Инструкция по применению Клерон-максфарма таблетки (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: Кларитромицин 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмалгликолят, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, прежелатинизированный кукурузный крахмал, стеариновая кислота, магния стеарат, тальк, коллоидный кремния диоксид, Опадрай II Белый (поливиниловый спирт, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль, тальк), хинолиновый жёлтый лак Е104. Фармакотерапевтическая группа Антибиотик группы макролидов.

250мг: Желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром 12 мм, с риской с одной стороны и с тиснением "CLERON 250”.

500мг: Желтого цвета продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Кларитромицин является полусинтетическим производным эритромицина А, Взаимодействует с 50S субъединицей мембраны рибосом чувствительных бактерий, подавляет синтез белка и, таким образом, оказывает противомикробное действие. Действует на вне- и внутри-клеточно расположенных возбудителей. Высокоактивен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина в два раза ниже, чем МИК эритромицина.

Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин также обладает противомикробной активностью, особенно выраженной (в 2 раза более высокой, чем исходное вещество) в отношении Н. influenzae. МИК метаболита в отношении других микроорганизмов равна или в два раза выше МИК кларитромицина.

Кларитромицин обычно активен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (метициллин чувствительный);

Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A); Streptococcus viridians (альфа-гемолитические стрептококки); Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes.

- Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) cattarhalis, Neisseria gonorrhoeae; Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni.

- Анаэробы: Макролид-чувствительный Bacteroides fragilis; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Peptostreptococcus species; Propionibacterium acnes.

КЛЕРОН-МАКСФАРМА также обладает антибактериальной активностью в отношении Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycoplasma pneumoniae, Urea-plasma urealyticum.

Превосходит другие макролиды по активности в отношении Н. pylori и атипичных микобактерий (М avium и др.). Обладают природной устойчивостью микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter.

Применение у пациентов пожилого возраста В ходе исследования в стационарных условиях у здоровых пациентов пожилого возраста (от 65 лет до 81 года), получавших 500 мг каждые 12 ч, максимальная концентрация в сыворотке и площадь под кривой Кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина были увеличены по сравнению с таковыми у здоровых молодых пациентов. Эти изменения в фармакокинетике обусловлены известным возрастным ухудшением функции почек. В ходе клинических исследований у пациентов пожилого возраста частота возникновения нежелательных явлений по сравнению с молодыми пациентами не увеличивалась. В случае пожилых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы. Пациенты пожилого возраста могут быть более предрасположены к развитию аритмии на фоне двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии по сравнению с молодыми пациентами.

КЛЕРОН-МАКСФАРМА предназначается для лечения инфекций легкой - средней степени тяжести, вызванных восприимчивыми к нему организмами.

- Инфекции нижних дыхательных путей (острый или хронический бронхит, пневмония и атипичная пневмония).

- Инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит и синусит).

- инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести (импетиго, рожистое воспаление, фолликулит, фурункулы и инфицированные раны).

- эрадикация H.pylori у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. КЛЕРОН- МАКСФАРМА предназначается для уничтожения Helicobacter pylori при лечении язвы, с условием, что он принимается совместно с препаратом ингибирующим желудочную кислотность.

- Микобактериальные инфекции, локализованные или обширные, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

-Инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii.

Кроме того, КЛЕРОН-МАКСФАРМА таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250мг применяются при острых и хронических инфекциях в стоматологии.

КЛЕРОН-МАКСФАРМА противопоказан:

- пациентам с известной гиперчувствительностью к антибиотикам класса макролидов и другим компонентам лекарственного средства;

- в период беременности и лактации;

- пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью;

- при одновременном применении с любым из следующих препаратов: астемизол, цизаприд,  пимозид, терфенадин, эрготамин или дигидроэрготамин.

Безопасность кларитромицина в период беременности и кормления младенцев грудью не установлена. Таким образом, препарат Клерон-Максфарма противопоказан в период беременности и кормления грудью.

КЛЕРОН-МАКСФАРМА может приниматься без учета приёма пищи, поскольку пища не влияет на степень биодоступности.

Взрослые, дети старше 12 лет и пожилые пациенты: Обычная доза составляет 250 мг дважды в день в течение 7 дней, хотя она может быть увеличена до 500 мг дважды в день в течение 14 дней при серьезных инфекциях.

Инфекции в стоматологии: рекомендуемая доза составляет 250мг каждые 12 часов в течение 5 дней.

Инфекции вызванные Mycobacterium: Первоначально 500 мг дважды в день. Если нет реакции на терапию после 3-4 недель, доза может быть увеличена до 1000мг дважды в день и приниматься до улучшения клинического состояния.

Эрадикация H.pylori у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки (взрослые)

Обычная продолжительность лечения составляет 7-14 дней.

Трехкомпонентная терапия

• КЛЕРОН-МАКСФАРМА (500 мг) два раза в сутки и ланзопразол 30 мг два раза в сутки совместно с амоксициллином 1000 мг два раза в сутки.

