Инструкция
Общая характеристика
Лекарственное средство представляет собой прозрачный со слегка желтоватым оттенком раствор
Состав лекарственного средства
Действующее вещество - винпоцетин;
100 мл раствора содержит 10 мг винпоцетина, 250 мл раствора содержит 25 мг винпоцетина; Вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, бензиловый спирт, сорбитол, вода для инъекций
Фармакотерапевтическая группа
Прочие психостимуляторы и ноотропы.
Код АТХ: N06BX18
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.
Винпоцетин обладает нейропротективным эффектом: уменьшает выраженность повреждающих цитологических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами, ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA и АМРА, потенцирует нейропротекторный эффект аденозина; стимулирует церебральный метаболизм; усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода; повышает переносимость гипоксии нейронов: стимулирует транспорт глюкозы - универсального источника энергии для мозга - через гематоэнцефалический барьер, сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление; избирательно ингибирует Са2+-калмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидативное действие.
Указанные механизмы действия обеспечивают церебропротекторный эффект винпоцетина. Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в мозговых тканях: блокирует агрегацию тромбоцитов; уменьшает патологически повышенную вязкость крови; увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит поглощение ими аденозина; способствует внутритканевому транспорту кислорода посредством сродства эритроцитов к нему.
Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного воздействия на параметры общего кровообращения, практически не влияя на артериальное давление, минутный объем, частоту пульса, общее периферическое сопротивление, не вызывает феномена «обкрадывания» - напротив, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией – феномен «обратного обкрадывания».
Фармакокинетика
Распределение: концентрация винпоцетина в тканях головного мозга не превышает его концентрации в крови. В организме человека 66 % винпоцетина связывается с белками, объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.
Биотрансформация: главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30 % при первом прохождении винпоцетина через печень. Другими метаболитами винпоцетина являются: гидрокси-винпоцетин, гидро- кси-АВК, глицинатдигидрокси-аповинкаминовые кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.
Выведение: период полувыведения у человека - 4,83 ± 1,29 часа. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2. Вывод АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.
Пациенты пожилого возраста: по данным клинических исследований, существенных различий в кинетике лекарственного средства у людей пожилого возраста и молодых пациентов нет, лекарственное средство не кумулируется. Пациентам с заболеваниями печени и/или почек лекарственное средство назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Показания к применению
Неврология: симптоматическое лечение когнитивных нарушений, связанных с цереброваскулярными заболеваниями (восстановительный период после ишемического инсульта, транзиторной ишемической атаки, последствия ишемического инсульта, дисциркуляторная энцефалопатия).
Перед началом лечения следует исключить дегенеративные заболевания нервной системы, не связанные с сосудистой патологией (например, болезнь Альцгеймера).
Способ применения и дозы
Применяется только для лечения взрослых, вводится только внутривенно капельно, медленно (максимальная скорость инфузии 80 капель в минуту).
Начальная суточная доза составляет 10-25 мг. Винпоцетин можно вводить одновременно с изотоническим раствором натрия хлорида. В зависимости от переносимости дозу в течение 2-3 дней можно повышать до 1 мг/кг веса тела в сутки.
Курс лечения в среднем продолжается в течение 10-14 дней.
У пациентов с заболеваниями почек или печени специального подбора дозы не требуется. После достижения клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием лекарственного средства в форме таблеток.
После вскрытия контейнера раствор следует использовать незамедлительно.
Побочное действие
Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов с указанием частоты возникновения:
| Класс системы органов | Нечасто возникающие (≥1/1000 - <1/100) | Редко возникающие(≥1/10 000 - <1/1000) | Очень редко возникающие(<1/10 000) |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | ТромбоцитопенияАгглютинация эритроцитов | Анемия | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | ||
| Нарушение метаболизма и питания | Гиперхолестеринемия Сахарный диабет | Анорексия | |
| Психические расстройства | Эйфория | Беспокойство | Депрессия |
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль Головокружение Гемипарез Сонливость | ТреморПотеря сознанияГипотензияПредобморочное состояние | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Кровоизлияние в переднюю камеру глазаГиперметропияСнижение остроты зренияМиопия | Гиперемия конъюнктивы Отек диска зрительного нерва Диплопия | |
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта | Нарушения слуха Гиперакузия Гипоакузия Истинное головокружение | Шум в ушах | |
| Нарушения со стороны сердца | Ишемия/инфаркт миокардаСтенокардия напряженияАритмияБрадикардияТахикардияЭкстрасистолияСердцебиение | Сердечная недостаточностьФибрилляция предсердий | |
| Сосудистые нарушения | Гипотензия Гипертензия Приливы | Колебания артериального давления Тромбофлебит | |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Дискомфорт в животеСухость во ртуТошнота | Гиперсекреция слюныРвота | |
| Патология кожи и подкожной клетчатки | Эритема Гипергидроз Крапивница | ДерматитЗуд | |
| Общие нарушения и реакции в месте введения препарата | Ощущение жара | АстенияДискомфорт в грудной клеткеВоспаление, тромбоз в месте инъекции | |
| Результаты обследования | Снижение артериального давления | Повышение артериального давленияУдлинение интервала QT на электрокардиограмме Депрессия сегмента ST на электрокардиограмме Повышение уровня мочевины в крови | Повышение уровня лактат-дегидрогеназы Удлинение интервала PR на электрокардиограммеИзменения на электрокардиограмме |
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
острая стадия геморрагического инсульта;
тяжелые формы ишемической болезни сердца;
тяжелые формы аритмии;
синдром увеличения интервала QT;
беременность и лактация;
детский возраст до 18 лет.
Передозировка
Информация о случаях передозировки отсутствует. На основании литературных данных введение лекарственного средства в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных введение винпоцетина в более высоких дозах не допускается. При передозировке возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Меры предосторожности
Не допускается подкожное, внутримышечное и струйное внутривенное введение лекарственного средства.
При одновременном применении лекарственных средств, провоцирующих удлинение интервала QT, рекомендуется контролировать ЭКГ.
С осторожностью применять при назначении гипотензивных средств.
В связи с тем, что в лекарственном средстве содержится сорбитол (5000 мг/100 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии.
Не рекомендовано назначение лекарственного средства пациентам с непереносимостью фруктозы, так как лекарственное средство содержит сорбитол.
Дети. Из-за отсутствия клинических данных лекарственное средство детям не назначают.
Беременность и лактация
Лекарственное средство противопоказано к применению при беременности и в период лактации.
Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.
Исследования по оценке влияния применения лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации лекарственных средств необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Винпоцетин химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце.
Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Винпоцетин нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Упаковка
По 100 мл или 250 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов. Каждый полимерный контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пакет из полимерных и комбинированных материалов.
Для стационаров: каждый полимерный контейнер помещают в пакет из полимерных и комбинированных материалов и укладывают вместе с инструкциями по медицинскому применению в количестве, соответствующем числу контейнеров полимерных, в ящики из картона гофрированного 100 мл по 60 или 80 упаковок, 250 мл по 35 или 45 упаковок.
Информация о производителе
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь
222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124-3
Телефакс 8(017)2624994, тел. 8(01770)63939