Инструкция по применению Симвастерол (таблетки, покрытые оболочкой): описание, состав, ФТГ, МНН

Симвастатин (синтетическое производное продукта ферментации Aspergillus terreus) является пролекарством, уменьшающим содержание атерогенных липидов.

После приема внутрь, симвастатин, являющийся неактивным лактоном, гидролизируется до соответствующей бета - гид рокси кислоты, которая специфически обратимо ингибирует 3-гидрокси- 3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазу - фермент, катализирующий превращение ГМГ- КоА в мевалонат. В результате торможения этого ключевого звена, лимитирующего скорость i биосинтеза холестерина на ранних этапах, симвастатин снижает содержание общего холестерина, холестерина ЛПНП, ЛПОНП и в меньшей степени триглицеридов. Симвастатин умеренно повышает уровень холестерина ЛПВП. Препарат высокоэффективен при первичной гиперхолестеринемии, когда диетотерапия является недостаточной, в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемии, когда высокий уровень холестерина является фактором риска. Выраженный ответ на лечение развивается в течение 2 недель,- а максимальный эффект достигается в течение 4-6 недель и сохраняется на протяжении дальнейшего лечения. Отмена лекарственного средства ведет к восстановлению холестерина и липидов до исходного уровня, наблюдавшегося до лечения.

Снижение уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с ИБС уменьшает риск развития инфаркта миокарда и летального исхода.

Симвастерол показан при неэффективности диетотерапии и других методов нефармакологи­ческого лечения гиперлипопротеинемий у пациентов:

- с первичной гиперхолестеринемией

- с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией

- с комбинированной (смешанной) гилерлипидемией 

Ишемическая болезнь сердца

Симвастерол показан пациентам с ишемической болезнью сердца и концентрацией общего холестерина ≥5,5 ммоль/л (212 мг/дл) с целью:

- снижения общей смертности

- уменьшения риска коронарной смертности

- уменьшения риска развития инфаркта миокарда

- снижения вероятности подвергнуться операции по восстановлению коронарного кровотока: аортокоронарного шунтирования и коронарной ангиопластики.

- замедления прогрессирования атеросклеротического процесса в коронарных сосудах.

Начальная доза составляет обычно 10 мг 1 раз в сутки, вечером; может быть увеличена до максимальной суточной дозы 40 мг. Обычно терапевтический эффект проявляется через 2 недели, а максимальный эффект наблюдается через 4 - 6 недель применения. Не следует увеличивать дозу лекарственного средства раньше, чем через 4 недели лечения.

Если уровень холестерина ЛПНП снизится меньше 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) или уровень общего холестерина снизится меньше 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), следует взвесить возможность уменьшения дозы препарата Симвастерол.

Ишемическая болезнь сердца

У больных с ишемичеекой болезнью сердца начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки, вечером. В случае необходимости можно подбирать дозу согласно вышеуказанным  рекомендациям (смотри: Гиперхолестеринемия).

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запоры или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочных фосфатаз, креатинкиназ. Редко - острый панкреатит. 

Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, «приливы» крови к лицу, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатин- фосфокиназы лечение препаратом прекращают.

Симвастерол (как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и тяжелой почечной недостаточности (вследствие острой инфекции, артериальной гипертензии, большой хирургической операции, травмы, выраженных метаболических нарушений).

Симвастерол выводится почками в незначительной степени, поэтому у лиц с умеренной почечной недостаточностью обычно нет необходимости в изменении дозы лекарственного средства. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) следует очень серьезно взвесить необходимость применения доз, больших чем 10 мг/сутки и очень осторожно начинать применение лекарственного средства.

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии, В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его биосинтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, Симвастерол может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения установлена беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена об опасности для плода. Симвастерол не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. До начала и во время курса лечения пациент должен находится на гипохолестеринемической диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять так можно скорее. Если наступило время приёма следующей дозы, дозу не удваивать. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Отсутствуют данные, касающиеся влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами, обслуживанию механизмов и психофизические способности.

Таблетки 10 мг, 20 мг - по 2 блистера (28 таблеток) вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.

Таблетки 40 мг - по 2 или 4 блистера (14 или 28 таблеток) вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.