• КЛЕРОН-МАКСФАРМА (500 мг) два раза в сутки и ланзопразол 30 мг два раза в сутки совместно с метронидазолом 400 мг два раза в сутки.

• КЛЕРОН-МАКСФАРМА (500 мг) два раза в сутки и омепразол 40 мг ежедневно совместно с амоксициллином 1000 мг два раза в сутки или метронидазолом 400 мг два раза в сутки.

КЛЕРОН-МАКСФАРМА (500 мг) два раза в сутки совместно с амоксициллином 1000 мг два раза в сутки и омепразол ом 20 мг ежедневно.   

Двухкомпонентная терапия

• КЛЕРОН-МАКСФАРМА 500 мг три раза в день и омепразол 40 мг один раз в день в течение 14 дней, затем омепразол 20мг или 40мг в день в течение последующих 14 дней.

• КЛЕРОН-МАКСФАРМА 500 мг три раза в день и ланзопразол 60 мг в день в течение 14 дней. Дальнейшее подавление секреции кислоты может потребоваться для уменьшения язвы.

Другие схемы лечения:

• Кларитромицин + тинидазол и омепразол или ланзопразол;

• Кларитромицин + метронидазол и омепразол или ланзопразол;

• Кларитромицин, тетрациклин, висмут субсалицилат, ранитидин;

• Кларитромицин, ранитидин, висмута цитрат.

Пожилые пациенты: дозы для взрослых.

Нарушение функций почек: Обычно не требуется корректировка доз, кроме случаев серьезного нарушения функций почек (клиренс креатинина <30 мл/мин). Если требуется корректировка, общая дневная доза должна быть снижена вдвое, например, 250 мг один раз в день или 250 мг два раза в день при более серьезных инфекциях. Продолжительность лечения таких пациентов не более 14 дней.

Применение у пациентов особых групп Печёночная недостаточность

Кларитромицин может применяться без коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью и нормальной функцией почек. Тем не менее, при наличии тяжелой почечной недостаточности с или без сопутствующей печеночной недостаточности, целесообразным может считаться снижение дозы или увеличение интервалов дозирования.

Если пропущен очередной приём лекарственного средства, надо как можно быстрее принять предписанную дозу, пока не приблизилось время очередного приёма. Далее продолжать принимать КЛЕРОН-МАКСФАРМА по схеме.

Кларитромицин обычно хорошо переносится.

Самыми частыми и общими побочными реакциями при лечении кларитромицином взрослых и детей являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и искажение вкуса. Эти побочные реакции обычно незначительно выраженные и согласовываются с известным профилем безопасности макролидных антибиотиков.

Ниже представлены побочные реакции, возникшие при постмаркетинговом применении различных лекарственных форм и дозировок кларитромицина.

Инфекции и инвазии: кандидоз ротовой полости.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Нарушения со стороны метаболизма и питания: гипогликемия.

Нарушения со стороны психики: галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения.

Нарушения со стороны центральной нервной системы: растерянность, нестабильность, потеря вкуса, обоняния, извращение вкуса.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: глухота, головокружение, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: пируэтная желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: острый панкреатит, глоссит, стоматит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов.

Нарушения гепатобилиарной системы: печёночная недостаточность, гепатит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха, нарушение функции печени.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение креатинина крови, повышение мочевины крови, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, сыпь.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия. Лабораторные исследования крови: повышение уровня креатинина и печёночных ферментов. 

Исследования показывают, что применение больших количеств кларитромицина может вызвать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Нежелательные реакции, связанные с передозировкой, следует лечить промыванием желудка и поддерживающими мерами. Как и с другими макролидами, гемодиализ или перитонеальный диализ не оказывают значительного влияния на уровни кларитромицина в сыворотке.

Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.

Применение следующих препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.

Повышение уровней цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдалось при их совместном применении с кларитромицином, что может привести к удлинению интервала QT и появлению аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и пируэтной желудочковой тахикардии. Подобные эффекты отмечались и при совместном применении астемизола и других макролидов.

Эрготамин/дигидроэрготамин

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с признаками острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.

Влияние других лекарственных средств на Фармакокинетику кларитромииина.

Лекарственные средства, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина и снижению его эффективности. Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменных уровней индуктора CYP3A, которые могут быть повышены из-за ингибирования CYP3A кларитромицином. Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровней рифабутина и снижению уровней кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска появления увеита. Влияние следующих лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может понадобиться изменение дозы или применение альтернативной терапии.

Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина - микробиологически активного метаболита. Так как микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная по отношению к различным бактериям, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут из-за совместного применения кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450.

Этравирин

Действие кларитромицина ослаблялось этравирином; однако, концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. повышались. Поскольку.—14-ОН-кларитромицин имеет пониженную активность против Mycobacterium avium complex (MAC), общая активность против этого патогена может быть изменена. Поэтому для лечения MAC следует рассмотреть применение альтернативных кларитромицину лекарственных средств.

