целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая доза: одна таблетка Пантасана 20 в сутки.

Для купирования симптомов обычно достаточно принять Пантасан 20 в течение 2-3 суток до исчезновения симптомов. После исчезновения симптомов прием препарата прекращают.

Продолжительность лечения не должна превышать 4-х недель. Если симптомы не проходят в течение 2-х недель непрерывного приема, необходимо обратиться к врачу.

Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции почек и печени

Коррекция дозы не требуется.

Дети и подростки до 18 лет

Учитывая недостаточное количество данных по эффективности и безопасности при лечении детей и подростков до 18 лет - не рекомендуется назначение таблеток Пантасан 20 этой возрастной категории.

Приблизительно в 5 % случаев могут развиваться побочные реакции. Наиболее часто встречающиеся побочные реакции - диарея и головная боль; обе эти реакции встречаются приблизительно у 1 % пациентов.

Нежелательные эффекты оцениваются согласно частоте их возникновения: Очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена исходя из имеющихся данных).

В пределах каждой группы по частоте их возникновения нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: агранулоцитоз;

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицеридов, холестерина); изменение массы тела;

Частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия.

Нарушения психики

Нечасто: расстройства сна;

Редко: депрессия (и все ее последствия);

Очень редко: дезориентация (и все ее последствия);

Частота неизвестна: галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов, а также усугубление ранее существовавших симптомов).

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: нарушения вкуса;

Нечасто: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нарушения зрения, затуманенность зрения.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нарушения зрения, затуманенность зрения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея, тошнота, рвота, метеоризм и вздутие живота, запор, сухость во рту, боль и дискомфорт в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение уровней печеночных ферментов (трансаминаз, γГТП);

Редко: повышение уровня билирубина;

Частота неизвестна: гепатоцеллюлярное повреждение, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, экзантема, зуд;

Редко: крапивница, отек Квинке;

Частота неизвестна: синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника;

Редко: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Часто: гинекомастия.

Общие расстройства

Нечастые: астения, утомляемость и недомогание.

Редкие: повышение температуры тела, периферический отек.

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Пантасан 20 отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 минут и переносились хорошо.

Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Влияние пантопразола на всасывание других лекарств

В связи с выраженным и длительным подавлением желудочной секреции пантопразол может снижать всасывание лекарств, биодоступность которых зависит от pH желудка, например, некоторых азольных противогрибковых средств, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, а также других препаратов, таких как эрлотиниб.

Антиретровирусные средства

Совместное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром и другими препаратами, применяемыми для лечения ВИЧ-инфекции и всасывание которых является pH-зависимым, может приводить к существенному снижению биодоступности этих антиретровирусных средств и может влиять на их эффективность. Поэтому совместное применение ингибиторов протонной помпы и атазанавира не рекомендуется.

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)

Хотя никакого взаимодействия при совместном применении фенпрокумона или варфарина не было отмечено в клинических фармакокинетических исследованиях, сообщалось о нескольких отдельных случаях изменений международного нормализованного отношения (МНО) при сочетанной терапии в постмаркетинговый период. Поэтому у пациентов, леченных кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется мониторирование протромбинового времени / МНО после начала и окончания применения пантопразола или при его нерегулярном применении.

Другие исследования взаимодействия

Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени с участием системы ферментов цитохрома Р450. Основным метаболическим путем является деметилирование с участием CYP2C19, другие метаболические пути включают окисление с участием CYP3A4.

Исследования взаимодействия с лекарствами, метаболизм которых протекает указанными путями, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, оральный контрацептив, содержащий левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий. Результаты ряда исследований взаимодействия указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (таких как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как метопролол), CYP2E1 (таких как этанол) и не изменяет р-гликопротеин-зависимую абсорбцию дигоксина. Взаимодействия с совместно назначаемыми антацидами и антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) отсутствуют.

При одновременном приеме высоких доз метотрексата (например, 300 мг) с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов отмечалось повышение уровня метотрексата. Поэтому в условиях, когда используются высокие дозы метотрексата, например, рак и псориаз, необходимо рассмотреть возможность прекращения приема пантопразола.

Пациент должен обратиться к врачу в случае, если:

у него наблюдается потеря массы тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, постоянная рвота или рвота с кровью (в этих случаях самостоятельное лечение пантопразолом может замаскировать симптомы злокачественного заболевания желудка и отсрочить правильную диагностику);

ранее пациент перенес операцию на желудке или у него имеется язва желудка;

пациент непрерывно получает симптоматическое лечение диспепсии или изжоги в течение 4-х и более недель;

у пациента имеется желтуха, печеночная недостаточность или заболевание печени;

у пациента имеется какое-либо другое серьезное заболевание, влияющее на общее состояние организма;

возраст пациента превышает 55 лет, причем недавно появились новые или изменились старые симптомы.

Пациенты с продолжительными рецидивирующими симптомами диспепсии или изжоги должны регулярно посещать лечащего врача. Пациентам старше 55 лет особенно важно сообщать врачу и фармацевту о факте ежедневного приема какого-либо безрецептурного препарата для устранения диспепсии или изжоги.

Пациенты не должны одновременно принимать какой-либо другой ингибитор протонной помпы или антагонист Н2-рецепторов.

В случае необходимости проведения эндоскопии или уреазного дыхательного теста пациент должен предварительно проконсультироваться с лечащим врачом.

Пациент должен знать: прием таблеток не приведет к немедленному облегчению.

Купирование симптомов может начаться примерно через сутки после начала приема пантопразола. Может потребоваться до 7 дней для полного исчезновения изжоги. Пантопразол не должен назначаться в качестве профилактического средства.

Сниженная кислотность желудочного сока, связанная с различными причинами (в том числе и при лечении ингибиторами протонной помпы), вызывает увеличение количества бактерий, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Поэтому прием препаратов, снижающих кислотность, ведет к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызываемых Salmonella, Campylobacter или С. difficile.

Беременность и период грудного вскармливания

Беременность

Достаточные данные по использованию пантопразола у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для людей неизвестен. Пантопразол не следует применять во время беременности, за исключением явной необходимости.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли пантопразол с грудным молоком человека. Исследования на животных выявили экскрецию пантопразола с грудным молоком. Данное лекарственное средство не должно использоваться во время кормления грудью.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Нежелательные лекарственные реакции, такие как головокружение или нарушения зрения, могут иметь место (см. Побочное действие). При их возникновении пациентам не следует управлять транспортом или механизмами.

Форма выпуска

По 10 таблеток в стрипе. 1 стрип вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °С.

Не использовать после истечения срока годности.

Беречь от детей.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель, страна

«Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.», Индия.

SUN

PHARMA

Sun House, PlotNo.201 B/l, Western Express Highway, Goregaon (E), Mumbai – 400 063, Maharashtra, INDIA