Инструкция по применению Бетавер 8 мг и 16 мг (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Действующее вещество: Бетагистина дигидрохлорид 8 мг и 16 мг.
Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, натрия крахмала гликолят, тип А (примогель), тальк, кремния диоксид коллоидный.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской (для дозировки 8 мг) и с фаской и риской (для дозировки 16 мг).

Средства, применяемые при головокружении.
Код ATX [N07CA01].

Фармакодинамика
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
- Влияние на гистаминергическую систему
Частичный агонист H₁-гистаминовых и антагонист Н₃-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н₂-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н₃-рецепторов и снижения количества Н₃-рецепторов.
- Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
- Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н₃-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
- Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Бетагистин in vitro облегчает гистаминергическую передачу за счет частичного агонизма в отношении H₁-гистаминовых рецепторов и антагонизма с Н₃-гистаминовыми рецепторами. После внутривенного введения у животных бетагистин снижает электрическую активность полисинаптических нейронов вестибулярных ядер.
Бетагистин не оказывает седативного действия. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (С_max) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывания бетагистина.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Биотрансформация
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает
фармакологической активностью). Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.
Выведение
2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Симптоматическое лечение рецидивирующего головокружения с или без кохлеарных симптомов.

- Гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов лекарственного средства
- Феохромоцитома

Доза препарата составляет обычно 1-2 таблетки 3 раза в день, желательно во время приема пищи (48 мг бетагистина в день), запивая водой. Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 2-3 месяца, длительность приема препарата для каждого пациента подбирается индивидуально.
Дети
Бетагистин не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
Пациенты пожилого возраста
В связи с ограниченностью имеющихся данных у пациентов пожилого возраста бетагистин следует применять с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Данные отсутствуют.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данные отсутствуют.

Следующие побочные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, которые применяли бетагистин во время плацебо-контролируемых исследований, указаны с соответствующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота и диспепсия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Помимо вышеуказанных эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, из научной литературы и в период пострегистрационного применения поступали сообщения о нижеследующих нежелательных эффектах. На основании имеющихся данных невозможно оценить их частоту, поэтому они классифицируются, как явления с неустановленной частотой возникновения.
Нарушения со стороны системы кроветворения
Тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, в т.ч. сообщалось об анафилактической реакции. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Наблюдались умеренные расстройства такие, как боли в эпигастрии, рвота, сухость во рту, диарея, абдоминальная боль, вздутие живота. Как правило, эти эффекты обычно исчезают в случае приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек (отек Квинке), крапивница, зуд, сыпь.
В случае возникновения какого-либо нежелательного эффекта следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Если в связи с приемом препарата у Вас возникла нежелательная реакция, не упомянутая в инструкции, немедленно обратитесь к врачу или фармацевту.

Поступали сообщения о нескольких случаях передозировки.
У некоторых пациентов наблюдались симптомы легкой или умеренной степени выраженности (тошнота, сонливость, абдоминальные боли) после приема препарата в дозах до 640 мг.
Более серьезные проявления передозировки (например, судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение должно включать стандартную симптоматическую терапию.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных исследований in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов системы цитохрома Р450 in vivo.
Результаты исследований in vitro показали, что метаболизм бетагистина подавляется препаратами, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО-В (например, селегилин). Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательные ингибиторы МАО-В).
В связи с тем, что бетагистин представляет собой аналог гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами, теоретически, может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Пациенты с бронхиальной астмой требуют тщательного наблюдения во время терапии бетагистином (риск бронхоспазма).
Пациенты с язвенной болезнью желудка и/или 12-перстной кишки (в т. ч. в анамнезе) требуют тщательного наблюдения в период лечения.
Бетагистин не рекомендуется применять для лечения следующих патологических состояний:
- доброкачественное пароксизмальное головокружение;
- головокружение, связанное с поражением центральной нервной системы.
Прием препарата во время еды может предотвратить появление болей в области желудка.
В связи с наличием в составе лекарственного средства лактозы следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом и пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

Беременность
Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Результаты исследований у животных недостаточны для оценки влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск применения при беременности неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев абсолютной необходимости.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком. Исследования относительно выделения бетагистина с молоком у животных ограничены (бетагистин выделяется в грудное молоко у крыс, наблюдавшиеся у животных послеродовые эффекты были ограничены очень высокими дозами). Вопрос о назначении бетагистина матери следует принимать только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.
Фертильность
Исследования на животных не выявили влияния бетагистина на фертильность крыс.

Бетагистин предназначен для симптоматического лечения рецидивирующего головокружения с или без кохлеарных симптомов - данные симптомы могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В клинических исследованиях, в которых оценивалось влияние бетагистина на способность управлять автомобилем, было выявлено, что бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Таблетки 8 и 16 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.
Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Производитель
АО «ВЕРОФАРМ».
Юридический адрес: Россия, 107023, г. Москва, Барабанный переулок, д.3.
Адрес производства и принятия претензий: Россия, 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14.
Тел.: (4722) 21-32-26, факс: (4722) 21-34-71.
Претензии, рекламации и сведения о нежелательных эффектах на фоне применения лекарственного препарата направлять в адрес производителя.