Инструкция по применению Нитросорбид-м (аэрозоль): описание, состав, ФТГ, МНН

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого цвета.

действующее вещество: изосорбида динитрат;

1 таблетка содержит изосорбида динитрата 0,01 г;

вспомогательные вещества: кальция стеарат, сахар, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Изорбида динитрат - один из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды.

Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Вследствие этого стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфориливанию легких цепей миозина и снижению контрактильности.

Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровообращения к участкам с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития «синдрома обкрадывания». Оказывает антигипертензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Биодоступность при приеме внутрь - 22 % (эффект “первого прохождения" через печень), при сублингвальном применении - 60 %. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме -1ч.

Распределение. Связь с белками плазмы крови - 30 %.

Метаболизм. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрат (75-85 %) и изосорбида-2-мононитрат (15-25 %).

Выведение. Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов). Период полувыведения при пероральном приеме - 4 ч. (период полувыведения изисорбида-5-мононитрат - 5 ч., изосорбида-2-мононитрат - 2,5 ч).

Фармакокинетика в особых группах пациентов: При приеме нитросорбида у пожилых людей и у больных с нарушением функции печени и почек, метаболизм лекарственного средства может угнетаться, а выведение замедляться, что может потребовать коррекции дозы.

Показания

Профилактика и лечение приступов стенокардии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или к любому компоненту препарата;

повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению;

выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе);

острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);

стенокардия, вызванная гипертрофичной обструктивной кардиомиопатией;

тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит;

острый инфаркт миокарда;

первичные легочные заболевания (через риск возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце;

тяжелая анемия;

закрытоугольная глаукома;

тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гипертиреоз;

совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил).

Предостережение при применении

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

Без консультации врача не применяйте препарат дольше установленного срока! Если признаки болезни не начнут исчезать или же, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или обнаружатся нежелательные явления, обратитесь к врачу за консультацией по поводу дальнейшего применения препарата!

Препарат не применять для устранения приступов стенокардии.

Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае развития «нитратной» толерантности рекомендуется отменить Нитросорбид на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время Нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами.

Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому следует тщательно соблюдать предложенный график приема лекарственного средства.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.

Отменять Нитросорбид следует постепенным уменьшением дозы.

Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы.

Возможно применение аспирина и/или ацетаминофена для уменьшения изосорбида динитрат - индуцированной головной боли без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида нитрата.

Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. Во время лечения нитросорбидом следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие примахиновой анемии (фовизм) при применении изосорбида динитрата.

Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Пациентов, находящихся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления. Поскольку препарат содержит лактозу, сахар и молочный сахар, его не следует применять пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость фруктозы, непереносимость галактозы, сахарозо-изомальтазной недостаточностью, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применение в I триместре беременности. Назначение во II-III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами

В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и механизмов, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Нитраты восстанавливают дефицит эндогенного NO. Курение является одним из факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний и вызывает повреждение эндотелиальной функции. Доказано нарушение вазомоторной активности эндотелия коронарных артерий у курильщиков с длительным стажем. Никотин подавляет способность коронарных сосудов реагировать на нитросорбид.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-нибудь другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) - при применении изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приема нитратов.

Алкоголь - возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т.ч. выраженная гипотензия, коллапс.

Гипотензивные препараты (например бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики - потенциирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатического коллапса.

Дизопирамид - возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Дигидроэрготамин - концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин - ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Симпатомиметики (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) - возможно снижение антиангинального эффекта нитратов.

Гепарин - возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин - улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом.

Миотические средства - изосорбида динитрат снижает их эффективность.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холиноблокирующим действием (например этацизин, этмозин) - возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Дозировка и продолжительность терапии определяет врач индивидуально. Препарат рекомендуется применять натощак, однако для уменьшения выраженности «нитратной» головной боли возможен прием препарата с пищей.

Применять взрослым внутрь по 10-20 мг (1-2 таблетки) 3-4 раза в сутки за 30 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности лечения возможно постепенное повышение дозы до максимальной - 120 мг в сутки.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуального дозирования существенное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.

Пациенты пожилого возраста: дозу можно уменьшить, особенно при нарушении функции почек и/или печени.

Правила первого приема. Половинная доза препарата принимается сидя или лежа. Первый прием лучше сделать вне приступа в присутствии врача, который определит индивидуальную чувствительность больного к препарату, показатели снижения артериального давления и учащения пульса.

Симптомы: бледность, потливость, слабый пульс, спутанность сознания, слабость, тошнота, рвота, диарея, повышение внутричерепного давления и неврологические расстройства (при очень высоких дозах), головная боль, головокружение, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, гипертермия, судороги. При введении в высоких дозах возможно развитие метгемоглобинемии (цианоз губ и ногтей, сильное головокружение или обморок, ощущение давления в голове, слабость, одышка, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела).

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу!

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции в виде лихорадки, сыпи на коже, крапивницы, зуда, временной гиперемии лица и туловища; эксфолиативный дерматит / синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке; расширение сосудов кожи с покраснением, ощущение жара, диафорез, приливы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны тошнота, рвота; изжога, запор, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, головная боль («нитратная головная боль» в начале лечения, обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильной и устойчивой), общая слабость, сонливость, нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, редко - ишемия мозга и коллапс; ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, симптоматическим сердцебиением и симптомами ишемии головного мозга (в том числе сонливость, головокружение, слабость, нечеткость зрения) в большинстве случаев в начале лечения и при увеличении дозы; периферические отеки, обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью; связанные со снижением артериального давления обострение/увеличение частоты приступов стенокардии, бледность кожных покровов; коллапс, ассоциированный с брадикардией, нарушениями сердечного ритма и синкопальным состоянием. Альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Со стороны крови и лимфатической системы: гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай изосорбид динитрат-индуцированной гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы.

Другие: были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрату, а также перекрестной толерантности по отношению к другим нитратам. Кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза. Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата. Закрытоугольная глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужении поля зрения, значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотично свободной воды, у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Срок годности - 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от влаги и света и недоступном для детей месте при температуре от 8 °C до 15 °C.

По 20 таблеток в блистерах. По 2 блистера вместе с листком-вкладышем в пачке.

Правила отпуска

По рецепту.

Наименование и адрес производителя

ПАО “Монфарм”. Украина, 19100 Черкасская обл., г. Монастырище, ул. Заводская, 8.