Инструкция по применению Кларбакт (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: Кларитромицин - 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинированный, поливинилпирролидон, тальк очищенный, натрий крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая, магния стеарат. Состав оболочки:гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк очищенный, полиэтиленгликоль 6000, лимонный ароматизатор, порошок мяты перечной.  

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с делительной риской на одной стороне.

Вид таблетки на изломе: ядро белого или почти белого цвета, покрытое оболочкой.

Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Активен в отношении: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans,

Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi,

Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campilobacter) pylori, Campilobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis,

Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroidae melaninogenicus) и всех микобактерий, кроме M.tuberculosis.

После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита - 14- гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 и 0,6 мкг/мл, соответственно; период полувыведения - 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл, соответственно; период полувыведения - 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови). .

Выделяется почками и каловыми массами (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1,2 г почками выделяется 37,9 и 46%, с каловыми массами - 40,2 и 29,1%, соответственно.

Лечение инфекционных заболеваний легкой и средней тяжести, вызванных чувствительными микроорганизмами:

- фарингиты, тонзиллит, острый синусит, острый отит;

- острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;

- диссеминированные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

- эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Лечение инфекционных заболеваний легкой и средней тяжести, вызванных чувствительными микроорганизмами:

- фарингиты, тонзиллит, острый синусит, острый отит;

- острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;

- диссеминированные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

- эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Беременность - категория С. При беременности применять препарат возможно только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии. Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода.

Взрослым и детям старше 12 лет:

при фарингите и тонзиллите, вызванным S.pyogenes,- по 250 мг в течение 10 дней каждые 12 часов;при остром гайморите - по 500 мг в течение 14 дней каждые 12 часов;при обострении хронического бронхита. Вызванного Н. influenzae - по 500 мг в течение 7-14 дней каждые 12 часов, вызванного Н. parainfluenzae - по 500 мг в течение 7 дней каждые 12 часов, вызванного М. catarrhalis, S. pneumonia - по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 часов;при внебольничной пневмонии, вызванной Н. Influenza - по 250 мг в течение 7 дней каждые 12 часов, вызванной S. pneumonia, С. pneumonia, М. pneumonia - по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 часов; при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных S. aureus, S. pyogenes - по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 часов. Длительность лечения 5-14 дней; внебольничная пневмония и синусит - 6-14 дней.

Микобактериальная инфекция. Профилактика. Рекомендуемая доза составляет 500 мг два раза в сутки. Кларитромицин должен использоваться в комбинации с другими антимикобактериальными препаратами, которые показали in vitro активность в отношении микабактерий туберкулеза.

Лечение. Рекомендуемая доза для микобактериальных инфекций у взрослых составляет 500 мг два раза. Длительность терапии определяется врачом в индивидуальном порядке.

У больных с ХПН (клиренс креатинина менее ЗОмл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) -250мг/сут (однократно). Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы-14 дней. ...

Не требуется коррекция дозы Кларитромицина при наличии печеночной недостаточности и при нормальной функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CLCR<30 мг/мин), доза Кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. Однако, у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек при одновременном применении Кларитромицина с атазанавиром или ритонавиром доза Кларитромицина должна быть уменьшена на 50% и 75% для пациентов с CLCR от ЗОмл/мин до бОмл/мин или <30мл/мин, соответственно.

Наиболее часто отмечаются жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота и диарея). Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита от среднего до угрожающего жизни. К другим побочным реакциям относятся головные боли, нарушения вкуса и преходящее повышение активности ферментов печени.

Имеются сообщения о редких случаях развития парестезии.

Имеются сообщения о редких случаях гепатита с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, как правило, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом.

Имеются сообщения о редких случаях увеличения креатинина в сыворотке, развития интерстициальных нефритов, развития почечной недостаточности.

При приеме кларитромицина перорально наблюдались аллергические реакции, интенсивность которых варьировала от крапивницы и кожной сыпи до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона.

Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливается после отмены препарата. Также сообщается об нарушениях вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением слуха.

Имеются сообщения о развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменении цвета языка в период лечения кларитромицином. Сообщается также об изменении цвета зубов у получавших кларитромицин больных. Изменение цвета зубов в большинстве случаев было обратимым.

В редких случаях отмечалась гипогликемия; в ряде этих случаев гипогликемия развивалась у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин.