Флуконазол

Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при совместном применении с флуконазолом. Изменение дозы кларитромицина не требуется.

Ритонавир

Применение ритонавира и кларитромицина приводило к значительному угнетению метаболизма кларитромицина. С_тах кларитромицина повышалось на 31 %, C_mj_n - на 182 % и AUC - на 77 %. Отмечалось полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за большого терапевтического окна уменьшение дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при CLcr 30 - 60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50 %, при CLcr < 30 мл/мин - на 75 %. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/день, не следует применять вместе с ритонавиром.

Такие же корректировки дозы следует проводить у пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир.

Влшние клаттуомииина на фармакокинетику других лекарственных средств.

Взаимодействия на основе CYP3A

Совместное применение кларитромицина, известного ингибитора фермента CYP3A, и препарата, в основном метаболизирующегося CYP3A, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и риск возникновения побочных реакций. Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у пациентов, получающих терапию лекарственными средствами - субстратами CYP3A, особенно если СУРЗА-субстрат имеет узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин) и/или экстенсивно метаболизируется этим энзимом.

Может понадобиться изменение дозы, и, по возможности, тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственного средства, метаболизирующегося CYP3A у пациентов, которые одновременно применяют кларитромицин.

Известно (или предполагается), что следующие лекарственные препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же CYP3A изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды рожков, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, которые метаболизируются другим изоферментом системы цитохрома Р450.

Антиаритмические средства

Существуют постмаркетинговые сообщения о развитии пируэтной желудочковой тахикардии, возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторирование для своевременного выявления удлинения интервала QT. Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.

Омепразол

Применение кларитромицина в комбинации с омепразолом у взрослых здоровых добровольцев приводило к повышению равновесных концентраций омепразола. При применении только омепразола среднее значение pH желудочного сока при измерении в течение 24 ч составило 5,2, при совместном применении омепразола с кларитромицином -5,7.

Силденафил, тадалафил и варденафш

Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, что может потребовать уменьшения дозы ингибиторов фосфодиэстеразы. Теофиллин, карбамазепин

Результаты клинических исследований показали, что существует незначительное, но статистически значимое увеличение концентраций теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином.

Толтеродин

Снижение дозы толтеродина может потребоваться при его применении с кларитромицином. Триазолбензодиазепины (например, альпразолам, мидазолам, триазолам)

Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама и кларитромицина. При внутривенном применении мидазолама с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг пациента для своевременной коррекции дозы. Следует соблюдать те же меры предосторожности при применении других бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и альпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

Имеются постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны центральной нервной системы (такие как сонливость и спутанность сознания) при совместном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за пациентом, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

Другие виды взаимодействий Колхицин

Колхицин является субстратом CYP3A и Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды способны угнетать CYP3A и Pgp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина угнетение Pgp и/или CYP3A кларитромицином может привести к повышению экспозиции колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов на предмет выявления клинических симптомов токсичности колхицина.

Дигоксин

При постмаркетинговом наблюдении сообщалось о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, получающих кларитромицин совместно с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки дигиталисной токсичности, в том числе потенциально фатальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином.

Зидовудин

Одновременное применение таблеток кларитромицина немедленного высвобождения и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов может вызвать снижение равновесных концентраций зидовудина в сыворотке крови. Этого в существенной степени можно избежать путем соблюдения интервала между приемами кларитромицина и зидовудина. О таком взаимодействии при применении суспензии кларитромицина и зидовудина или дидеоксинозина у детей не сообщалось.

Фенитоин и вальпроат

Были спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются метаболизируемыми CYP3A (например, фенитоин и вальпроат). Рекомендуется определение уровней этих лекарственных средств в сыворотке крови при одновременном назначении их с кларитромицином. Сообщалось о повышении их уровней в сыворотке крови.

Возможно также двунаправленное лекарственное взаимодействие между кларитромицином и атазановиром, интраконазолом, саквинавиром

Верапамш

Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, бради аритмии и лактоацидоза при совместном применении кларитромицина и верапамила.

Известны случаи псевдомембранозного колита, при применении антибактериальных препаратов, в том числе и макролидов, который может варьировать от средней степени тяжести до угрожающего жизни. Таким образом, следует обращать внимание на пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов.

Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору толстой кишки и может вызвать разрастание clostridia. Исследования показывают, что токсины, вырабатываемые Clostridium difficile, являются основными причинами колитов, связанных с применением антибиотиков. Известны случаи гранулоцитопении, наблюдавшиеся на фоне приёма кларитромицина, которая проходила после прекращения приёма лекарственного средства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кларитромицин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и на работу с механизмами.

250 мг:

блистеры по 7 таблеток. 2 блистера упаковываются в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

500 мг:

блистеры по 14 таблеток. 1 блистер упаковывается в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре не выше 25°С в защищённом от влаги месте, недоступном для детей.

3 года с даты производства.

Не использовать по истечении срока годности!

По рецепту