Инструкция по применению Улсепан (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит

Активное вещество: пантопразол (в форме натрия пантопразола сесквигидрата) 40 мг.

Вспомогательные вещества: маннит, кальция карбонат, кросповидон, повидон VA 64, сахарозы стеарат, кальция стеарат.

Пленочная оболочка: опадри Белый (YS-1-7027) (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, триацетин), Акрил-Из желтый (93O92157) (сополимер метакриловой кислоты Тип С, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия бикарбонат, железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат). 

Улсепанотносится к группе противоязвенных средств, действие которых обусловлено антисекреторным эффектом пантопразолаза счет ингибирования протонной помпы - Н⁺-К⁺-АТФ-азы. Являясь слабым основанием, пантопразол накапливается в канальцах париетальных клеток, взаимодействует с ионом водорода, трансформируется в сульфенамидные производные, которые образуют ковалентные связи с SH-группой протонной помпы на поверхности апикальной мембраны. Вследствие этого блокируется последняя фаза секреции соляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты в желудке.

Абсорбция. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Пиковые плазменные концентрации на уровне 2,5 мкг/мл отмечаются через 2-3 часа. Пантопразол в незначительной степени подвергается эффекту «первичного прохождения» и его биодоступность составляет 70 - 80%. Абсорбция пантопразола не зависит от приема пищи или антацидов.

Распределение. Объем распределения составляет приблизительно 11-23,6 л. Пантопразол на 98% связывается белками плазмы (альбумины).

Метаболизм. Пантопразол метаболизируется в печени системой цитохрома Р450. Основной метаболический путь – реакции деметилирования.

Выведение. Приблизительно 71% принятой дозы выводится почками и 18% путем билиарной экскрекции. Период полувыведения пантопразола составляет около 1 часа.

Незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. 

• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
• эрозивно - язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);
• патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона;
• эрадикация Helicobacterpylori (в комбинации с антибактериальной терапией). 

• гиперчувствительность к пантопразолу;
• гепатит или цирроз печени, сопровождающиеся тяжелой печеночной недостаточностью;
• одновременное применение атазанавира. 

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза от применения превышает риск для плода.

Улсепан принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Средняя терапевтическая доза – 40 мг/сутки.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки:назначают по 40 - 80 мг/сутки. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 2-4 недели, а язвенной болезни желудка: 4-8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС:назначают по 40 - 80 мг/сутки. Курс лечения: 4-8 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит: назначают по 40 мг/сутки. Курс терапии составляет 8 недель. Если заживление не наступает, то рекомендуется дополнительный 8-ми недельный курс лечения.

Поддерживающая доза для заживления эрозивного эзофагита:рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг/сутки.

Патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона:доза подбирается индивидуально в зависимости от клинического показания. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза/сутки. Дозу можно повышать до 240 мг/сутки, а курс лечения продлить до 2 лет.

Эрадикация Helicobacterpylori: принимают по 40 мг 2 раза/сутки в комбинации с противомикробными средствами.

У пожилых людей и при ХПН – не более 40 мг/сутки. При печеночной недостаточности 40 мг 1 раз в 2 дня. 

Симптомы обычно слабо или умеренно выражены и быстро проходящие.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор.

Со стороны ЦНС: головная боль, астения, головокружение, сонливость, бессонница; в отдельных случаях возможно проявление нервозности, депрессии, тремора, нарушения зрения, шума в ушах.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд.

При одновременном применении препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол), Улсепан может изменять их абсорбцию, снижает их эффект.

Улсепан, в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

• пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
• пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
• пациентам, принимающим пероральные контрацептивы;
• - пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
• пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
• пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
• пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
• пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус (рекомендуется проводить контроль протромбинового времени/МНО после начала приема пантопразола, окончании лечения или в течение нерегулярного использования пантопразола).

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Возможно взаимодействие с ритонавиром. 

До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, так как применение Улсепана может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс - эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить Улсепан.

Пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью не следует назначать Улсепан в комбинации с антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori, поскольку нет достаточного опыта такой терапии у пациентов данных категорий.

Как и другие ингибиторы протонного насоса, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина B₁₂) на фоне подавленной секреции соляной кислоты. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина B₁₂. Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.