Сообщается об отдельных случаях тромбоцитопении и лейкоцитопении.

При приеме кларитромицина наблюдалось побочное действие на центральную нервную систему: головокружение, тревога, страх, боязнь, бессонница, ночные кошмары, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы и деперсонализация.

При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в том числе желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков.

Со стороны нервной системы: тремор, анорексия, маниакальное поведение, судороги;

Со стороны пищеварительной системы: острый панкреатит, гептоцеллюлярный гепатит;

Со стороны органов чувств: потеря вкуса; в единичных случаях - нарушение обоняния;

Со сторощл органов кроветворения _ и системы гемостаза: редко - тромбоцитопения, уменьшение протромбинового времени, лейкопения;

Аллергические реакции: зуд, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции;

Лабораторные показатели: повышение в крови уровня мочевины;

Вероятно развитие симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания.

При передозировке необходимо немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Противопоказан совместный прием кларитромицина с пимозидом, алпразоламом.

С осторожностью назначают с цилостазолом, ловастатином, метилпреднизолоном, омепразолом, хинидином, силденафилом, такролимусом, винбластином, вальпроевой кислотой.

Возникает риск рабдомиолиза при одновременном приеме с аторвастатином.

Гипотония возникает при одновременном назначении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом, амлодипином, дилтиаземом). Необходима коррекция дозы и контроль концентрации в крови.

При совместном применении с цизапридом; , терфенадином и астемизолом возможно увеличении концентрации последних в крови,, удлинении интервала Q-T, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию в т.ч. типа«пируэт» и фибрилляцию желудочков. Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цщохрома Р450) снижают концентрацию Кларитромицина в плазме и ослабляют его терапевтический эффект, и, вместе с тем, повышают концентрацию 14-гидроксикларитромицина. При совместном приеме флуконазола в дозе 200мг ежедневно и Кларитромицина в дозе 1г/сут возможно увеличение Css и AUC Кларитромицина. Коррекция дозы Кларитромицина не требуется.

При совместном приеме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт». Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала Q-T), сывороточных концентраций этих лекарственных средств.

При применении Кларитромицина и омепразола возможно увеличение максимальной концентрации, AUC и периода полувыведения омепразола на 30%, 89% и 34% соответственно.

При применении Кларитромицна и непрямых антикоагулянов возможно усиление действия последних.

При применении Кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы ФДЭ5), возможно увеличение ингибирующего воздействия на ФДЭ. Может потребоваться снижение дозы ингибиторов ФДЭ5.

При применении Кларитромицина с толтеродином у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии Кларитромицина (ингибитор изоферментов CYP3A).

При применении мидазолама (в/в) и Кларитромицина может потребоваться коррекция дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к др. бензодиазепинам, которые метаболизируются изоферментами CYP3A. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изоферментов CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам) клинически значимое взаимодействие с Кларитромицином маловероятно.

При приеме Кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с ХПН.

Необходим подбор доз Кларитромицина и зидовудина.

При совместном приеме кларитромицина (1г/сут) и атазанавира (400мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира, Кларитромицина в 2 раза, уменьшение AUC 14- гидроксикларитромицина. У пациентов с КК 30-60 мл/мин доза Кларитромицина должна быть снижена на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз.

При совместном приеме Кларитромицина и интраконазола возможно обоюдное повышение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимающими интраконазол и Кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или удлинения фармакологических эффектов этих лекарственных средств.

При одновременном приеме Кларитромицна (1 г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах. 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение AUC и Css саквинавира на 177% и 187% соответственно, а, Кларитромицина на 40%. При совместном назначении этих двух лекарственных средствв течение ограниченного времени в дозах, указанных выше, коррекции дозы не требуется.

При совместном приеме с верапамилом возможно снижение АД, брадиаритмия, и молочнокислый ацидоз.

Изменение фармакокинетики кларитромицина связано с возрастным снижением функции почек. В клинических исследованиях у пациентов пожилого возраста не выявлено повышение частоты побочных реакций, по сравнению с молодыми пациентами. Коррекцию дозы следует проводить у пожилых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. 

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. 

С  осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирукдцихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). При развитии вторичной инфекции должна быть назначена адекватная терапия.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг и 500 мг. По 10 таблеток в блистеры из алюминиевой фольги /ПВХ вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

По рецепту врача.